Dexkétoprofène + Trométamol
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Anti-inflammatoire non stéroïdien (sel de trométamol).
Indications
Traitement symptomatique des douleurs d'intensité légère à modérée, telles que douleurs musculosquelettiques, dysménorrhée et douleurs dentaires.
Posologie
Adulte : selon la nature et l'intensité de la douleur, généralement 12,5 mg (un demi-comprimé) toutes les 4 à 6 heures ou 25 mg toutes les 8 heures, sans dépasser 75 mg par jour. Dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte ; traitement non destiné à un usage prolongé, limité à la période symptomatique. Sujet âgé : débuter au bas de la fourchette (50 mg par jour au total), augmentation seulement après bonne tolérance. Insuffisance hépatique légère à modérée : débuter à 50 mg par jour avec surveillance étroite ; sévère : ne pas utiliser. Insuffisance rénale légère (clairance 60 à 89 ml/min) : dose initiale réduite à 50 mg par jour ; modérée à sévère (clairance ≤ 59 ml/min) : ne pas utiliser. Enfant et adolescent : non étudié. (Suite de la rubrique tronquée dans la base eMC.)
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active, à tout autre AINS ou à l'un des excipients. Antécédent d'asthme, de bronchospasme, de rhinite aiguë, de polypes nasaux, d'urticaire ou d'œdème de Quincke déclenchés par une substance d'action similaire (acide acétylsalicylique ou autre AINS). Réactions photoallergiques ou phototoxiques connues sous kétoprofène ou fibrates. Antécédent d'hémorragie ou de perforation digestive sous AINS. Ulcère peptique ou hémorragie digestive évolutifs ou tout antécédent d'hémorragie, d'ulcération ou de perforation digestive. Dyspepsie chronique. Autres hémorragies actives ou troubles de la coagulation. Maladie de Crohn ou rectocolite hémorragique. Insuffisance cardiaque sévère. Insuffisance rénale modérée à sévère (clairance ≤ 59 ml/min). Insuffisance hépatique sévère (score de Child-Pugh 10 à 15). Diathèse hémorragique et autres troubles de la coagulation. Déshydratation sévère (vomissements, diarrhée, apports hydriques insuffisants). Troisième trimestre de la grossesse et allaitement.
Mises en garde et précautions
Prudence en cas d'antécédents allergiques. Éviter l'association à d'autres AINS, dont les inhibiteurs sélectifs de la COX-2. Utiliser la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte. Hémorragies, ulcérations ou perforations digestives, parfois mortelles, possibles à tout moment, avec ou sans signes d'alerte ni antécédents : arrêter le traitement si elles surviennent ; risque accru avec la dose, en cas d'antécédent d'ulcère (surtout compliqué) et chez le sujet âgé. Sujet âgé : effets indésirables plus fréquents, notamment hémorragies et perforations digestives : débuter à la dose la plus faible. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Interactions
Interactions des AINS en général — associations déconseillées : autres AINS (dont inhibiteurs sélectifs de la COX-2) et salicylés à fortes doses (≥ 3 g/jour) : risque accru d'ulcères et d'hémorragies digestives ; anticoagulants comme la warfarine : effet renforcé (forte liaison protéique, inhibition plaquettaire, lésions gastroduodénales), surveillance clinique et biologique étroite si l'association est inévitable ; héparines : risque hémorragique accru, même surveillance ; corticoïdes : risque accru d'ulcération ou d'hémorragie digestive ; lithium : lithémie augmentée pouvant atteindre des valeurs toxiques, surveiller à l'instauration, à l'adaptation et à l'arrêt. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Grossesse et allaitement
Contre-indiqué au troisième trimestre et pendant l'allaitement. L'inhibition de la synthèse des prostaglandines peut nuire à la grossesse et au développement embryofœtal : risque accru de fausse couche, de malformation cardiaque (de moins de 1 % à environ 1,5 %) et de gastroschisis après utilisation en début de grossesse, augmentant avec la dose et la durée ; pas de toxicité sur la reproduction du dexkétoprofène chez l'animal. À partir de la 20e semaine : oligoamnios possible par dysfonction rénale fœtale, peu après le début du traitement, généralement réversible à l'arrêt. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Effets indésirables
Fréquents : nausées et/ou vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie. Autres effets rapportés : neutropénie, thrombopénie ; œdème laryngé, réaction anaphylactique dont choc ; anorexie ; insomnie, anxiété ; céphalées, étourdissements, somnolence, paresthésies, syncope ; vision floue ; vertiges, acouphènes ; palpitations, tachycardie, syndrome de Kounis ; bouffées vasomotrices, hypertension, hypotension ; bradypnée, bronchospasme, dyspnée ; gastrite, constipation, sécheresse buccale, flatulences. Suite de la liste tronquée dans la base eMC.
Mécanisme d'action
Dérivé de l'acide propionique (code ATC M01AE17). Sel de trométamol de l'acide S-(+)-2-(3-benzoylphényl)propionique, AINS antalgique, anti-inflammatoire et antipyrétique. Réduit la synthèse des prostaglandines par inhibition de la voie de la cyclo-oxygénase (transformation de l'acide arachidonique en endoperoxydes PGG2 et PGH2, précurseurs des prostaglandines, de la prostacycline et des thromboxanes) ; inhibe les activités COX-1 et COX-2. Effet antalgique pouvant débuter 30 minutes après la prise et persistant 4 à 6 heures.
Pharmacocinétique
Après prise orale, Cmax atteinte en 30 minutes (15 à 60 minutes) ; avec les aliments, ASC inchangée mais Cmax diminuée et absorption retardée. Demi-vies de distribution et d'élimination de 0,35 et 1,65 heure. Liaison aux protéines plasmatiques de 99 %, volume de distribution moyen inférieur à 0,25 l/kg. Pas d'accumulation en administration répétée. Pas de conversion en énantiomère R-(-) chez l'homme. Élimination principale par glucuroconjugaison puis excrétion rénale.
Conservation
Plaquettes PVC-aluminium : à conserver à une température ne dépassant pas 30 °C, dans l'emballage extérieur à l'abri de la lumière. Plaquettes Aclar-aluminium et aluminium-aluminium : pas de précaution particulière de température ; conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de la lumière.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, KERAL 25 mg comprimé pelliculé (dexkétoprofène trométamol), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.