Tadalafil
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5, ATC G04BE08).
Indications
Dysfonction érectile chez l'homme adulte (nécessite une stimulation sexuelle pour être efficace). Certaines présentations : traitement des signes/symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP), seule ou associée à la dysfonction érectile.
Posologie
À la demande : 10-20mg avant l'activité sexuelle prévue (délai d'action pouvant persister jusqu'à 36h), pendant ou en dehors des repas. Prise quotidienne : 5mg/jour (réductible à 2,5mg selon la tolérance), à réévaluer périodiquement. Insuffisance hépatique : 10mg avant l'activité sexuelle (pas de prise quotidienne). Insuffisance rénale légère à modérée : 20mg/jour initial, ajustable jusqu'à 40mg/jour selon la tolérance (schéma HBP).
Contre-indications
Hypersensibilité au tadalafil ou aux excipients. Association aux dérivés nitrés sous quelque forme que ce soit (oral, sublingual, transdermique, inhalé), de façon continue ou intermittente — contre-indication absolue (risque d'hypotension pouvant menacer le pronostic vital) ; ne pas prescrire même chez un patient à qui un nitré a été prescrit sans qu'il le prenne actuellement. Non indiqué chez la femme. Maladie cardiaque pour laquelle l'activité sexuelle est déconseillée.
Mises en garde et précautions
Évaluer le risque cardiovasculaire avant prescription (l'activité sexuelle comporte un risque cardiaque inhérent). Si un dérivé nitré devient indispensable en urgence vitale, respecter un délai minimum de 48h après la dernière prise de tadalafil avant de l'administrer. Arrêter et consulter en urgence en cas de baisse/perte soudaine de la vision ou de l'audition, ou d'érection prolongée (priapisme).
Interactions
Dérivés nitrés : contre-indiqués (potentialisation dangereuse de l'effet hypotenseur). Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, clarithromycine, ritonavir/lopinavir, jus de pamplemousse) : augmentation significative de l'exposition au tadalafil (jusqu'à +87% avec l'itraconazole) — à éviter ou prudence. Inducteurs du CYP3A4 : diminution de l'exposition au tadalafil. Alpha-bloquants : risque d'hypotension symptomatique, prudence d'association.
Grossesse et allaitement
Non indiqué chez la femme.
Effets indésirables
Fréquents (≥10% à dose 40mg) : céphalées, nausées, douleurs dorsales, dyspepsie, bouffées vasomotrices, myalgies, rhinopharyngite, douleurs des membres. Fréquents à dose usuelle : congestion nasale, vertiges. Rares : réactions d'hypersensibilité (éruption, urticaire, œdème facial, syndrome de Stevens-Johnson, dermatite exfoliative), troubles visuels/auditifs soudains, priapisme, douleur thoracique, palpitations.
Mécanisme d'action
Inhibition sélective de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5), potentialisant l'effet vasodilatateur du monoxyde d'azote/GMPc au niveau du corps caverneux et de la prostate/vessie (mécanisme impliqué dans l'effet sur l'HBP).
Pharmacocinétique
Demi-vie longue (~17,5h) expliquant la fenêtre d'efficacité prolongée par rapport aux autres inhibiteurs de la PDE5 et permettant un schéma de prise quotidienne à faible dose. Métabolisme principalement par le CYP3A4.
Conservation
Température ambiante
Source
RCP ANSM/BDPM, TADALAFIL BIOGARAN/ACCORD 2,5-20mg comprimé pelliculé ; Monographie CIALIS/TADALAFIL (Santé Canada, Lilly).