Caféine + Phénobarbital
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Association stimulant + barbiturique sédatif (usage historique antimigraineux/antalgique).
Indications
Chez l'adulte et chez l'enfant, en monothérapie ou en association à un autre antiépileptique : épilepsies généralisées (crises cloniques, toniques, tonico-cloniques) ; épilepsies partielles (crises partielles avec ou sans généralisation secondaire).
Posologie
Efficacité jugée seulement après 15 jours de traitement (de même après toute modification de dose). Contrôle de la barbitémie si la clinique le justifie, de préférence le matin (en général 65 à 130 µmol/l, soit 15 à 30 mg/l, chez l'adulte ; 85 µmol/l, soit 20 mg/l, chez l'enfant). Enfant selon le poids : moins de 20 kg, 5 mg/kg par jour ; 20 à 30 kg, 3 à 4 mg/kg par jour ; plus de 30 kg, 2 à 3 mg/kg par jour. Adulte : 2 à 3 mg/kg par jour, en une seule prise au coucher. Enfant de moins de 6 ans : écraser le comprimé et le mélanger aux aliments (risque de fausse route). Réduire la posologie chez l'insuffisant rénal ou hépatique, le sujet âgé et l'éthylique. Arrêt progressif.
Contre-indications
Hypersensibilité aux substances actives, aux barbituriques ou à l'un des excipients. Porphyries. Insuffisance respiratoire sévère. Traitement par saquinavir ou ifosfamide. Association au millepertuis.
Mises en garde et précautions
Inefficace dans les absences et les crises myocloniques, qui peuvent être aggravées ; recrudescence des crises possible à l'introduction. Dépendance en usage prolongé : arrêt progressif. Ne pas utiliser chez la femme en âge de procréer ou enceinte sauf absence d'alternative moins tératogène ; inducteur enzymatique réduisant l'efficacité des contraceptifs hormonaux (contraception efficace). Réduire la dose chez l'insuffisant rénal ou hépatique, le sujet âgé et l'éthylique. Alcool fortement déconseillé. Enfant : prophylaxie du rachitisme.
Interactions
Contre-indiqués : saquinavir, ifosfamide, millepertuis. Déconseillés : alcool ; contraceptifs estroprogestatifs et progestatifs (efficacité réduite par induction enzymatique). Précautions : acide valproïque, valpromide, anticoagulants oraux, antidépresseurs imipraminiques, ciclosporine, tacrolimus, corticoïdes, digitoxine, disopyramide, dihydropyridines, doxycycline, estrogènes et progestatifs non contraceptifs, folates, hormones thyroïdiennes, quinidine, hydroquinidine, itraconazole, méthadone, progabide, théophylline, zidovudine. À prendre en compte : autres dépresseurs du système nerveux central, carbamazépine, méthotrexate, morphiniques, benzodiazépines, phénytoïne, procarbazine.
Grossesse et allaitement
Grossesse : ne pas utiliser sauf absence d'alternative moins tératogène (fentes labio-palatines, malformations cardiaques, hypospadias, dysmorphie faciale, microcéphalie) ; passage placentaire ; contraception efficace ; surveillance prénatale ; chez le nouveau-né, syndrome hémorragique, troubles phosphocalciques, sédation et sevrage modéré ; suivi neurocomportemental de l'enfant. Allaitement : déconseillé.
Effets indésirables
Très fréquents : somnolence, troubles cognitifs et de la mémoire, troubles du comportement (agitation, agressivité), dermatite allergique. Fréquents : troubles de la coordination et de l'équilibre, vertiges, céphalées, augmentation des gamma-GT, nausées, vomissements. Fréquence indéterminée : réveil difficile, dépendance, réactions cutanées graves (Lyell, Stevens-Johnson), syndrome d'hypersensibilité, hépatites, rétractions aponévrotiques (Dupuytren, Ledderhose), maladie de La Peyronie, ostéoporose, pancytopénie, anémie aplasique ou mégaloblastique, agranulocytose, leucopénie, thrombopénie, malformations congénitales.
Mécanisme d'action
Antiépileptique barbiturique (phénobarbital) aux propriétés sédatives et hypnotiques ; la caféine associée atténue la somnolence initiale (code ATC N03AA02).
Pharmacocinétique
Absorption orale d'environ 80 %, pic plasmatique vers 8 heures chez l'adulte et 4 heures chez l'enfant ; demi-vie de 50 à 140 heures chez l'adulte et de 40 à 70 heures chez l'enfant ; diffusion dans tout l'organisme, passage placentaire et dans le lait ; liaison aux protéines de 50 % (adulte) à 60 % (enfant) ; métabolisme hépatique, excrétion rénale en partie sous forme inchangée.
Conservation
À conserver à l'abri de l'humidité.
Source
RCP ANSM/BDPM, ALEPSAL 100 mg, comprimé (mis à jour le 19/07/2021), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.