Baclofène
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Myorelaxant central - agoniste GABA-B.
Indications
Soulagement de la spasticité des muscles volontaires due à la sclérose en plaques ou à d'autres lésions médullaires (tumeurs médullaires, syringomyélie, maladie du motoneurone, myélite transverse, section partielle traumatique de la moelle) ; chez l'adulte et l'enfant, spasticité d'origine cérébrale (accident vasculaire cérébral, infirmité motrice cérébrale, méningite, traumatisme crânien). Plus utile lorsque la spasticité gêne les activités ou la kinésithérapie ; ne pas débuter avant stabilisation de l'état spastique. Enfant de 0 à moins de 18 ans : traitement symptomatique de la spasticité d'origine cérébrale.
Posologie
Voie orale (comprimé ou solution, bioéquivalents). Dose la plus faible compatible avec une réponse optimale ; titration prudente (surtout chez le sujet âgé), les effets indésirables survenant en cas de dose initiale trop forte ou d'augmentation trop rapide. Adulte : débuter à 15 mg par jour, de préférence en prises fractionnées, puis augmenter progressivement. Si aucun effet dans les 6 semaines à la dose maximale recommandée, décider de la poursuite. Arrêt toujours progressif sur 1 à 2 semaines environ, sauf urgence liée à un surdosage ou effet indésirable grave.
Contre-indications
Hypersensibilité au baclofène ou à l'un des excipients. Ulcère gastroduodénal.
Mises en garde et précautions
Troubles psychotiques, schizophrénie, troubles dépressifs ou maniaques, états confusionnels et maladie de Parkinson peuvent être aggravés : surveillance étroite. Suicides et comportements suicidaires rapportés (alcoolodépendance, dépression, antécédents de tentative) : surveillance rapprochée. Mésusage, abus et dépendance rapportés : prudence en cas d'antécédents de toxicomanie. Épilepsie. Arrêt brutal à éviter.
Interactions
Lévodopa (± carbidopa) : confusion, hallucinations, nausées, agitation, aggravation du parkinsonisme. Dépresseurs du SNC (autres myorelaxants comme la tizanidine, opiacés, alcool) : sédation et risque de dépression respiratoire accrus ; hypotension décrite avec morphine et baclofène intrathécal ; surveillance respiratoire et cardiovasculaire. Antidépresseurs tricycliques : hypotonie musculaire marquée. Lithium : aggravation des symptômes hyperkinétiques.
Grossesse et allaitement
Grossesse : surtout au 1er trimestre, seulement en cas de nécessité vitale ; passage placentaire ; syndromes de sevrage avec convulsions postnatales rapportés chez le nouveau-né. Allaitement : passage dans le lait en quantités trop faibles pour entraîner des effets chez le nourrisson.
Effets indésirables
Surtout en début de traitement (sédation, somnolence, nausées), en cas d'augmentation trop rapide, à fortes doses ou chez le sujet âgé ; souvent transitoires et atténués par la réduction de dose. Plus sévères en cas d'antécédents psychiatriques ou cérébrovasculaires et chez le sujet âgé. Abaissement du seuil épileptogène et convulsions (surtout chez l'épileptique) ; augmentation paradoxale de la spasticité ; hypotonie musculaire gênant la marche (corrigée par réajustement des doses). En cas de nausées persistantes, prendre avec des aliments ou du lait.
Mécanisme d'action
Antispastique à action médullaire (code ATC M03BX01), dérivé du GABA : déprime la transmission réflexe mono- et polysynaptique, probablement par stimulation des récepteurs GABA-B inhibant la libération des acides aminés excitateurs glutamate et aspartate, sans effet sur la transmission neuromusculaire ; réduit les spasmes douloureux en flexion et le clonus, effet antinociceptif ; stimule la sécrétion acide gastrique.
Pharmacocinétique
Absorption digestive rapide et complète ; pic plasmatique en 0,5 à 1,5 heure. Volume de distribution de 0,7 l/kg ; liaison aux protéines d'environ 30 % ; concentrations dans le LCR environ 8,5 fois plus faibles que dans le plasma. Métabolisme faible (désamination en métabolite inactif). Demi-vie d'élimination de 3 à 4 heures ; environ 75 % de la dose éliminés par le rein en 72 heures, surtout sous forme inchangée.
Conservation
À une température inférieure à 25 °C, dans l'emballage d'origine à l'abri de l'humidité.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, LIORESAL 10 mg comprimé (baclofène), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.