Ethinylestradiol + Lévonorgestrel
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Contraceptif oral œstroprogestatif.
Indications
Contraception hormonale orale. La décision de prescription tient compte des facteurs de risque individuels, en particulier de thromboembolie veineuse, et du risque de cette association comparé aux autres contraceptifs hormonaux combinés.
Posologie
Voie orale : 1 comprimé par jour, à heure à peu près fixe, pendant 21 jours consécutifs dans l'ordre de la plaquette ; chaque plaquette suivante débute après un intervalle libre de 7 jours pendant lequel survient habituellement une hémorragie de privation. Sans contraception hormonale le mois précédent : débuter le 1er jour des règles. Relais d'un autre contraceptif combiné : le lendemain du dernier comprimé actif ou au plus tard le lendemain de l'intervalle habituel ; anneau ou patch : le jour du retrait ou au plus tard le jour prévu pour la nouvelle application.
Contre-indications
Thromboembolie veineuse actuelle ou passée (thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire) ; prédisposition héréditaire ou acquise (résistance à la protéine C activée dont facteur V Leiden, déficits en antithrombine III, protéine C ou protéine S) ; chirurgie majeure avec immobilisation prolongée ; risque élevé lié à plusieurs facteurs. Thromboembolie artérielle actuelle ou passée (infarctus) ou prodromes (angor) ; maladie cérébrovasculaire (AVC, accident ischémique transitoire) ; prédisposition héréditaire ou acquise (hyperhomocystéinémie, anticorps antiphospholipides) ; antécédent de migraine avec signes neurologiques focaux. Millepertuis ; ombitasvir, paritaprévir, ritonavir et dasabuvir. Arrêt immédiat si l'une de ces situations apparaît.
Mises en garde et précautions
Discuter l'adéquation en présence de facteurs de risque et réévaluer en cas d'aggravation ou d'apparition. Tout contraceptif hormonal combiné augmente le risque de thromboembolie veineuse, maximal la première année et à la reprise après une interruption d'au moins 4 semaines ; les associations au lévonorgestrel font partie de celles à risque le plus faible (environ 2 femmes sur 10 000 par an sans contraception hormonale ni grossesse, risque individuel parfois bien plus élevé).
Interactions
Contre-indiqués : millepertuis (induction enzymatique, risque de grossesse) ; ombitasvir/paritaprévir/ritonavir et dasabuvir (hépatotoxicité). Glécaprévir/pibrentasvir et sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprévir : hausse des ALAT, passer à une autre contraception avant ces traitements. Les interactions diminuant les concentrations hormonales augmentent les saignements intercurrents et peuvent réduire l'efficacité contraceptive.
Grossesse et allaitement
Grossesse : non indiqué, arrêter immédiatement en cas de grossesse ; pas d'augmentation des malformations ni d'effet tératogène en cas de prise involontaire en début de grossesse ; tenir compte du risque thromboembolique du post-partum à la reprise. Allaitement : peut réduire la quantité et modifier la composition du lait, faible passage dans le lait ; non recommandé jusqu'au sevrage, proposer une autre contraception.
Effets indésirables
Fréquents : vaginite dont candidose vaginale, sautes d'humeur dont dépression, modification de la libido, nervosité, vertiges, nausées, vomissements. Également rapportés : carcinome hépatocellulaire et tumeurs hépatiques bénignes (hyperplasie nodulaire focale, adénome), réactions anaphylactiques, aggravation d'un lupus ou d'un angiœdème héréditaire ou acquis, modification de l'appétit, intolérance au glucose, aggravation d'une porphyrie, aggravation d'une chorée, intolérance aux lentilles de contact, névrite optique, thrombose vasculaire rétinienne, hypertension artérielle, thromboembolies veineuses et artérielles, aggravation de varices.
Mécanisme d'action
Association estroprogestative fixe (code ATC G03AA07) : inhibition de l'ovulation et modifications de l'endomètre et de la glaire cervicale ; taux d'échec d'environ 1 % par an en utilisation correcte ; indice de Pearl de 0,69 dans les essais (2 498 femmes, 15 026 cycles).
Pharmacocinétique
Lévonorgestrel : absorption rapide et quasi complète, pic en 30 à 120 minutes, biodisponibilité d'environ 100 % sans effet de premier passage ; forte liaison à l'albumine et à la SHBG ; métabolisme par réduction et hydroxylation puis conjugaison, avec une clairance très variable selon les individus ; demi-vie moyenne d'environ 36 heures à l'équilibre ; élimination urinaire (40 à 68 %) et fécale (16 à 48 %).
Conservation
À une température inférieure à 25 °C.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, RIGEVIDON comprimé (lévonorgestrel 150 µg, éthinylestradiol 30 µg), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.
Noms commerciaux au Congo
Lévonorgestrel + éthinylestradiol
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Contraceptif oral œstroprogestatif.
Indications
Contraception orale et indications gynécologiques reconnues des associations œstroprogestatives. La décision de prescrire doit tenir compte des facteurs de risque de la femme, notamment de thromboembolie veineuse (TEV), et du risque de TEV de ce contraceptif comparé aux autres contraceptifs hormonaux combinés (CHC).
