Emtricitabine
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antirétroviral - inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI).
Indications
Infection par le VIH-1 de l'adulte et de l'enfant de 4 mois et plus, en association avec d'autres antirétroviraux. Pas d'expérience chez les patients en échec du traitement en cours ou de plusieurs lignes.
Posologie
Voie orale, avec ou sans nourriture. Adulte : une gélule de 200 mg une fois par jour. Oubli de moins de 12 heures : prendre la dose dès que possible. Vomissement dans l'heure : reprendre une dose. Clairance de la créatinine < 30 mL/min : allongement de l'intervalle entre les prises (selon le tableau du RCP) ou solution buvable à 10 mg/mL permettant d'adapter la dose, avec surveillance étroite. Pas d'adaptation attendue en insuffisance hépatique. Solution buvable pour le nourrisson, l'enfant et les patients ne pouvant avaler la gélule.
Contre-indications
Hypersensibilité à l'emtricitabine ou à l'un des excipients.
Mises en garde et précautions
Ne pas utiliser en monothérapie ; ne pas associer à d'autres médicaments contenant de l'emtricitabine ou de la lamivudine. Exposition fortement augmentée en insuffisance rénale sévère. Co-infection VHB (emtricitabine active sur le VHB) : surveillance clinique et biologique pendant plusieurs mois après l'arrêt (exacerbation aiguë sévère possible). Dysfonction hépatique préexistante, dysfonctionnement mitochondrial après exposition in utero, syndrome de restauration immunitaire, ostéonécrose, prise de poids et anomalies métaboliques. Sujet âgé : prudence (fonction rénale).
Interactions
Faible risque d'interactions médiées par le CYP450. Excrétion rénale par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active : compétition possible avec les médicaments éliminés par sécrétion tubulaire. Association à la lamivudine ou à d'autres analogues de la cytidine non recommandée.
Grossesse et allaitement
Grossesse : 300 à 1 000 grossesses sans malformation ni toxicité fœtale ; utilisation envisageable si nécessaire. Allaitement : passage dans le lait ; ne pas utiliser pendant l'allaitement.
Effets indésirables
Adulte : diarrhée (14,0 %), céphalées (10,2 %), élévation de la créatine kinase (10,2 %), nausées (10,0 %). Enfant : également anémie (9,5 %) et dyschromie cutanée (31,8 %). Exacerbation aiguë sévère de l'hépatite à l'arrêt chez le co-infecté VHB.
Mécanisme d'action
Analogue nucléosidique synthétique de la cytidine (code ATC J05AF09), actif sur le VIH-1, le VIH-2 et le VHB ; son métabolite 5'-triphosphate inhibe de façon compétitive la transcriptase inverse et provoque l'arrêt de l'élongation de la chaîne d'ADN.
Pharmacocinétique
Absorption rapide, concentration maximale en 1 à 2 heures ; biodisponibilité absolue de 93 % (gélule). Liaison aux protéines < 4 %. Élimination rénale. Demi-vie d'environ 10 heures (39 heures pour le triphosphate intracellulaire).
Conservation
Pas de précautions particulières de conservation (4 ans en flacon, 3 ans en plaquette).
Source
RCP européen (EMA) d'EMTRIVA 200 mg, gélule, spécialité commercialisée en France (BDPM, CIS 61294762), rubriques 4.1 à 4.9, 5.1, 5.2, 6.3 et 6.4.
Noms commerciaux en France
EMTRIVA.