Maraviroc
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antirétroviral - inhibiteur d'entrée, d'attachement ou de la capside du VIH.
Indications
Infection par le VIH-1 à tropisme détecté uniquement CCR5 chez l'adulte, l'adolescent et l'enfant pesant au moins 30 kg, prétraités par antirétroviraux, en association avec d'autres antirétroviraux.
Posologie
Avant traitement, confirmer sur un prélèvement récent, par une méthode sensible validée, que seul un virus à tropisme CCR5 est détecté. Voie orale, avec ou sans nourriture. Adulte, deux fois par jour selon les traitements associés : 150 mg (avec un inhibiteur puissant du CYP3A, avec ou sans inducteur puissant), 300 mg (sans inhibiteur ni inducteur puissant), 600 mg (avec un inducteur puissant sans inhibiteur puissant). Enfant et adolescent d'au moins 30 kg : dose selon le poids et les interactions, sans dépasser la dose adulte. Clairance de la créatinine < 80 mL/min avec un inhibiteur puissant du CYP3A4 : 150 mg une fois par jour. Prudence en insuffisance hépatique.
Contre-indications
Hypersensibilité au maraviroc, à l'arachide, au soja ou à l'un des excipients.
Mises en garde et précautions
Hépatotoxicité et insuffisance hépatique avec symptômes allergiques : arrêt à envisager fortement en cas d'hépatite aiguë, surtout avec hypersensibilité suspectée. Réactions cutanées et d'hypersensibilité sévères. Hypotension orthostatique (doses élevées ; insuffisance rénale sévère avec inhibiteurs puissants du CYP3A). Pathologie cardiovasculaire sévère : prudence. Effet potentiel sur la réponse immunitaire à certaines infections (tuberculose active, infections fongiques invasives). Contient de la lécithine de soja.
Interactions
Métabolisé par le CYP3A4 et le CYP3A5 : adapter la dose avec les inhibiteurs et inducteurs puissants (voir posologie). Substrat de la P-gp et de l'OATP1B1. Faible effet sur les autres médicaments (pas d'effet cliniquement pertinent sur le midazolam ou les contraceptifs oraux).
Grossesse et allaitement
Grossesse : données limitées ; seulement si le bénéfice attendu justifie le risque. Allaitement : largement excrété dans le lait chez l'animal ; allaitement déconseillé aux femmes vivant avec le VIH.
Effets indésirables
Les plus fréquents (fréquents) : nausées, diarrhée, fatigue, céphalées. Hypotension orthostatique dose-dépendante.
Mécanisme d'action
Antagoniste du récepteur aux chimiokines CCR5 (code ATC J05AX09) : se lie sélectivement au CCR5 et empêche le VIH-1 à tropisme CCR5 de pénétrer dans les cellules ; inactif sur les virus à tropisme CXCR4 ou mixte.
Pharmacocinétique
Concentration maximale en 2 heures (0,5 à 4 heures) ; biodisponibilité de 23 % (100 mg) à 33 % (300 mg). Liaison aux protéines d'environ 76 %. Métabolisme principalement par le CYP3A4. Demi-vie de 13,2 heures après perfusion intraveineuse.
Conservation
Pas de précautions particulières de conservation (5 ans).
Source
RCP européen (EMA) de CELSENTRI 150 mg, comprimé pelliculé, spécialité commercialisée en France (BDPM, CIS 62094362), rubriques 4.1 à 4.9, 5.1, 5.2, 6.3 et 6.4.
Noms commerciaux en France
CELSENTRI, MARAVIROC WAYMADE.