Bisoprolol
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Bêta-bloquant cardiosélectif (bêta-1) (ATC C07AB07).
Indications
Hypertension artérielle, angor (traitement préventif de l'angor d'effort), traitement associé de l'insuffisance cardiaque chronique stable avec réduction de la fonction ventriculaire systolique gauche (en association à un IEC, un diurétique et souvent un antagoniste de l'aldostérone).
Posologie
HTA/angor : 5mg/jour initial, ajustable à 5-10mg/jour (max 20mg/jour) en 1 prise le matin ; insuffisance rénale/hépatique : débuter à 2,5mg/jour. Insuffisance cardiaque : titration très progressive impérative — 1,25mg/jour (semaine 1), 2,5mg/jour (semaine 2), 3,75mg/jour (semaine 3), 5mg/jour (semaines 4-8), 7,5mg/jour (semaines 9-12), puis 10mg/jour à partir de la semaine 13 (dose maximale), en fonction de la tolérance (fréquence cardiaque, pression artérielle, signes d'aggravation) — surveillance rapprochée pendant toute la titration, des symptômes pouvant apparaître dès le 1er jour.
Contre-indications
Insuffisance cardiaque aiguë ou décompensée nécessitant un traitement IV inotrope. Choc cardiogénique. Bloc auriculo-ventriculaire des 2e et 3e degrés (non appareillé). Maladie du sinus, bloc sino-auriculaire. Bradycardie symptomatique. Hypotension sévère. Asthme sévère, BPCO sévère. Troubles occlusifs artériels périphériques sévères, phénomène de Raynaud sévère. Phéochromocytome non traité. Acidose métabolique. Hypersensibilité aux bêta-bloquants.
Mises en garde et précautions
Ne jamais arrêter brutalement (décroissance progressive obligatoire, risque de rebond ischémique/rythmique). Surveillance rapprochée pendant la phase de titration dans l'insuffisance cardiaque — réduction de dose possible si la dose maximale est mal tolérée. Peut masquer les signes d'hypoglycémie (tachycardie) chez le diabétique. Prudence en cas de BPCO/asthme léger à modéré (bronchospasme possible même chez le bêta-1 sélectif à dose élevée).
Interactions
Autres bêta-bloquants, antiarythmiques, inhibiteurs calciques bradycardisants (vérapamil, diltiazem) : risque additif de bradycardie et de trouble de la conduction — association déconseillée ou surveillance étroite. Antidiabétiques (insuline, sulfamides) : peut masquer les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie). AINS : peuvent réduire l'effet antihypertenseur du bisoprolol. Clonidine : risque de rebond hypertensif à l'arrêt conjoint.
Grossesse et allaitement
Non recommandé pendant la grossesse sauf nécessité absolue — les bêta-bloquants peuvent réduire la perfusion placentaire, provoquer un retard de croissance intra-utérin, des morts fœtales ou des accouchements prématurés ; effets néonataux possibles (hypoglycémie, bradycardie) en cas de traitement jusqu'à l'accouchement — surveillance néonatale recommandée. Allaitement : données limitées, prudence recommandée.
Effets indésirables
Fréquents : aggravation de l'insuffisance cardiaque (surtout en début de traitement/titration), vertiges, céphalées, extrémités froides, hypotension, bradycardie, fatigue/faiblesse. Peu fréquents : troubles de la conduction cardiaque, bronchospasme (asthmatique), hypotension orthostatique, faiblesse musculaire, crampes, troubles du sommeil, dépression.
Mécanisme d'action
Antagoniste sélectif des récepteurs bêta-1 adrénergiques cardiaques (cardiosélectivité relative, perdue à dose élevée), réduisant la fréquence cardiaque, la contractilité myocardique et la consommation d'oxygène du cœur ; bénéfice démontré sur la mortalité et les hospitalisations dans l'insuffisance cardiaque chronique stable en traitement associé.
Pharmacocinétique
Longue demi-vie permettant une prise unique quotidienne ; élimination mixte hépatique et rénale.
Conservation
Température ambiante
Source
RCP ANSM/BDPM, BISOPROLOL BGR/EG 2,5mg-10mg comprimé pelliculé sécable ; MSF Guidelines essentielles ; Vidal, substance active bisoprolol.