Lisinopril
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihypertenseur - inhibiteur de l'enzyme de conversion (IEC).
Indications
Hypertension artérielle. Insuffisance cardiaque symptomatique. Infarctus du myocarde aigu : traitement de courte durée (6 semaines) des patients hémodynamiquement stables dans les 24 heures suivant l'infarctus. Atteinte rénale du patient hypertendu diabétique de type 2 avec néphropathie débutante.
Posologie
Une prise par jour, à heure fixe, avec ou sans repas. HTA : 10 mg/jour au départ (2,5 à 5 mg sous surveillance médicale si système rénine-angiotensine très activé : HTA rénovasculaire, déplétion hydrosodée, décompensation cardiaque, HTA sévère) ; entretien habituel 20 mg/jour, augmentation possible après 2 à 4 semaines (80 mg/jour au maximum dans les essais). Patient sous diurétique : arrêter le diurétique 2 à 3 jours avant si possible, sinon débuter à 5 mg (surveiller fonction rénale et kaliémie). Insuffisance rénale, dose initiale selon la clairance de la créatinine : < 10 mL/min (dont dialyse) 2,5 mg ; 10 à 30 mL/min 2,5 à 5 mg ; 31 à 80 mL/min 5 à 10 mg ; puis jusqu'à 40 mg/jour au maximum. Enfant hypertendu de 6 à 16 ans : 2,5 mg/jour (20 à < 50 kg) ou 5 mg/jour (≥ 50 kg), jusqu'à 20 mg (20 à < 50 kg) ou 40 mg (≥ 50 kg) ; non recommandé avant 6 ans, en cas d'insuffisance rénale sévère ou dans les autres indications chez l'enfant. Insuffisance cardiaque : en complément des diurétiques, 2,5 mg/jour sous surveillance, augmentation par paliers de 10 mg au plus, espacés d'au moins 2 semaines, jusqu'à 35 mg/jour au maximum. Infarctus aigu (si PAS ≥ 100 mmHg) : 5 mg, puis 5 mg à 24 h, 10 mg à 48 h, puis 10 mg/jour pendant 6 semaines (2,5 mg au départ si PAS ≤ 120 mmHg ; en entretien, 5 mg avec réductions temporaires à 2,5 mg si PAS ≤ 100 mmHg ; arrêt si PAS < 90 mmHg plus d'une heure). Néphropathie diabétique : 10 mg/jour, jusqu'à 20 mg/jour. Sujet âgé : dose initiale selon la fonction rénale. Non recommandé après une transplantation rénale récente.
Contre-indications
Hypersensibilité au lisinopril, à un excipient ou à un autre IEC. Antécédent d'angio-œdème lié à un IEC. Angio-œdème héréditaire ou idiopathique. Association au sacubitril/valsartan (ne pas débuter moins de 36 heures après la dernière dose). 2e et 3e trimestres de la grossesse. Association à l'aliskiren chez le diabétique ou en cas d'insuffisance rénale (DFG < 60 mL/min/1,73 m²).
Mises en garde et précautions
Hypotension symptomatique, surtout en cas de déplétion volémique ou d'insuffisance cardiaque : mettre le patient en décubitus et perfuser du sérum salé isotonique si besoin. Prudence en cas de sténose mitrale ou d'obstacle à l'éjection ventriculaire gauche (sténose aortique, cardiomyopathie hypertrophique). Surveiller la kaliémie et la fonction rénale (insuffisance rénale, diabète, médicaments hyperkaliémiants). Diabétique : surveiller la glycémie le premier mois. Autres mises en garde du RCP : angio-œdème, réactions anaphylactoïdes en hémodialyse, insuffisance hépatique, neutropénie/agranulocytose, toux, chirurgie et anesthésie. Association au lithium déconseillée. Ne pas débuter pendant la grossesse.
