Lopéramide chlorhydrate
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antidiarrhéique - ralentisseur du transit.
Indications
Traitement symptomatique des diarrhées aiguës et chroniques de l'adulte et de l'enfant de plus de 8 ans, en complément de la réhydratation. Traitement uniquement symptomatique : un traitement étiologique doit être instauré chaque fois que la cause peut être déterminée.
Posologie
Gélule à 2 mg. Diarrhée aiguë : adulte, 2 gélules (4 mg) d'emblée puis 1 gélule après chaque selle non moulée, sans dépasser 8 gélules (16 mg) par 24 heures ; enfant de plus de 8 ans, 1 gélule d'emblée puis 1 gélule après chaque selle non moulée, sans dépasser 6 gélules (12 mg) par 24 heures. Arrêter et consulter si la diarrhée aiguë persiste après 2 jours de traitement. Diarrhée chronique : adulte, 1 à 3 gélules par jour ; enfant, 1 à 2 gélules par jour. Aucun ajustement chez le sujet âgé ni en cas d'insuffisance rénale. Ne pas dépasser la dose ni la durée recommandées.
Contre-indications
Enfant de moins de 8 ans. Ne pas utiliser en première intention en cas de dysenterie aiguë (sang dans les selles et fièvre importante), de poussée aiguë de rectocolite hémorragique, d'entérocolite à bactérie invasive (Salmonella, Shigella, Campylobacter) ou de colite pseudomembraneuse liée aux antibiotiques à large spectre. Ne pas utiliser lorsqu'une inhibition du péristaltisme doit être évitée (risque d'iléus, de mégacôlon, de colectasie).
Mises en garde et précautions
La réhydratation (boissons abondantes salées ou sucrées, solutés adaptés) reste la mesure essentielle, surtout chez l'enfant ; poursuivre l'alimentation. Arrêter rapidement en cas de constipation, de distension abdominale ou d'iléus. Patients infectés par le VIH : arrêter dès les premiers signes de distension abdominale (risque de colectasie). Insuffisance hépatique : prudence (premier passage réduit), surveiller les signes de toxicité neurologique. Surdosage : allongement du QT et du QRS, torsades de pointes, arythmies graves, arrêt cardiaque (cas mortels), révélation d'un syndrome de Brugada, dépression du système nerveux central (enfant plus sensible), rétention urinaire, iléus — surveillance ECG ; antidote : naloxone, à renouveler (action plus courte que celle du lopéramide) avec surveillance d'au moins 48 heures.
Interactions
Inhibiteurs du CYP3A4 et/ou de la glycoprotéine P (itraconazole, kétoconazole) : concentrations de lopéramide multipliées par 3 à 5. Gemfibrozil (inhibiteur du CYP2C8) : concentrations multipliées par 2 ; associé à l'itraconazole, exposition multipliée par 13. Desmopressine orale : concentrations de desmopressine multipliées par 3 (ralentissement du transit).
Grossesse et allaitement
Grossesse : pas d'effet tératogène chez l'animal et aucun effet malformatif ou fœtotoxique apparent sur un nombre limité de grossesses ; à n'envisager que si nécessaire, surtout au 1er trimestre ; en cas de traitement prolongé, tenir compte des propriétés opiacées pour le nouveau-né. Allaitement : non recommandé (petites quantités retrouvées dans le lait).
Effets indésirables
Fréquents : constipation, flatulences, nausées, céphalées (diarrhée aiguë), sensations vertigineuses (diarrhée chronique). Peu fréquents : douleurs et gêne abdominales, sécheresse buccale, vomissements, dyspepsie, rash. Rares : distension abdominale, iléus (y compris paralytique), mégacôlon, somnolence, perte de conscience, stupeur, hypertonie, troubles de la coordination, myosis, rétention urinaire, fatigue, réactions d'hypersensibilité et anaphylactiques (y compris choc), œdème de Quincke, urticaire, prurit, éruptions bulleuses (syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème multiforme). Fréquence indéterminée : pancréatite aiguë, glossodynie.
Mécanisme d'action
Antidiarrhéique analogue structurel des opiacés (code ATC A07DA03), agissant sur les récepteurs de la paroi intestinale : ralentit le transit colique en augmentant les contractions segmentaires et exerce une activité antisécrétoire (augmentation de la réabsorption hydro-électrolytique intestinale). Effet rapide et durable ; respecte les caractères bactériologiques et parasitologiques des selles.
Pharmacocinétique
Bien absorbé par l'intestin mais presque entièrement métabolisé par le foie (important effet de premier passage) : concentrations plasmatiques très faibles (environ 2 ng/mL pour 8 mg/jour). Pic plasmatique en 2 à 4 heures. Forte affinité pour la paroi intestinale. Demi-vie d'élimination d'environ 10,8 heures (9 à 14 heures). Conjugaison hépatique, excrétion biliaire et élimination principalement fécale.
Conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
Source
RCP ANSM/BDPM, LOPERAMIDE VIATRIS 2 mg, gélule (CIS 63178870), rubriques 4.1 à 4.9, 5.1, 5.2 et 6.4.