Bimatoprost + Timolol
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antiglaucomateux - analogue des prostaglandines + bêta-bloquant.
Indications
Réduction de la pression intraoculaire chez l'adulte atteint de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire insuffisamment contrôlés par un bêtabloquant local ou un analogue des prostaglandines.
Posologie
Adulte, y compris le sujet âgé : 1 goutte dans l'œil ou les yeux atteints une fois par jour, le matin ou le soir, à heure fixe (l'administration le soir pourrait être plus efficace, mais l'observance prime) ; en cas d'oubli, poursuivre à la dose suivante sans dépasser 1 goutte par jour. Insuffisance hépatique ou rénale : non étudié, prudence. Moins de 18 ans : sécurité et efficacité non établies. Espacer d'au moins 5 minutes les autres collyres ; occlusion nasolacrymale ou fermeture des paupières 2 minutes pour réduire l'absorption systémique.
Contre-indications
Hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des excipients. Hyperréactivité bronchique dont asthme ou antécédent d'asthme, BPCO sévère. Bradycardie sinusale, maladie du sinus, bloc sino-auriculaire, bloc auriculoventriculaire du 2e ou 3e degré non appareillé, insuffisance cardiaque manifeste, choc cardiogénique.
Mises en garde et précautions
Timolol absorbé par voie systémique : effets possibles des bêtabloquants (cardiovasculaires, pulmonaires). Cardiopathie (coronaropathie, angor de Prinzmetal, insuffisance cardiaque) et hypotension : évaluer de façon critique le traitement bêtabloquant et surveiller l'aggravation ; bloc auriculoventriculaire du 1er degré : prudence ; troubles circulatoires périphériques sévères (maladie ou syndrome de Raynaud) : prudence. Pas d'augmentation de l'absorption systémique des composants par l'association.
Interactions
Pas d'étude spécifique. Effets additifs (hypotension, bradycardie marquée) avec les inhibiteurs calciques oraux, la guanéthidine, les bêtabloquants, les parasympathomimétiques, les antiarythmiques dont l'amiodarone et les digitaliques. Inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, paroxétine) : bêtablocage systémique renforcé. Mydriase occasionnelle avec l'adrénaline.
Grossesse et allaitement
Grossesse : données insuffisantes ; ne pas utiliser sauf nécessité évidente ; toxicité sur la reproduction du bimatoprost chez l'animal à forte dose ; retard de croissance intra-utérin avec les bêtabloquants oraux et signes de bêtablocage chez le nouveau-né : surveiller le nouveau-né si traitement jusqu'à l'accouchement. Allaitement : le timolol passe dans le lait, mais en quantités probablement insuffisantes aux doses du collyre pour provoquer un bêtablocage chez le nourrisson.
Effets indésirables
Effets limités à ceux déjà connus pour le bimatoprost et le timolol ; le plus souvent oculaires, légers et non graves. Le plus fréquent : hyperhémie conjonctivale (environ 26 % ; arrêt chez 1,5 %). Tableau détaillé non restitué par la base eMC.
Mécanisme d'action
Association d'antiglaucomateux (code ATC S01ED51) d'action rapide : le bimatoprost, prostamide de synthèse apparenté à la prostaglandine F2 alpha, augmente l'écoulement trabéculaire et uvéoscléral de l'humeur aqueuse ; le timolol, bêtabloquant bêta-1 et bêta-2 non sélectif sans activité sympathomimétique intrinsèque, dépressive myocardique directe ni stabilisante de membrane significative, réduit la production d'humeur aqueuse.
Pharmacocinétique
Absorption systémique minime de chaque composant, non modifiée par l'association, sans accumulation sur 12 mois. Bimatoprost : bonne pénétration cornéenne et sclérale ; pic sanguin en 10 minutes et concentration indécelable en 1,5 heure (Cmax d'environ 0,08 ng/ml) ; volume de distribution de 0,67 l/kg ; liaison aux protéines d'environ 88 %.
Conservation
Pas de précaution particulière de conservation.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, GANFORT 0,3 mg/ml + 5 mg/ml collyre en solution (bimatoprost, timolol), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.