Interactions
Autres antihypertenseurs, dérivés nitrés, vasodilatateurs, diurétiques : effet hypotenseur additif. Double blocage du système rénine-angiotensine (ARA II, aliskiren) : plus d'hypotension, d'hyperkaliémie et d'insuffisance rénale. Sacubitril/valsartan : contre-indiqué (angio-œdème) ; inhibiteurs de mTOR (temsirolimus, sirolimus, évérolimus), racécadotril, vildagliptine, activateur tissulaire du plasminogène : risque accru d'angio-œdème. Suppléments potassiques, diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride), substituts de sel potassiques, triméthoprime et cotrimoxazole : associations non recommandées (hyperkaliémie) ; ciclosporine, héparine : surveiller la kaliémie. Lithium : augmentation de la lithémie et toxicité (association non recommandée, sinon surveiller la lithémie). AINS (dont aspirine ≥ 3 g/jour) : effet antihypertenseur diminué, risque d'insuffisance rénale aiguë et d'hyperkaliémie (hydrater, surveiller la fonction rénale). Sels d'or injectables : réactions nitritoïdes. Antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques, anesthésiques : hypotension majorée. Sympathomimétiques : effet antihypertenseur diminué. Insuline et antidiabétiques oraux : risque d'hypoglycémie, surtout les premières semaines et en cas d'insuffisance rénale.
Grossesse et allaitement
Grossesse : non recommandé au 1er trimestre ; contre-indiqué aux 2e et 3e trimestres (fœtotoxicité : atteinte rénale, oligoamnios, retard d'ossification du crâne ; toxicité néonatale : insuffisance rénale, hypotension, hyperkaliémie). Arrêter dès le diagnostic de grossesse ; en cas d'exposition à partir du 2e trimestre, échographie de la fonction rénale et du crâne ; surveiller la tension du nouveau-né. Allaitement : non recommandé faute de données ; préférer une alternative, surtout chez le nouveau-né ou le prématuré.
Effets indésirables
Fréquents : vertiges, céphalées, effets orthostatiques (dont hypotension), toux, diarrhée, vomissements, dysfonction rénale. Peu fréquents : troubles de l'humeur, paresthésies, vertige, troubles du goût et du sommeil, hallucinations, infarctus du myocarde ou AVC (hypotension excessive chez les patients à risque), palpitations, tachycardie, syndrome de Raynaud, rhinite, nausées, douleurs abdominales, dyspepsie, éruption, prurit, impuissance, fatigue, asthénie, élévation de l'urée, de la créatinine et des enzymes hépatiques, hyperkaliémie. Rares : baisse de l'hémoglobine et de l'hématocrite, confusion, troubles de l'odorat, sécheresse buccale, urticaire, alopécie, psoriasis, angio-œdème (visage, lèvres, langue, glotte, larynx), urémie, insuffisance rénale aiguë, SIADH, gynécomastie, élévation de la bilirubine, hyponatrémie. Très rares : aplasie médullaire, anémie (dont hémolytique), thrombopénie, leucopénie, neutropénie, agranulocytose, hypoglycémie, bronchospasme, pneumopathie à éosinophiles, pancréatite, angio-œdème intestinal, hépatite, ictère, insuffisance hépatique, pemphigus, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, oligo-anurie. Fréquence inconnue : réaction anaphylactique, symptômes dépressifs, syncope. Un syndrome associant fièvre, vascularite, myalgies, arthralgies, anticorps antinucléaires, éosinophilie et photosensibilité a été rapporté.
Mécanisme d'action
Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC, peptidyl dipeptidase) : il réduit la formation d'angiotensine II, peptide vasoconstricteur, d'où une baisse de l'activité vasopressive et de la sécrétion d'aldostérone (pouvant augmenter la kaliémie).
Pharmacocinétique
IEC non sulfhydrylé actif par voie orale. Pic sérique en 7 heures environ ; absorption moyenne d'environ 25 % (6 à 60 %), non modifiée par les aliments ; biodisponibilité réduite d'environ 16 % en cas d'insuffisance cardiaque. Pas de liaison aux protéines sériques autres que l'enzyme de conversion circulante. Non métabolisé, excrété entièrement inchangé dans les urines ; demi-vie effective d'accumulation de 12,6 heures ; clairance d'environ 50 mL/min chez le sujet sain ; phase terminale prolongée liée à la fixation saturable à l'ECA.
Conservation
Ne pas conserver au-dessus de 30 °C.
Source
RCP (SmPC) britannique, Zestril 10 mg tablets (Atnahs Pharma) — eMC/MHRA (medicines.org.uk, produit 7611), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4 ; traduction française.