Kétotifène
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihistaminique H1 / stabilisateur des mastocytes.
Indications
Collyre : traitement symptomatique de la conjonctivite allergique saisonnière.
Posologie
Collyre — adulte, sujet âgé et enfant de 3 ans et plus : 1 goutte dans le cul-de-sac conjonctival 2 fois par jour. Enfant de moins de 3 ans : sécurité et efficacité non établies. Ne pas toucher de surface avec l'embout du flacon.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Mises en garde et précautions
Le collyre en flacon contient 2,6 µg de chlorure de benzalkonium par goutte : absorbé par les lentilles souples dont il peut modifier la couleur (retirer les lentilles avant l'application et attendre au moins 15 minutes avant de les remettre) ; peut irriter l'œil, surtout en cas de sécheresse oculaire ou d'atteinte cornéenne.
Interactions
Autres collyres : espacer d'au moins 5 minutes. Les formes orales de kétotifène peuvent potentialiser les dépresseurs du SNC, les antihistaminiques et l'alcool ; non observé avec le collyre, mais non exclu.
Grossesse et allaitement
Grossesse : pas de données adéquates avec le collyre ; chez l'animal, à doses orales toxiques pour la mère, hausse de la mortalité pré- et postnatale sans tératogénicité ; taux systémiques bien plus faibles après instillation : prudence. Allaitement : passage dans le lait chez l'animal par voie orale, quantités indétectables attendues après instillation : utilisable pendant l'allaitement. Fertilité : pas de données chez l'homme.
Effets indésirables
Fréquents : irritation oculaire, douleur oculaire, kératite ponctuée, érosion épithéliale cornéenne ponctuée. Peu fréquents : hypersensibilité, céphalées, vision floue à l'instillation, sécheresse oculaire, trouble palpébral, conjonctivite, photophobie, hémorragie conjonctivale, sécheresse buccale, éruption, eczéma, urticaire, somnolence. Après commercialisation (fréquence indéterminée) : réactions d'hypersensibilité locales (surtout eczéma de contact, gonflement de l'œil, prurit et œdème palpébral) ou systémiques (gonflement/œdème du visage), exacerbation d'un asthme ou d'un eczéma préexistant ; étourdissements.
Mécanisme d'action
Antiallergique ophtalmique (code ATC S01GX08). Antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine ; stabilise en outre les mastocytes et inhibe l'infiltration, l'activation et la dégranulation des éosinophiles (études in vivo chez l'animal et in vitro).
Pharmacocinétique
Collyre : après instillations répétées pendant 14 jours chez 18 volontaires sains, concentrations plasmatiques le plus souvent inférieures au seuil de quantification (20 pg/ml). Voie orale : élimination biphasique (demi-vie initiale de 3 à 5 heures, terminale de 21 heures) ; environ 1 % excrété inchangé dans les urines en 48 heures et 60 à 70 % sous forme de métabolites, principalement le N-glucuronide de kétotifène, pratiquement inactif.
Conservation
Collyre : à conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, ZADITEN collyre (fumarate de kétotifène), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4 ; gélule non couverte.