Posologie
Voie orale, dans l'ordre indiqué sur la plaquette, à peu près à la même heure chaque jour, avec un peu de liquide si besoin. Premier cycle : 1 comprimé par jour pendant 21 jours, en commençant le premier jour des règles ; protection contraceptive immédiate. Cycles suivants : reprendre la plaquette suivante après un intervalle de 7 jours sans comprimé, le même jour de la semaine ; une hémorragie de privation survient habituellement pendant cet intervalle. Relais d'un contraceptif oral combiné de 21 jours : premier comprimé le lendemain de la fin de la plaquette précédente. Relais d'une pilule combinée de 28 jours : commencer le lendemain du dernier comprimé actif. Relais d'une pilule progestative : premier comprimé le premier jour des saignements, même si une pilule progestative a déjà été prise ce jour-là. Pas de précaution contraceptive supplémentaire dans ces cas. (Suite de la rubrique tronquée dans la base eMC.)
Contre-indications
Arrêter immédiatement si l'une de ces situations apparaît en cours d'utilisation. Présence ou risque de thromboembolie veineuse : TEV en cours (sous anticoagulant) ou antécédent (thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire) ; prédisposition héréditaire ou acquise (résistance à la protéine C activée dont facteur V Leiden, déficit en antithrombine III, en protéine C ou en protéine S) ; chirurgie majeure avec immobilisation prolongée ; risque élevé lié à plusieurs facteurs de risque. Présence ou risque de thromboembolie artérielle : thromboembolie artérielle en cours ou antécédent (infarctus du myocarde) ou prodrome (angor) ; maladie cérébrovasculaire (AVC en cours ou antécédent, ou prodrome comme l'accident ischémique transitoire) ; prédisposition héréditaire ou acquise (hyperhomocystéinémie, anticorps antiphospholipides : anticardiolipine, anticoagulant lupique) ; antécédent de migraine avec signes neurologiques focaux. (Suite de la rubrique tronquée dans la base eMC.)
Mises en garde et précautions
En présence de l'un des facteurs ou situations à risque, discuter de l'adéquation du traitement ; en cas d'aggravation ou d'apparition, consulter pour décider de l'arrêt. Tout CHC augmente le risque de TEV ; les contraceptifs au lévonorgestrel, au norgestimate ou à la noréthistérone sont associés au risque le plus faible. Risque maximal la première année d'utilisation, et possiblement accru à la reprise après une interruption de 4 semaines ou plus. Environ 2 femmes sur 10 000 non utilisatrices et non enceintes développent une TEV par an, contre environ 61 sur 10 000 utilisatrices d'un CHC au lévonorgestrel ; le risque individuel peut être bien plus élevé selon les facteurs de risque. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Interactions
Inducteurs enzymatiques (notamment du CYP3A4) : clairance accrue des hormones sexuelles, avec saignements intercurrents et/ou échec contraceptif ; induction visible dès quelques jours, maximale en quelques semaines, persistant environ 4 semaines après l'arrêt. Traitement de courte durée : ajouter une méthode barrière pendant le traitement et 28 jours après son arrêt (ou changer de méthode) ; si cette période dépasse la fin d'une plaquette, enchaîner la suivante sans interruption ; en l'absence d'hémorragie de privation après la deuxième plaquette, exclure une grossesse. Consulter les RCP des médicaments associés. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Grossesse et allaitement
Grossesse : non indiqué ; arrêter en cas de grossesse. Pas d'augmentation des malformations chez les enfants de femmes ayant utilisé un contraceptif oral combiné avant la grossesse, ni d'effet tératogène en cas de prise par inadvertance en début de grossesse. Tenir compte du risque accru de TEV en post-partum à la reprise. Allaitement : diminution possible du volume et modification de la composition du lait ; passage de quantités infimes pouvant affecter l'enfant, surtout les 6 premières semaines : préférer une autre méthode contraceptive.
Effets indésirables
Effets les plus fréquents (au moins 1 % des utilisatrices) : nausées, douleurs abdominales, prise de poids, céphalées, humeur dépressive, troubles de l'humeur, douleurs et tension mammaires. Effets graves : thromboembolies artérielles et veineuses. Autres effets rapportés avec l'association éthinylestradiol/lévonorgestrel : vomissements, diarrhée, rétention hydrique, migraine, baisse ou augmentation de la libido, intolérance aux lentilles de contact, hypersensibilité, aggravation des symptômes d'angio-œdème héréditaire ou acquis, perte de poids, hypertriglycéridémie, aggravation d'une chorée, troubles de la fonction hépatique, maladie de Crohn, rectocolite hémorragique. Suite de la liste tronquée dans la base eMC.
Mécanisme d'action
Association fixe œstroprogestative (code ATC G03AA07). Agit par inhibition de l'ovulation (suppression du pic de LH de milieu de cycle), épaississement de la glaire cervicale faisant barrière aux spermatozoïdes et modification de l'endomètre le rendant impropre à la nidation.
Pharmacocinétique
Lévonorgestrel : absorption orale rapide et complète ; après 0,125 mg associé à 0,03 mg d'éthinylestradiol, pic sérique d'environ 4,3 ng/ml en 1 heure, puis décroissance biphasique (demi-vies de 0,4 heure et d'environ 22 heures) ; clairance métabolique d'environ 1,5 ml/min/kg ; métabolisme important, principalement par le CYP3A4 (métabolites principaux : formes libres et conjuguées du 3α,5β-tétrahydrolévonorgestrel), excrétion sous forme de métabolites à parts à peu près égales dans les urines et les fèces ; liaison à l'albumine et à la SHBG (1,4 % libre, 55 % lié à la SHBG). (Suite de la rubrique, dont l'éthinylestradiol, tronquée dans la base eMC.)
Conservation
Sans objet (pas de précaution particulière indiquée).
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, LOGYNON comprimé enrobé (lévonorgestrel, éthinylestradiol, formule triphasique), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.
Noms commerciaux au Congo
