Naloxone
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antagoniste opioïde - antidote (ATC V03AB15).
Indications
Traitement d'urgence de la dépression respiratoire et du coma liés à un surdosage en opioïdes (morphine, héroïne, méthadone, oxycodone, fentanyl et dérivés), traitement empirique du patient comateux si une intoxication opioïde est suspectée, confirmation de la non-dépendance aux opiacés avant initiation d'un traitement par naltrexone.
Posologie
Adulte, dépression respiratoire/intoxication : 0,04-0,4mg IV directe non diluée, répétable toutes les 2-3 minutes selon la réponse ; doses cumulées jusqu'à 10mg possibles dans les intoxications sévères (opioïdes de synthèse notamment). En cas de suspicion de dépendance opioïde ou de contre-indication à l'annulation de l'analgésie : débuter à 0,04-0,05mg IV, titration prudente. Enfant : 0,01mg/kg IV (max 0,4mg), répétable toutes les 2-3 minutes. Voie intranasale (spray) : 2-4mg par pulvérisation, répétable après 2-3 minutes. En l'absence de voie veineuse : IM ou SC possibles (délai d'action plus long).
Contre-indications
Hypersensibilité au chlorhydrate de naloxone ou aux excipients.
Mises en garde et précautions
Ne renverse pas les effets d'un surdosage par barbituriques, benzodiazépines, psychostimulants (cocaïne, amphétamines) ou autres non-opioïdes. Peut précipiter un syndrome de sevrage aigu chez le patient dépendant aux opioïdes — titrer prudemment pour restaurer une ventilation efficace sans provoquer de sevrage brutal. Durée d'action plus courte que celle de nombreux opioïdes (notamment méthadone, fentanyl retard) — risque de re-sédation nécessitant une surveillance prolongée et des doses répétées ou une perfusion continue. Effets cardiovasculaires rapportés en post-opératoire (hypertension, arythmies, œdème pulmonaire), surtout chez les patients à antécédents cardiovasculaires.
Interactions
Agit spécifiquement sur les récepteurs opioïdes — annule l'effet analgésique de tout opioïde administré à visée thérapeutique. N'interagit pas significativement avec les autres classes pharmacologiques.
Grossesse et allaitement
À utiliser en urgence vitale (dépression respiratoire maternelle) quel que soit le terme de la grossesse — le bénéfice vital prime. Chez le nouveau-né né de mère dépendante aux opioïdes, appeler l'aide médicale d'urgence avant d'injecter la naloxone (risque de syndrome de sevrage néonatal aigu).
Effets indésirables
Fréquents : étourdissements, céphalées, nausées, vomissements, sudation, tachycardie. Syndrome de sevrage opioïde chez le patient dépendant : douleurs, diarrhée, frissons, mydriase, irritabilité, agitation, anxiété, piloérection. Peu fréquents : tremblements. Rares mais graves : convulsions, hypertension artérielle, arythmies (tachycardie/fibrillation ventriculaire), œdème pulmonaire — surtout en post-opératoire chez les patients à risque cardiovasculaire.
Mécanisme d'action
Antagoniste compétitif pur des récepteurs opioïdes (mu principalement), sans activité agoniste propre, déplaçant les opioïdes de leurs récepteurs et inversant rapidement la dépression respiratoire et la sédation.
Pharmacocinétique
Début d'action rapide (1-2 minutes en IV), pic à 5 minutes, durée d'action courte (20-60 minutes) — souvent plus courte que celle de l'opioïde en cause, nécessitant répétition des doses ou perfusion continue.
Conservation
Température ambiante
Source
RCP ANSM/AFMPS, NALOXONE ACCORD 0,4mg/mL solution injectable ; Guide canadien des antidotes (CIUSSS Capitale-Nationale) ; efurgences.net, fiche Narcan.