Bromocriptine
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Agoniste dopaminergique.
Indications
Inhibition de la lactation pour raison médicale (mort fœtale ou néonatale, infection maternelle par le VIH) ; non recommandée pour la suppression de routine de la lactation. Hyperprolactinémie avec hypogonadisme et/ou galactorrhée chez l'homme et la femme. Troubles du cycle et infertilité féminine : aménorrhée et oligoménorrhée avec ou sans galactorrhée, hyperprolactinémies médicamenteuses, syndrome des ovaires polykystiques. Prolactinomes (réduction tumorale, surtout en cas de risque de compression du nerf optique). Acromégalie, en complément de la chirurgie et/ou de la radiothérapie.
Posologie
Toujours au cours d'un repas. Introduction progressive dans la plupart des indications : 1 à 1,25 mg au coucher, puis 2 à 2,5 mg au coucher après 2 à 3 jours, puis augmentation de 1 mg tous les 2 à 3 jours jusqu'à 2,5 mg 2 fois par jour, et au-delà si nécessaire. Prévention de la lactation : 2,5 mg le jour de l'accouchement (quelques heures après, une fois les constantes stabilisées) puis 2,5 mg 2 fois par jour pendant 14 jours. Suppression de la lactation : 2,5 mg le 1er jour puis 2,5 mg 2 fois par jour pendant 14 jours.
Contre-indications
Hypersensibilité à la bromocriptine, à un excipient ou aux autres alcaloïdes de l'ergot de seigle ; hypertension non contrôlée ; troubles hypertensifs de la grossesse (éclampsie, prééclampsie, hypertension gravidique), hypertension du post-partum et du puerpérium ; pour la suppression de la lactation ou d'autres indications non vitales, antécédents de coronaropathie ou d'autres affections cardiovasculaires sévères, ou de troubles psychiatriques sévères ; en traitement prolongé, valvulopathie cardiaque à l'échocardiographie préalable.
Mises en garde et précautions
Contre-indiquée pour la suppression de la lactation ou d'autres indications non vitales en cas de coronaropathie sévère ou de troubles psychiatriques graves. Rares hypertension, infarctus du myocarde, convulsions, accidents vasculaires cérébraux et troubles psychiatriques chez la femme en post-partum traitée pour inhiber la lactation, parfois précédés de céphalées sévères ou de troubles visuels. Surveiller attentivement la pression artérielle, surtout les premiers jours. Efficacité insuffisante dans le syndrome prémenstruel et les mastopathies bénignes (non recommandée).
Interactions
Alcool : tolérance réduite. Médicaments modifiant la pression artérielle : prudence. Autres alcaloïdes de l'ergot : association déconseillée pendant le post-partum. Érythromycine et autres macrolides, octréotide : hausse des concentrations. Substrat et inhibiteur du CYP3A4 : prudence avec les inhibiteurs puissants ou substrats (antifongiques azolés, inhibiteurs de protéase du VIH). Antipsychotiques (phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes), métoclopramide, dompéridone : réduction de l'effet hypoprolactinémiant.
Grossesse et allaitement
Grossesse : arrêter en général après le premier retard de règles ; surveiller une éventuelle expansion rapide d'un adénome hypophysaire (reprise possible) ; plus de 2 000 grossesses sans hausse des avortements, prématurités, grossesses multiples ou malformations ; maintien envisageable en cas de gros adénome ou d'expansion. Allaitement : ne pas administrer à la mère qui allaite (inhibe la lactation). Fertilité restaurée : contraception fiable si la femme ne souhaite pas de grossesse.
Effets indésirables
Limités par l'introduction progressive ; nausées et vomissements initiaux atténués par la prise au repas et un antagoniste dopaminergique périphérique (dompéridone). Fréquents : céphalées, somnolence. Peu fréquents : confusion, agitation psychomotrice, hallucinations, vertiges, dyskinésies. Rares : troubles psychotiques, insomnie, somnolence, paresthésies, troubles visuels, vision trouble, acouphènes, tachycardie, bradycardie, arythmie. Très rares : somnolence diurne excessive et endormissements soudains, valvulopathie cardiaque (dont régurgitation), péricardite, épanchement péricardique.
Mécanisme d'action
Agoniste dopaminergique (code ATC N04BC01) et inhibiteur de la prolactine (code ATC G02CB01) : inhibe la sécrétion de prolactine antéhypophysaire sans modifier les autres hormones hypophysaires normales, réduit l'hormone de croissance élevée de l'acromégalie ; permet de prévenir ou supprimer la lactation et de restaurer les cycles et l'ovulation.
Pharmacocinétique
Absorption rapide et bonne ; pic plasmatique en 1 à 3 heures ; effet hypoprolactinémiant dès 1 à 2 heures, maximal vers 5 heures, durant 8 à 12 heures. Métabolisme hépatique important de premier passage (forte affinité pour le CYP3A). Élimination biphasique avec une demi-vie terminale d'environ 15 heures, quasi exclusivement par voie hépatique (6 % par le rein) ; liaison aux protéines de 96 % ; élimination ralentie en cas d'insuffisance hépatique.
Conservation
Ne pas conserver au-dessus de 25 °C ; dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, BROMOCRIPTINE 2,5 mg comprimé, rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.