Bictégravir + Emtricitabine + Ténofovir alafénamide
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antirétroviral - association fixe d'antirétroviraux.
Indications
Infection par le VIH-1 chez l'adulte et l'enfant d'au moins 2 ans pesant au moins 14 kg, sans résistance actuelle ou antérieure aux inhibiteurs d'intégrase, à l'emtricitabine ou au ténofovir.
Posologie
Voie orale, avec ou sans nourriture, un comprimé une fois par jour : 50 mg/200 mg/25 mg à partir de 25 kg ; 30 mg/120 mg/15 mg de 14 à moins de 25 kg (2 ans et plus). Ne pas croquer ni écraser (goût amer) ; comprimé sécable en deux si besoin. Oubli de moins de 18 heures : prendre dès que possible ; au-delà, attendre la prise suivante. Vomissement dans l'heure : reprendre un comprimé. Pas d'adaptation si clairance de la créatinine ≥ 30 ml/min (patients ≥ 35 kg) ni en insuffisance hépatique légère à modérée ; insuffisance rénale terminale sous hémodialyse : à éviter en général ; non recommandé en insuffisance hépatique sévère.
Contre-indications
Hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des excipients. Association à la rifampicine et au millepertuis.
Mises en garde et précautions
Co-infection VIH-VHB : exacerbation aiguë sévère de l'hépatite possible à l'arrêt, surveillance pendant plusieurs mois. Maladie hépatique préexistante. Néphrotoxicité possible (ténofovir alafénamide). Prise de poids, anomalies métaboliques, syndrome de restauration immunitaire, ostéonécrose, infections opportunistes. Baisse de la densité minérale osseuse chez l'enfant. Antiacides et compléments à base de magnésium, aluminium, fer ou zinc : respecter les intervalles.
Interactions
Ne pas associer à d'autres médicaments contenant du ténofovir, de la lamivudine ou de l'adéfovir. Bictégravir substrat du CYP3A et de l'UGT1A1 : inducteurs puissants (rifampicine, millepertuis) contre-indiqués, inhibiteurs puissants (atazanavir) non recommandés ; prudence avec les inhibiteurs de la P-gp/BCRP. Antiacides au magnésium ou à l'aluminium : Biktarvy au moins 2 heures avant, ou avec de la nourriture 2 heures après ; fer ou zinc : Biktarvy 2 heures avant ou pris ensemble avec de la nourriture. Metformine : pas d'augmentation cliniquement significative.
Grossesse et allaitement
Grossesse : plus de 1 000 grossesses exposées à l'emtricitabine et au ténofovir alafénamide et 300 à 1 000 au bictégravir, sans effet malformatif. Allaitement : emtricitabine et ténofovir alafénamide passent dans le lait ; allaitement déconseillé aux femmes vivant avec le VIH.
Effets indésirables
Les plus fréquents : céphalées (5 %), diarrhée (5 %), nausées (4 %). Fréquents : dépression, rêves anormaux, sensations vertigineuses, fatigue, prise de poids. Peu fréquents : anémie, idées suicidaires (surtout en cas d'antécédents psychiatriques), anxiété, troubles du sommeil, vomissements, douleurs abdominales, hyperbilirubinémie, angiœdème, éruption, prurit, urticaire, arthralgies. Rare : syndrome de Stevens-Johnson.
Mécanisme d'action
Association d'un inhibiteur de l'intégrase (bictégravir, qui bloque le transfert de brin de l'ADN viral) et de deux inhibiteurs nucléos(t)idiques de la transcriptase inverse (emtricitabine, ténofovir alafénamide) (code ATC J05AR20).
Pharmacocinétique
Pics en 2 à 4 heures (bictégravir), 1,5 à 2 heures (emtricitabine) et 0,5 à 2 heures (ténofovir alafénamide). Demi-vies plasmatiques d'environ 17,3 heures (bictégravir), 10 heures (emtricitabine), 0,51 heure (ténofovir alafénamide) et 32 heures (ténofovir).
Conservation
Dans l'emballage d'origine à l'abri de l'humidité, flacon soigneusement fermé (durée de conservation de 3 ans).
Source
RCP européen (EMA) de BIKTARVY 50 mg/200 mg/25 mg, comprimé pelliculé, spécialité commercialisée en France (BDPM, CIS 62844771), rubriques 4.1 à 4.9, 5.1, 5.2, 6.3 et 6.4.
Noms commerciaux en France
BIKTARVY.