Anastrozole

Indications

Chez la femme ménopausée : traitement du cancer du sein avancé avec récepteurs hormonaux positifs ; traitement adjuvant du cancer du sein invasif précoce avec récepteurs hormonaux positifs, y compris après 2 à 3 ans de tamoxifène adjuvant ; prévention primaire du cancer du sein chez la femme à risque modéré ou élevé.

Posologie

Adulte, y compris le sujet âgé : 1 comprimé de 1 mg une fois par jour. Traitement adjuvant du cancer précoce : durée recommandée de 5 ans. Prévention primaire : 5 ans, instaurée par un médecin expérimenté après évaluation individuelle du risque et du bénéfice, avec surveillance mammaire régulière.

Contre-indications

Grossesse et allaitement. Hypersensibilité à l'anastrozole ou à l'un des excipients.

Mises en garde et précautions

Ne pas utiliser chez la femme non ménopausée (statut ménopausique à confirmer biologiquement en cas de doute : LH, FSH, estradiol). Pas de données avec les analogues de la LHRH. Éviter le tamoxifène et les estrogènes. En prévention primaire : bénéfice incertain en cas de mutation BRCA1 ou 2 ; hausse de l'hypertension artérielle, de l'hypercholestérolémie et des événements cardiovasculaires à prendre en compte.

Interactions

Tamoxifène et traitements contenant des estrogènes : à éviter (diminution de l'effet). Inhibe in vitro les CYP 1A2, 2C8/9 et 3A4, mais sans inhibition significative du métabolisme de l'antipyrine et de la warfarine à 1 mg : interactions cliniquement significatives peu probables. Pas d'effet de la cimétidine ; effet des inhibiteurs puissants des CYP inconnu. Pas d'interaction significative avec les bisphosphonates.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse (toxicité sur la reproduction chez l'animal) et l'allaitement.

Effets indésirables

Les plus fréquents : céphalées, bouffées de chaleur, nausées, éruption, arthralgies, raideur articulaire, arthrite, asthénie. Très fréquents : dépression, céphalées. Fréquents : anorexie, hypercholestérolémie, somnolence, syndrome du canal carpien, troubles sensitifs (paresthésies, perte ou altération du goût). Peu fréquent : hypercalcémie (avec ou sans hausse de la parathormone). Fréquence indéterminée : troubles de la mémoire.

Mécanisme d'action

Inhibiteur de l'aromatase non stéroïdien puissant et hautement sélectif (code ATC L02BG03) : bloque la conversion périphérique de l'androstènedione en estrone, précurseur de l'estradiol ; à 1 mg par jour, suppression de l'estradiol de plus de 80 % chez la femme ménopausée ; sans activité progestative, androgénique ni estrogénique ; sans effet sur la sécrétion de cortisol ou d'aldostérone (pas de supplémentation corticoïde).

Pharmacocinétique

Absorption rapide, pic plasmatique dans les 2 heures (à jeun) ; les aliments ralentissent légèrement l'absorption sans en modifier l'ampleur ; 90 à 95 % de l'état d'équilibre après 7 jours, accumulation d'un facteur 3 à 4. Liaison aux protéines de 40 %. Métabolisme important (N-désalkylation, hydroxylation, glucuronidation), métabolites excrétés principalement dans les urines, moins de 10 % sous forme inchangée en 72 heures ; demi-vie d'élimination de 40 à 50 heures.

Conservation

Ne pas conserver au-dessus de 30 °C.

Source

RCP (SmPC) eMC/MHRA, ARIMIDEX 1 mg comprimé pelliculé (anastrozole), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.

Noms commerciaux au Congo

• ANASTROZOLE BGR 1MG CP B/30

Noms commerciaux en France

ANASTROZOLE ACCORD, ANASTROZOLE ARROW, ANASTROZOLE ARROW LAB, ANASTROZOLE BIOGARAN, ANASTROZOLE BLUEFISH, ANASTROZOLE CRISTERS, ANASTROZOLE EG, ANASTROZOLE EVOLUGEN, ANASTROZOLE KRKA, ANASTROZOLE SANDOZ, ANASTROZOLE SUBSTIPHARM, ANASTROZOLE SUN, ANASTROZOLE TEVA, ANASTROZOLE VIATRIS, ANASTROZOLE ZENTIVA, ANASTROZOLE ZYDUS, ARIMIDEX.