Tafluprost + Timolol
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antiglaucomateux - analogue des prostaglandines + bêta-bloquant.
Indications
Réduction de la pression intraoculaire chez l'adulte atteint de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire, répondant insuffisamment à une monothérapie locale par bêtabloquant ou analogue des prostaglandines, nécessitant une association et pouvant bénéficier d'un collyre sans conservateur.
Posologie
1 goutte dans le cul-de-sac conjonctival de l'œil ou des yeux atteints, 1 fois par jour. En cas d'oubli, poursuivre avec la dose suivante prévue ; ne pas dépasser 1 goutte par jour dans l'œil atteint. Unidose sans conservateur à usage unique : un récipient suffit pour les deux yeux ; jeter immédiatement la solution restante. Enfant et adolescent de moins de 18 ans : non recommandé (sécurité et efficacité non établies). Sujet âgé : pas d'adaptation. Insuffisance rénale ou hépatique : non étudié, prudence. Essuyer l'excès de solution sur la peau ; l'occlusion nasolacrymale ou la fermeture des paupières pendant 2 minutes réduit l'absorption systémique.
Contre-indications
Hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des excipients. Hyperréactivité bronchique, dont asthme ou antécédent d'asthme, bronchopneumopathie chronique obstructive sévère. Bradycardie sinusale, maladie du sinus dont bloc sino-auriculaire, bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré non contrôlé par un stimulateur cardiaque. Insuffisance cardiaque avérée, choc cardiogénique.
Mises en garde et précautions
Passage systémique : effets cardiovasculaires, pulmonaires et autres identiques à ceux des bêtabloquants systémiques possibles (incidence plus faible). Maladies cardiovasculaires (coronaropathie, angor de Prinzmetal, insuffisance cardiaque) et hypotension : évaluer de façon critique le traitement bêtabloquant, envisager d'autres substances et surveiller l'aggravation. Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré : prudence. Troubles circulatoires périphériques sévères (maladie ou syndrome de Raynaud sévères) : prudence. Réactions respiratoires, dont des décès par bronchospasme chez des asthmatiques, rapportées avec certains bêtabloquants ophtalmiques. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Interactions
Pas d'étude d'interaction. Effets additifs possibles (hypotension, bradycardie marquée) avec les inhibiteurs calciques oraux, les bêtabloquants, les antiarythmiques (dont l'amiodarone), les digitaliques, les parasympathomimétiques et la guanéthidine. Les bêtabloquants oraux peuvent aggraver l'hypertension de rebond à l'arrêt de la clonidine. Inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, paroxétine) : bêtablocage systémique renforcé rapporté (baisse de la fréquence cardiaque, dépression). Mydriase occasionnelle avec l'adrénaline (épinéphrine).
Grossesse et allaitement
Grossesse : données absentes ou limitées ; contraception efficace obligatoire chez la femme en âge de procréer ; ne pas utiliser sauf nécessité absolue (absence d'autre option). Tafluprost : effets pharmacologiques délétères possibles sur la grossesse, le fœtus ou le nouveau-né, toxicité sur la reproduction chez l'animal. Timolol : pas de données adéquates ; les bêtabloquants oraux exposent à un retard de croissance intra-utérin et, s'ils sont poursuivis jusqu'à l'accouchement, à des signes de bêtablocage chez le nouveau-né (bradycardie, hypotension, détresse respiratoire, hypoglycémie) : surveiller le nouveau-né les premiers jours. Allaitement : les bêtabloquants passent dans le lait (suite de la rubrique tronquée dans la base eMC).
Effets indésirables
Plus de 484 patients traités dans les études cliniques. Effet le plus fréquent : hyperhémie conjonctivale/oculaire (environ 7 %), le plus souvent légère, ayant entraîné l'arrêt chez 1,2 % des patients. Les effets observés se limitent à ceux déjà connus pour le tafluprost ou le timolol seuls ; la plupart sont oculaires, légers ou modérés, aucun n'étant grave. Effets systémiques de classe des bêtabloquants possibles. Liste détaillée tronquée dans la base eMC.
Mécanisme d'action
Antiglaucomateux, association d'un bêtabloquant (code ATC S01ED51). Tafluprost : analogue fluoré de la prostaglandine F2α, dont le métabolite actif (acide de tafluprost) est un agoniste puissant et sélectif du récepteur FP ; augmente l'écoulement uvéoscléral de l'humeur aqueuse. Timolol (maléate) : bêtabloquant non sélectif, réduisant principalement la production d'humeur aqueuse. Mécanismes complémentaires : baisse de pression supérieure à celle de chaque composant seul.
Pharmacocinétique
Chez le volontaire sain (8 jours d'instillation) : acide de tafluprost maximal 10 minutes après l'instillation et indétectable (< 10 pg/ml) avant 30 minutes, accumulation négligeable ; timolol maximal 15 à 37,5 minutes après l'instillation, exposition un peu plus faible qu'avec le timolol 0,5 % deux fois par jour (administration unique quotidienne). Absorption par la cornée. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Conservation
Au réfrigérateur (2 °C à 8 °C). Après ouverture du sachet : conserver les unidoses dans le sachet d'origine à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 °C ; jeter immédiatement une unidose ouverte.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, TAPTIQOM collyre en solution en récipient unidose (tafluprost, timolol), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.