Testostérone
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Hormone androgénique de substitution.
Indications
Traitement substitutif par testostérone de l'hypogonadisme masculin, lorsque le déficit en testostérone a été confirmé par les signes cliniques et les examens biologiques.
Posologie
Voie intramusculaire. Stimulation du développement d'organes androgéno-dépendants insuffisamment développés et traitement initial des symptômes de déficit : 250 mg d'énantate de testostérone toutes les 2 à 3 semaines. Entretien : 250 mg toutes les 3 à 6 semaines selon les besoins individuels. Doser la testostéronémie avant le traitement puis occasionnellement en fin d'intervalle entre deux injections : un taux inférieur à la normale impose de raccourcir l'intervalle ; un taux élevé peut faire envisager de l'allonger. Enfant et adolescent : non indiqué. Sujet âgé : pas d'adaptation suggérée par les données limitées. Insuffisance hépatique : pas d'étude ; contre-indiqué en cas de tumeur hépatique passée ou présente. (Suite de la rubrique tronquée dans la base eMC.)
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Cancer de la prostate ou de la glande mammaire masculine androgéno-dépendant. Hypercalcémie. Tumeur hépatique passée ou présente. Néphrose.
Mises en garde et précautions
Sujet âgé : risque accru d'hyperplasie prostatique ; les androgènes peuvent accélérer la croissance d'un cancer prostatique existant : exclure un cancer de la prostate avant le traitement et examiner régulièrement la prostate. Expérience limitée après 65 ans ; la testostéronémie physiologique baisse avec l'âge. Traitement prolongé : surveiller régulièrement hémoglobine et hématocrite (polyglobulie), bilan hépatique et bilan lipidique. Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère ou cardiopathie ischémique : risque de complications graves avec œdèmes, avec ou sans insuffisance cardiaque congestive ; arrêter immédiatement le traitement dans ce cas. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Interactions
Barbituriques et autres inducteurs enzymatiques : clairance de la testostérone possiblement augmentée. Oxyphenbutazone : hausse de ses taux sériques rapportée. Anticoagulants oraux (dérivés coumariniques) : surveiller étroitement la coagulation. Antidiabétiques : effet hypoglycémiant possiblement majoré, réduction de dose éventuelle. Inhibiteurs du SGLT-2 : risque accru d'érythrocytose (effet cumulatif sur l'hématocrite) : surveiller hématocrite et hémoglobine.
Grossesse et allaitement
Réservé à l'homme : non indiqué chez la femme enceinte ni chez la femme qui allaite. Fertilité : le traitement substitutif peut réduire de façon réversible la spermatogenèse.
Effets indésirables
Fréquence indéterminée sauf mention : tumeurs hépatiques bénignes et malignes ; polyglobulie ; hypersensibilité ; hypercalcémie, rétention hydrique, augmentation de l'appétit, hypercholestérolémie, élévation des triglycérides et du cholestérol ; dépression, anxiété, augmentation ou diminution de la libido, insomnie, agitation, agressivité, irritabilité, troubles émotionnels ; céphalées, étourdissements, paresthésies, migraine, tremblements ; bouffées de chaleur, hypertension artérielle ; microembolie pulmonaire huileuse (rare) ; toux, dyspnée, dysphonie, bronchite, sinusite, ronflements. Suite de la liste (dont troubles cardiaques) tronquée dans la base eMC.
Mécanisme d'action
Androgène, dérivé de la 3-oxoandrostène-4 (code ATC G03BA03). Ester de l'hormone sexuelle masculine naturelle, doté de tous ses effets pharmacologiques, avec un effet retard dû à sa lente transformation en testostérone dans l'organisme.
Pharmacocinétique
Après injection IM de 200 mg d'énantate de testostérone chez 7 hommes hypogonadiques : pic de testostéronémie de 1 233 ± 484 ng/dl à 24 heures ; taux physiologiques (environ 500 ng/dl) maintenus pendant 11 jours. Demi-vie sanguine de 2 à 3 jours (volontaires sains).
Conservation
À conserver à l'abri de la lumière.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, ÉNANTATE DE TESTOSTÉRONE injectable par voie intramusculaire, rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.