Abacavir + Lamivudine
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antirétroviral - association fixe d'antirétroviraux.
Indications
Infection par le VIH chez l'adulte, l'adolescent et l'enfant pesant au moins 25 kg, en association à d'autres antirétroviraux. Dépistage de l'allèle HLA-B*5701 obligatoire avant traitement ; ne pas utiliser chez les porteurs de cet allèle.
Posologie
Voie orale, avec ou sans nourriture : un comprimé (600 mg/300 mg) une fois par jour. Non adapté à l'enfant de moins de 25 kg ni aux patients nécessitant un ajustement de dose (utiliser alors les substances séparées). Non recommandé si clairance de la créatinine < 30 ml/min ; non recommandé en insuffisance hépatique modérée ou sévère ; surveillance étroite en insuffisance hépatique légère.
Contre-indications
Hypersensibilité à l'abacavir, à la lamivudine ou à l'un des excipients.
Mises en garde et précautions
Réaction d'hypersensibilité à l'abacavir, potentiellement mortelle (fièvre, éruption, atteinte multi-organes) : arrêt immédiat et définitif, pas de réintroduction. Échecs virologiques précoces avec l'association abacavir-lamivudine-ténofovir disoproxil en une prise par jour. Risque d'événements cardiovasculaires. Prise de poids, anomalies lipidiques ou glycémiques, pancréatite. Co-infection VHB ou VHC : risque hépatique ; poussée d'hépatite B possible à l'arrêt du traitement. Exposition à la lamivudine 1,6 à 3,3 fois plus élevée si clairance de la créatinine entre 30 et 49 ml/min. Syndrome de restauration immunitaire, ostéonécrose. Association à la cladribine non recommandée. Contient un colorant azoïque (jaune orangé).
Interactions
Pas d'interaction significative entre abacavir et lamivudine ; CYP450 peu impliqués. Abacavir : métabolisé par l'UGT et l'alcool déshydrogénase (inducteurs ou inhibiteurs de l'UGT peuvent modifier son exposition) ; riociguat (exposition augmentée) ; méthadone. Lamivudine : excrétion rénale via les transporteurs OCT (les inhibiteurs de l'OCT augmentent son exposition) ; cladribine déconseillée.
Grossesse et allaitement
Grossesse : données issues des substances séparées, sans effet malformatif mis en évidence. Allaitement : abacavir et lamivudine excrétés dans le lait ; il est recommandé aux femmes vivant avec le VIH de ne pas allaiter.
Effets indésirables
Profil des deux substances : nausées, vomissements, diarrhée, fièvre, léthargie, éruption cutanée (à distinguer d'une hypersensibilité), céphalées, fatigue ; très rarement érythème polymorphe, Stevens-Johnson, Lyell.
Mécanisme d'action
Association de deux inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse (code ATC J05AR02), actifs sur le VIH-1 et le VIH-2.
Pharmacocinétique
Biodisponibilité orale d'environ 83 % (abacavir) et 80 à 85 % (lamivudine) ; pics en 1,5 et 1 heure. Demi-vies d'environ 1,5 heure (abacavir) et 18 à 19 heures (lamivudine) ; lamivudine éliminée par voie rénale.
Conservation
À une température ne dépassant pas 30 °C (durée de conservation de 3 ans).
Source
RCP européen (EMA) de KIVEXA 600 mg/300 mg, comprimé pelliculé, spécialité commercialisée en France (BDPM, CIS 69855489), rubriques 4.1 à 4.9, 5.1, 5.2, 6.3 et 6.4.
Noms commerciaux en France
ABACAVIR/LAMIVUDINE ARROW, ABACAVIR/LAMIVUDINE BIOGARAN, ABACAVIR/LAMIVUDINE EG, ABACAVIR/LAMIVUDINE SANDOZ, ABACAVIR/LAMIVUDINE TEVA, ABACAVIR/LAMIVUDINE VIATRIS, KIVEXA.