Acébutolol
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihypertenseur - bêta-bloquant cardiosélectif.
Indications
Traitement de l'hypertension artérielle, de l'angor et contrôle des tachyarythmies.
Posologie
Dose et durée adaptées à la réponse individuelle ; arrêt progressif d'un traitement prolongé. Hypertension : 400 mg par jour en une prise le matin (exceptionnellement 200 mg matin et soir) ; si réponse insuffisante en 2 semaines, jusqu'à 400 mg 2 fois par jour, voire 1 200 mg par jour (800 mg au petit déjeuner et 400 mg le soir) ; association possible à un diurétique thiazidique. Angor : 400 mg une fois par jour au petit déjeuner ou 200 mg 2 fois par jour ; formes sévères jusqu'à 300 mg 3 fois par jour (jusqu'à 1 200 mg par jour). Arythmies : 200 mg initialement, puis 400 à 1 200 mg par jour en entretien. Insuffisance rénale : une prise par jour au maximum ; réduire la dose de 50 % si débit de filtration glomérulaire de 25 à 50 ml/min et de 75 % en dessous de 25 ml/min ; réduire en cas de bradycardie excessive (moins de 50 à 55 battements/min au repos).
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active, à un excipient ou aux bêtabloquants ; choc cardiogénique (extrême prudence si pression artérielle d'environ 100/60 mmHg ou moins) ; formes sévères d'asthme et de BPCO ; bloc auriculoventriculaire du 2e ou 3e degré ; angor de Prinzmetal ; maladie du sinus ; bradycardie marquée (moins de 45 à 50 battements/min) ; formes sévères du phénomène de Raynaud et de l'artériopathie périphérique ; insuffisance cardiaque décompensée ; acidose métabolique ; troubles circulatoires périphériques sévères ; phéochromocytome non traité ; association à la floctafénine ou au sultopride ; antécédent d'anaphylaxie ; allaitement.
Mises en garde et précautions
Insuffisance rénale : accumulation possible à fortes doses (adapter la dose). Asthme et BPCO : éviter sauf raison impérative, alors avec la plus grande prudence et à faible dose initiale ; formes légères uniquement. Ne pas arrêter brutalement. Vertiges ou fatigue possibles (conduite).
Interactions
Contre-indiqués : floctafénine (réponse compensatrice au choc réduite), sultopride. Déconseillés : diltiazem, vérapamil (troubles de l'automatisme, bradycardie excessive, arrêt sinusal, troubles de conduction, insuffisance cardiaque ; ne pas associer au vérapamil ni dans les jours suivant sa prise ; risque accru de dépression avec le diltiazem) ; fingolimod (bradycardie potentiellement fatale ; si nécessaire, surveillance ECG continue 24 heures à l'instauration).
Grossesse et allaitement
Grossesse : à éviter au 1er trimestre sauf nécessité (dose la plus faible possible) ; en fin de grossesse, risque de bradycardie, d'hypoglycémie et de complications cardiaques ou pulmonaires chez le fœtus ou le nouveau-né, et de baisse de la perfusion placentaire ; prescription possible si nécessaire, avec surveillance du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours) en cas de traitement jusqu'à l'accouchement ; pas d'effet tératogène rapporté. Allaitement : contre-indiqué.
Effets indésirables
Les effets les plus fréquents et les plus graves sont liés au blocage bêta-adrénergique ; les plus fréquemment rapportés sont la fatigue et les troubles digestifs. Également décrits : apparition d'anticorps antinucléaires et syndrome de type lupique (partie tabulée non restituée).
Mécanisme d'action
Bêtabloquant cardiosélectif (bêta-1) (code ATC C07AB04), doté d'une activité agoniste partielle (activité sympathomimétique intrinsèque) équilibrant au repos les effets chronotrope et inotrope négatifs ; réduit la fréquence cardiaque surtout à l'effort et la pression artérielle, bloque la stimulation catécholaminergique excessive liée au stress ; l'acébutolol et son métabolite actif, le diacétolol, sont antiarythmiques.
Pharmacocinétique
Absorption rapide et presque complète, non modifiée par les aliments ; pic plasmatique en 2 à 4 heures ; effet de premier passage important (biodisponibilité absolue de 30 à 51 %) avec formation hépatique d'un métabolite équiactif, le diacétolol (concentrations 2,5 fois supérieures à l'équilibre). Liaison aux protéines faible (20 %) ; molécules hydrophiles, faible passage dans le système nerveux central. Demi-vie d'élimination terminale de la fraction active d'environ 8 à 10 heures ; épuration par hémodialyse.
Conservation
À une température inférieure à 30 °C.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, ACÉBUTOLOL comprimé pelliculé (chlorhydrate d'acébutolol), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.