Telmisartan
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihypertenseur - antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA2).
Indications
Hypertension artérielle essentielle de l'adulte. Prévention cardiovasculaire : réduction de la morbidité cardiovasculaire chez l'adulte atteint de maladie cardiovasculaire athérothrombotique (antécédent de coronaropathie, d'accident vasculaire cérébral ou d'artériopathie périphérique) ou de diabète de type 2 avec atteinte documentée d'organe cible.
Posologie
HTA : 40 mg une fois par jour (20 mg peuvent suffire chez certains patients) ; si l'objectif tensionnel n'est pas atteint, jusqu'à 80 mg une fois par jour ou association à un diurétique thiazidique (hydrochlorothiazide) ; effet maximal en 4 à 8 semaines. Prévention cardiovasculaire : 80 mg une fois par jour, avec surveillance tensionnelle en début de traitement. Sujet âgé : pas d'adaptation. Insuffisance rénale légère à modérée : pas d'adaptation ; insuffisance rénale sévère ou hémodialyse : débuter à 20 mg (non dialysable). Insuffisance hépatique légère à modérée : 40 mg/jour maximum ; sévère : contre-indiqué. Efficacité et sécurité non établies avant 18 ans. Une prise par jour, comprimé avalé entier avec un liquide, pendant ou en dehors des repas.
Contre-indications
Hypersensibilité au telmisartan ou à l'un des excipients. 2e et 3e trimestres de la grossesse. Obstruction des voies biliaires. Insuffisance hépatique sévère. Association à l'aliskiren chez le diabétique ou en cas d'insuffisance rénale (DFG < 60 mL/min/1,73 m²).
Mises en garde et précautions
Ne pas débuter pendant la grossesse ; l'arrêter dès qu'une grossesse est diagnostiquée. Élimination principalement biliaire : ne pas utiliser en cas de cholestase, d'obstruction biliaire ou d'insuffisance hépatique sévère ; prudence en cas d'insuffisance hépatique légère à modérée. Sténose bilatérale des artères rénales ou sur rein unique : risque accru d'hypotension sévère et d'insuffisance rénale. Hypotension symptomatique possible après la première dose en cas de déplétion volémique ou sodée (à corriger avant le traitement). Surveiller la kaliémie et la fonction rénale. Intolérance héréditaire au fructose (sorbitol). Pratiquement sans sodium.
Interactions
Double blocage du système rénine-angiotensine (IEC, autres ARA II, aliskiren) : non recommandé (hypotension, hyperkaliémie, altération rénale). Hyperkaliémie avec suppléments potassiques, diurétiques épargneurs de potassium (associations non recommandées), IEC, AINS, héparine, ciclosporine, tacrolimus, triméthoprime : surveiller la kaliémie. Lithium : augmentation réversible de la lithémie (surveillance). AINS : effet antihypertenseur diminué et risque d'insuffisance rénale aiguë (hydrater, surveiller la fonction rénale). Digoxine : pic plasmatique augmenté de 49 % (surveiller la digoxinémie). Ramipril : exposition au ramipril augmentée jusqu'à 2,5 fois. Diurétiques à forte dose : hypotension en début de traitement. Baclofène, amifostine : effet hypotenseur majoré ; alcool, barbituriques, opioïdes, antidépresseurs : hypotension orthostatique aggravée. Corticoïdes systémiques : effet antihypertenseur diminué.
Grossesse et allaitement
Grossesse : non recommandé au 1er trimestre ; contre-indiqué aux 2e et 3e trimestres (fœtotoxicité des antagonistes de l'angiotensine II : atteinte rénale, oligoamnios, retard d'ossification du crâne ; toxicité néonatale). Changer de traitement dès qu'une grossesse est envisagée ou diagnostiquée. Allaitement : non recommandé faute de données ; préférer une alternative, en particulier chez le nouveau-né ou le prématuré.
Effets indésirables
Effets graves : réactions anaphylactiques et angio-œdème (rares, parfois mortels), insuffisance rénale aiguë. Incidence globale comparable au placebo (41,4 % contre 43,9 %). Peu fréquents : hyperkaliémie, insomnie, dépression, syncope, vertiges, bradycardie, hypotension, hypotension orthostatique, dyspnée, toux, douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, flatulences, vomissements, prurit, hyperhidrose, éruption cutanée, dorsalgies, spasmes et douleurs musculaires, altération de la fonction rénale dont insuffisance rénale aiguë, douleur thoracique, asthénie, élévation de la créatininémie. Rares : hypoglycémie chez le diabétique, hyponatrémie, anxiété, somnolence, troubles visuels, tachycardie, sécheresse buccale, dysgueusie, anomalies de la fonction hépatique, eczéma, érythème, urticaire, toxidermies, arthralgies, douleurs des membres et tendineuses, syndrome pseudo-grippal, baisse de l'hémoglobine, élévation de l'uricémie, des enzymes hépatiques et des CPK. Très rare : pneumopathie interstitielle.
Mécanisme d'action
Antagoniste spécifique des récepteurs AT1 de l'angiotensine II (ARA II, sartan), actif par voie orale, sans affinité pour les récepteurs AT2 : il empêche l'action de l'angiotensine II sur les récepteurs AT1, ce qui abaisse la pression artérielle.
Pharmacocinétique
Absorption rapide mais variable ; biodisponibilité absolue moyenne d'environ 50 % ; les aliments réduisent peu l'exposition (ASC −6 % à 40 mg, −19 % à 160 mg). Liaison aux protéines plasmatiques > 99,5 % (albumine, alpha-1 glycoprotéine acide) ; volume de distribution d'environ 500 L. Cmax augmentant de façon non proportionnelle à la dose. Décroissance biexponentielle, demi-vie terminale > 20 heures. Élimination presque exclusivement fécale, surtout sous forme inchangée ; excrétion urinaire < 1 % ; clairance plasmatique totale d'environ 1 000 mL/min. Non dialysable ; demi-vie non modifiée en cas d'insuffisance rénale ou hépatique, biodisponibilité proche de 100 % en cas d'insuffisance hépatique.
Conservation
Pas de précaution particulière de température. À conserver dans l'emballage d'origine, à l'abri de l'humidité.
Source
RCP (SmPC) britannique, Micardis 40 mg tablets (Boehringer Ingelheim) — eMC/MHRA (medicines.org.uk, produit 3165), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4 ; traduction française.