Lamivudine
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antirétroviral - inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (INTI).
Indications
Infection par le VIH de l'adulte et de l'enfant, dans le cadre d'associations antirétrovirales.
Posologie
Voie orale, au cours ou en dehors des repas, comprimés idéalement avalés sans être écrasés (sinon écrasés dans un peu de nourriture semi-solide ou de liquide, pris immédiatement). Adulte, adolescent et enfant d'au moins 25 kg : 300 mg par jour, en deux prises de 150 mg ou une prise de 300 mg. Enfant de 20 à < 25 kg : 225 mg par jour ; de 14 à < 20 kg : 150 mg par jour (une ou deux prises). Solution buvable pour l'enfant de plus de 3 mois pesant moins de 14 kg ou en cas d'incapacité à avaler. Insuffisance rénale modérée à sévère : posologie à adapter avec la solution buvable si clairance de la créatinine < 30 mL/min. Pas d'adaptation en insuffisance hépatique, sauf insuffisance rénale associée.
Contre-indications
Hypersensibilité à la lamivudine ou à l'un des excipients.
Mises en garde et précautions
Ne pas associer à un autre médicament contenant de la lamivudine ou de l'emtricitabine ; cladribine non recommandée. Co-infection VHB : à l'arrêt, surveillance régulière de la fonction hépatique et de la réplication du VHB (risque d'exacerbation de l'hépatite). Pancréatite (rare). Chez l'enfant, suppression virale moindre et plus de résistances rapportées avec certains schémas (étude ARROW). Dysfonctionnement mitochondrial après exposition in utero, syndrome de restauration immunitaire, ostéonécrose, prise de poids et anomalies métaboliques.
Interactions
Faible probabilité d'interactions métaboliques (métabolisme réduit, élimination essentiellement rénale). Triméthoprime/sulfaméthoxazole : exposition à la lamivudine augmentée de 40 %, sans adaptation sauf insuffisance rénale ; éviter les fortes doses de cotrimoxazole (pneumocystose, toxoplasmose). Prudence avec les médicaments éliminés par sécrétion tubulaire active.
Grossesse et allaitement
Grossesse : plus de 1 000 grossesses exposées au premier trimestre et plus de 1 000 aux deuxième et troisième trimestres sans toxicité malformative ni fœto-néonatale ; passage placentaire démontré. Allaitement : passage dans le lait à des concentrations comparables au sérum, très faibles chez le nourrisson (< 4 %) ; allaitement déconseillé aux femmes vivant avec le VIH.
Effets indésirables
Fréquents : céphalées, insomnie, toux, symptômes nasaux, nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, éruption cutanée, alopécie, arthralgies, troubles musculaires, fatigue, malaise, fièvre. Peu fréquents : neutropénie, anémie, thrombocytopénie, élévation transitoire des transaminases. Rares : pancréatite, hépatite, angiœdème, rhabdomyolyse. Très rares : aplasie érythrocytaire, acidose lactique, neuropathie périphérique.
Mécanisme d'action
Analogue nucléosidique (code ATC J05AF05) actif sur le VIH et le VHB, métabolisé en lamivudine 5'-triphosphate qui provoque l'arrêt de l'élongation de la chaîne d'ADN au niveau de la transcriptase inverse.
Pharmacocinétique
Biodisponibilité orale de 80 à 85 % ; concentration maximale en environ 1 heure. Faible liaison aux protéines (< 16 à 36 %). Élimination essentiellement rénale (> 70 %). Demi-vie plasmatique de 18 à 19 heures ; triphosphate intracellulaire 16 à 19 heures.
Conservation
À une température ne dépassant pas 30 °C (comprimé à 150 mg : 5 ans en flacon, 2 ans en plaquette).
Source
RCP européen (EMA) d'EPIVIR 150 mg, comprimé pelliculé, spécialité commercialisée en France (BDPM, CIS 62715513), rubriques 4.1 à 4.9, 5.1, 5.2, 6.3 et 6.4.
Noms commerciaux en France
EPIVIR, LAMIVUDINE ARROW, LAMIVUDINE TEVA PHARMA B.V., LAMIVUDINE VIATRIS.