Amiloride chlorhydrate
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Diurétique épargneur de potassium.
Indications
Diurétique utilisé seul ou en complément d'autres diurétiques dans le traitement des œdèmes et de l'hypertension artérielle.
Posologie
Adulte : initialement 10 mg par jour ou 5 mg 2 fois par jour, ajusté selon la réponse ; jusqu'à 20 mg par jour au maximum. En complément d'autres diurétiques dans l'hypertension et l'insuffisance cardiaque congestive : initialement 5 ou 10 mg par jour. Cirrhose avec ascite : initialement 5 mg par jour. Sujet âgé : dose ajustée selon la fonction rénale, les électrolytes sanguins et la réponse diurétique. Moins de 18 ans : non indiqué.
Contre-indications
Hyperkaliémie. Insuffisance rénale sévère. Antécédent de sensibilité à l'amiloride. Autres diurétiques épargneurs de potassium et suppléments potassiques pendant le traitement. Sécurité non établie avant 18 ans.
Mises en garde et précautions
Prudence chez le sujet âgé, les patients exposés à l'acidose, le diabétique et en cas d'insuffisance hépatique ou rénale. Insuffisance rénale et patients gravement malades (cirrhose avec ascite et alcalose métabolique, œdèmes résistants sous diurétiques) : surveillance attentive des électrolytes et de l'urée sanguine. Risque d'hyperkaliémie, seul ou avec d'autres diurétiques ou des IEC : surveiller périodiquement électrolytes et urée ; en cas d'hyperkaliémie, arrêter immédiatement et, si nécessaire, faire baisser activement la kaliémie. Arrêter au moins 3 jours avant une épreuve d'hyperglycémie provoquée (risque d'hyperkaliémie sévère). Déconseillé en cas d'intolérance héréditaire au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose.
Interactions
Alcool : hypotension orthostatique des diurétiques majorée. Aldesleukine, anesthésiques généraux : effet hypotenseur majoré. AINS : risque accru de néphrotoxicité ; indométacine et peut-être autres AINS : risque accru d'hyperkaliémie avec les épargneurs de potassium ; indométacine et kétorolac antagonisent l'effet diurétique. Quinidine : activité antiarythmique possiblement contrariée. Antidépresseurs tricycliques : risque accru d'hypotension orthostatique ; IMAO : effet hypotenseur majoré. Chlorpropamide : risque accru d'hyponatrémie (thiazidiques associés aux épargneurs de potassium). Carbamazépine : risque accru d'hyponatrémie. Antihypertenseurs (IEC, antagonistes de l'angiotensine II, inhibiteurs calciques, bêtabloquants, alphabloquants — hypotension de première dose —, hydralazine) : effet hypotenseur majoré, parfois important ; avec IEC et antagonistes de l'angiotensine II, risque accru d'hyperkaliémie. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Grossesse et allaitement
Utilisation déconseillée pendant la grossesse et l'allaitement. Chez la femme en âge de procréer, mettre en balance les bénéfices et les risques possibles pour le fœtus.
Effets indésirables
Généralement bien toléré ; en dehors de l'hyperkaliémie, les effets significatifs sont peu fréquents. Rares : anémie aplasique, neutropénie. Baisse de la libido, somnolence, confusion mentale, troubles psychiques mineurs ; encéphalopathie, paresthésies ; troubles visuels ; angor, arythmies, palpitations, hypotension orthostatique, étourdissements ; dyspnée, toux ; nausées, vomissements, constipation ou diarrhée, douleurs abdominales ; anomalies de la fonction hépatique (aggravation d'un ictère chez des cirrhotiques, relation incertaine) ; alopécie, éruption, prurit ; troubles électrolytiques : hyperkaliémie (surtout sujet âgé, diabétique, insuffisant rénal) et parfois hyponatrémie (sécheresse buccale, soif, céphalées, crampes et faiblesse musculaires) ; élévation de l'urée sanguine ; impuissance.
Mécanisme d'action
Diurétique épargneur de potassium, dérivé de la pyrazinoylguanidine. Il interfère avec le transport des électrolytes dans le néphron : l'interruption du transport électrogène du sodium fait chuter le potentiel électrique transépithélial tubulaire, l'une des forces motrices de la sécrétion du potassium, ce qui explique probablement l'effet d'épargne potassique.
Pharmacocinétique
Absorption digestive incomplète (environ 50 %). Pic sérique 3 à 4 heures après la prise orale. Pas de liaison aux protéines plasmatiques ; volume de distribution apparent supérieur à l'eau corporelle. Non métabolisé. Sécrété dans le tubule proximal et excrété sous forme inchangée dans les urines. Demi-vie d'environ 6 heures.
Conservation
À conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, AMILORIDE 5 mg comprimé (chlorhydrate d'amiloride), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.