Cyclobenzapine
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Myorelaxant central.
Indications
Complément du repos et de la kinésithérapie pour soulager les contractures musculaires associées aux affections musculosquelettiques aiguës douloureuses (douleur, sensibilité, limitation des mouvements et des activités quotidiennes). Uniquement en traitement court (2 à 3 semaines au plus) : efficacité non démontrée au-delà. Inefficace dans la spasticité d'origine cérébrale ou médullaire et chez l'enfant atteint d'infirmité motrice cérébrale.
Posologie
Voie orale. Pour la plupart des patients : 5 mg 3 fois par jour, pouvant être porté à 10 mg 3 fois par jour selon la réponse. Utilisation au-delà de 2 à 3 semaines déconseillée. Prises moins fréquentes à envisager chez l'insuffisant hépatique et le sujet âgé.
Contre-indications
Hypersensibilité à l'un des composants ; association aux IMAO ou dans les 14 jours suivant leur arrêt (crises hyperpyrétiques, convulsions et décès rapportés avec la cyclobenzaprine ou des antidépresseurs tricycliques apparentés) ; phase aiguë de récupération d'un infarctus du myocarde ; arythmies, bloc cardiaque ou troubles de la conduction ; insuffisance cardiaque congestive ; hyperthyroïdie.
Mises en garde et précautions
Syndrome sérotoninergique potentiellement mortel rapporté en association avec d'autres médicaments (ISRS, IRSN, antidépresseurs tricycliques, tramadol, bupropion, péthidine, vérapamil, IMAO) : symptômes psychiques (confusion, agitation, hallucinations), instabilité neurovégétative (sueurs, tachycardie, pression artérielle labile, hyperthermie), anomalies neuromusculaires (tremblements, ataxie, hyperréflexie, clonus, rigidité) et/ou digestifs (nausées, vomissements, diarrhée) ; arrêter immédiatement la cyclobenzaprine et les sérotoninergiques associés et instaurer un traitement symptomatique ; si l'association est justifiée, surveillance attentive, surtout à l'instauration et lors des augmentations de dose. Suite tronquée par la base.
Interactions
IMAO : association contre-indiquée, y compris dans les 14 jours suivant leur arrêt. Risque de syndrome sérotoninergique avec ISRS, IRSN, antidépresseurs tricycliques, tramadol, bupropion, péthidine, vérapamil. Rubrique détaillée des interactions non restituée par la base.
Grossesse et allaitement
Non renseigné dans les rubriques restituées de la notice consultée (la rubrique Précautions, qui traite de la grossesse et de l'allaitement dans ce format de notice, n'est pas disponible).
Effets indésirables
Essais contrôlés contre placebo (5 mg / 10 mg / placebo) : somnolence 29 % / 38 % / 10 %, sécheresse buccale 21 % / 32 % / 7 %, fatigue 6 % / 6 % / 3 %, céphalées 5 % / 5 % / 8 %. 1 à 3 % : douleurs abdominales, régurgitations acides, constipation, diarrhée, vertiges, nausées, irritabilité, baisse de l'acuité mentale, nervosité, infection des voies respiratoires hautes, pharyngite. Les plus fréquents après commercialisation : somnolence, sécheresse buccale et vertiges. Suite tronquée par la base. Surdosage : décès rares, souvent en polyintoxication (dont alcool) ; surveillance hospitalière rapide ; effets les plus fréquents somnolence et tachycardie ; moins souvent tremblements, agitation, coma, ataxie, hypertension, dysarthrie, confusion, vertiges, nausées, vomissements, hallucinations ; rarement arrêt cardiaque, douleur thoracique, arythmies, hypotension sévère, convulsions, syndrome malin des neuroleptiques ; les modifications de l'ECG (axe ou largeur du QRS) sont des indicateurs importants de toxicité ; contacter un centre antipoison.
Mécanisme d'action
Myorelaxant qui soulage les contractures musculaires d'origine locale sans altérer la fonction musculaire ; inefficace dans les contractures d'origine centrale. Chez l'animal, n'agit ni sur la jonction neuromusculaire ni directement sur le muscle, mais surtout au niveau du tronc cérébral (et accessoirement de la moelle), en réduisant l'activité motrice somatique tonique (systèmes moteurs gamma et alpha). Parenté pharmacologique avec les antidépresseurs tricycliques apparentés (antagonisme de la réserpine, potentialisation de la noradrénaline, puissants effets anticholinergiques périphériques et centraux, sédation) ; légère à modérée accélération de la fréquence cardiaque chez l'animal.
Pharmacocinétique
Biodisponibilité orale moyenne estimée entre 33 et 55 %. Suite tronquée par la base.
Conservation
Conserver entre 20 et 25 °C, en récipient étanche à l'abri de la lumière, avec fermeture de sécurité enfant.
Source
Équivalent américain du RCP : notice officielle USPI (FDA, DailyMed) du chlorhydrate de cyclobenzaprine comprimé, rubriques Indications, Dosage and Administration, Contraindications, Warnings, Adverse Reactions, Overdosage, Clinical Pharmacology, Description et How Supplied.