Cimétidine
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihistaminique H2 - antisécrétoire gastrique (ATC A02BA01).
Indications
Adulte : traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien, prévention du syndrome de Mendelson en anesthésie obstétricale. Enfant et insuffisance rénale/hépatique sévère : ulcère gastroduodénal, œsophagite par reflux. Autres indications selon posologie : ulcère duodénal/gastrique évolutif, traitement d'entretien de l'ulcère duodénal, syndrome de Zollinger-Ellison.
Posologie
RGO symptomatique (adulte) : 200mg au moment des symptômes, max 3 prises/jour (max 2 semaines en automédication, max 600mg/jour). Ulcère gastroduodénal : 800mg au coucher ou 400mg matin et soir, pendant 4-6 semaines. Entretien ulcère duodénal : 400mg au coucher. Zollinger-Ellison : 200-2000mg/jour en 1-6 prises. Enfant (1-15 ans) : 20-30mg/kg/jour en 4-6 prises. Prévention Mendelson : 400mg en 1 prise avant l'induction anesthésique. Insuffisance rénale (clairance 30-50mL/min) : 200mg toutes les 6h ; insuffisance hépatique sévère : max 600mg/jour.
Contre-indications
Hypersensibilité à la cimétidine ou aux autres antihistaminiques H2. Association au carvédilol.
Mises en garde et précautions
Favorise le développement bactérien intragastrique par diminution de l'acidité gastrique. Inhibiteur enzymatique hépatique — risque d'augmentation des concentrations de nombreux médicaments à marge thérapeutique étroite. Ne pas prolonger le traitement sans réévaluation médicale (RGO : max 2 semaines en automégication).
Interactions
Warfarine et autres anticoagulants oraux : augmentation de leur effet par inhibition de leur métabolisme hépatique — surveillance renforcée de l'INR. Phénytoïne, carbamazépine, benzodiazépines (diazépam, chlordiazépoxide, midazolam, triazolam), lidocaïne (voie parentérale), alfentanil : augmentation de leurs concentrations plasmatiques par inhibition du CYP450 — précaution d'emploi. Phénytoïne, carmustine, lomustine : association généralement déconseillée. Atazanavir : diminution de ses concentrations plasmatiques (élévation du pH gastrique).
Grossesse et allaitement
Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet tératogène mais une fœtotoxicité à type d'effet anti-androgène en cas d'administration prolongée ; en clinique, l'utilisation au cours d'un nombre limité de grossesses n'a révélé à ce jour aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier. Certains RCP français la contre-indiquent formellement pendant la grossesse et l'allaitement ; d'autres la classent en simple précaution. Allaitement : passage documenté dans le lait maternel (rapport lait/plasma élevé), mais dose ingérée par l'enfant faible (~1% de la dose maternelle) ; tolérance chez l'enfant non formellement établie en cas de traitement maternel prolongé/à forte dose.
Effets indésirables
Fréquents : céphalées, vertiges, diarrhée ou constipation, fatigue, somnolence. Réversibles à l'arrêt : gynécomastie, galactorrhée, exceptionnellement alopécie ; états confusionnels (surtout sujet âgé et insuffisant rénal sévère). Rares : hépatite, néphrite interstitielle, pancréatite.
Mécanisme d'action
Antagoniste des récepteurs H2 de l'histamine, inhibant la sécrétion acide gastrique provoquée par l'histamine, la pentagastrine, l'insuline, la caféine ou les repas ; réduit également le débit de pepsine par diminution du volume du suc gastrique. Effet dès la 1re heure, se prolongeant au-delà d'1h30.
Pharmacocinétique
Inhibiteur de plusieurs enzymes du métabolisme hépatique (cytochromes P450), à l'origine de nombreuses interactions médicamenteuses.
Conservation
Température ambiante
Source
RCP ANSM/BDPM, CIMETIDINE ARROW/MYLAN 200mg comprimé effervescent, TAGAMET 200mg/2mL solution injectable ; Vidal, substance active cimétidine.