Brinzolamide
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antiglaucomateux - inhibiteur de l'anhydrase carbonique (collyre).
Indications
Réduction de la pression intraoculaire élevée dans l'hypertension oculaire et le glaucome à angle ouvert : en monothérapie chez l'adulte ne répondant pas aux bêtabloquants ou chez qui ils sont contre-indiqués, ou en association aux bêtabloquants ou aux analogues des prostaglandines.
Posologie
1 goutte dans le cul-de-sac conjonctival de l'œil ou des yeux atteints 2 fois par jour ; certains patients répondent mieux à 1 goutte 3 fois par jour. Sujet âgé : pas d'adaptation. Insuffisance hépatique : non recommandé (non étudié). Insuffisance rénale sévère (clairance inférieure à 30 ml/min) et acidose hyperchlorémique : contre-indiqué. Moins de 18 ans : non recommandé. Voie ophtalmique ; occlusion nasolacrymale ou fermeture douce des paupières après instillation.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients ; hypersensibilité connue aux sulfamides ; insuffisance rénale sévère ; acidose hyperchlorémique.
Mises en garde et précautions
Sulfamide absorbé par voie systémique : réactions des sulfamides possibles, dont syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique ; informer le patient et arrêter immédiatement en cas de réaction grave ou d'hypersensibilité. Risque d'acidose métabolique : prudence en cas de risque d'insuffisance rénale ; non étudié chez le prématuré et le nouveau-né de moins d'une semaine. Peut altérer la vigilance et la coordination.
Interactions
Pas d'étude d'interaction spécifique ; utilisé sans interaction indésirable avec les analogues des prostaglandines et le timolol en collyre ; association aux myotiques et agonistes adrénergiques non évaluée. Absorption systémique : tenir compte des troubles acido-basiques décrits avec les inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique. Métabolisme par CYP3A4 (principal), 2A6, 2C8, 2C9 : prudence avec les inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir, troléandomycine), accumulation peu probable du fait de l'élimination rénale. N'inhibe pas les cytochromes P450.
Grossesse et allaitement
Grossesse : non recommandé, ni chez la femme en âge de procréer sans contraception (toxicité sur la reproduction chez l'animal par voie systémique). Allaitement : passage inconnu chez la femme ; décider d'arrêter l'allaitement ou le traitement selon le bénéfice ; risque pour le nourrisson non exclu.
Effets indésirables
Les plus fréquents : dysgueusie (6,0 %, goût amer ou inhabituel) et vision trouble transitoire à l'instillation (5,4 %). Peu fréquents : rhinopharyngite, pharyngite, sinusite, baisse du nombre de globules rouges, hausse du chlore sanguin. Fréquence indéterminée : rhinite, hypersensibilité.
Mécanisme d'action
Inhibiteur sulfonamidé de l'anhydrase carbonique II, isoenzyme prédominante de l'œil (antiglaucomateux ; code ATC S01EC04) : l'inhibition dans les procès ciliaires diminue la sécrétion d'humeur aqueuse (ralentissement de la formation de bicarbonate, du transport de sodium et d'eau) et donc la pression intraoculaire.
Pharmacocinétique
Passage systémique après instillation ; forte affinité pour l'anhydrase carbonique II, d'où une large distribution dans les globules rouges et une demi-vie dans le sang total d'environ 24 semaines ; métabolite N-déséthylbrinzolamide fixé aux globules rouges (surtout CA-I) ; concentrations plasmatiques très faibles ; liaison aux protéines plasmatiques d'environ 60 %. Élimination principalement rénale (environ 60 %), dont environ 20 % de la dose sous forme de métabolite.
Conservation
Flacon dans l'emballage extérieur.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, BRINZOLAMIDE 10 mg/ml collyre en suspension, rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.