Deflazacort
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Corticoïde - usage systémique.
Indications
Glucocorticoïde utilisable dans de nombreuses affections : anaphylaxie, asthme, réactions d'hypersensibilité sévères ; polyarthrite rhumatoïde, arthrite chronique juvénile, pseudopolyarthrite rhizomélique ; lupus érythémateux systémique, dermatomyosite, connectivite mixte (hors sclérodermie systémique), périartérite noueuse, sarcoïdose ; pemphigus, pemphigoïde bulleuse, pyoderma gangrenosum ; syndrome néphrotique à lésions glomérulaires minimes, néphrite interstitielle aiguë ; cardite rhumatismale ; rectocolite hémorragique, maladie de Crohn ; uvéite, névrite optique ; anémie hémolytique auto-immune, purpura thrombopénique idiopathique ; leucémies aiguës et lymphoïdes, lymphome malin, myélome multiple ; immunosuppression en transplantation.
Posologie
Dérivé de la prednisolone : 6 mg de déflazacort ont à peu près la même activité anti-inflammatoire que 5 mg de prednisolone ou de prednisone. Dose très variable selon la maladie et le patient, à titrer individuellement (diagnostic, sévérité, réponse, tolérance) en utilisant la dose minimale efficace ; doses élevées possibles dans les affections graves ; en traitement prolongé d'une maladie chronique bénigne, dose d'entretien la plus faible possible ; augmentation possible en période de stress ou de poussée. Adulte : affections aiguës, jusqu'à 120 mg/jour au début ; entretien le plus souvent entre 3 et 18 mg/jour. Polyarthrite rhumatoïde : entretien habituel de 3 à 18 mg/jour. Crise d'asthme : 48 à 72 mg/jour selon la sévérité, puis réduction progressive après contrôle. (Suite de la rubrique tronquée dans la base eMC.)
Contre-indications
Hypersensibilité au déflazacort ou à l'un des excipients. Infection systémique sans traitement anti-infectieux spécifique. Vaccination par vaccin vivant.
Mises en garde et précautions
Complications dépendantes de la dose et de la durée : dose minimale, envisager un traitement intermittent ; prise unique le matin, si possible un jour sur deux ; réévaluations fréquentes. Freination de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien selon la dose et la durée, récupération progressive à la diminution ; atrophie corticosurrénalienne pouvant persister des années : augmenter temporairement la dose en cas de maladie intercurrente, de traumatisme ou de chirurgie ; insuffisance relative possible plusieurs mois après l'arrêt, réintroduire temporairement le corticoïde en situation de stress. Arrêt progressif après un traitement prolongé. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Interactions
Contre-indiqué : vaccins vivants atténués (risque de maladie vaccinale généralisée potentiellement mortelle). Inducteurs enzymatiques hépatiques (rifampicine, rifabutine, carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, primidone, aminoglutéthimide) : augmenter la dose d'entretien ; inhibiteurs (kétoconazole) : réduction possible. Œstrogènes : besoins en corticoïdes possiblement diminués. Antagonisme de l'effet des hypoglycémiants (dont l'insuline), des antihypertenseurs et des diurétiques ; effet hypokaliémiant majoré de l'acétazolamide, des diurétiques de l'anse et thiazidiques, des bêta-2 agonistes, des xanthines et de la carbénoxolone. Anticoagulants : effet augmenté ou diminué ; coumariniques : surveiller étroitement l'INR. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Grossesse et allaitement
Grossesse : le déflazacort traverse le placenta ; chez l'animal, fente palatine, retard de croissance intra-utérin et effets sur le développement cérébral ; pas d'augmentation démontrée des malformations chez l'homme, mais risque de retard de croissance intra-utérin en cas de traitement prolongé ou répété ; insuffisance surrénalienne néonatale théorique, généralement spontanément résolutive ; prescrire seulement si le bénéfice dépasse le risque. Allaitement : les corticoïdes passent dans le lait (pas de données pour le déflazacort) ; jusqu'à 50 mg/jour, effets systémiques peu probables chez le nourrisson. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Effets indésirables
Incidence liée à la puissance, à la dose, à l'horaire et à la durée. Troubles endocriniens — peu fréquents : freination de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien, aménorrhée, faciès cushingoïde ; fréquence indéterminée : ralentissement de la croissance chez le nourrisson, l'enfant et l'adolescent, syndrome de sevrage. Métabolisme — fréquent : prise de poids ; peu fréquents : altération de la tolérance glucidique avec besoins accrus en antidiabétiques, rétention hydrosodée avec hypertension, perte de potassium et alcalose hypokaliémique avec bêta-2 agonistes et xanthines ; fréquence indéterminée : bilan protéique et calcique négatif, augmentation de l'appétit, syndrome de lyse tumorale chez des patients atteints d'hémopathie maligne. Suite de la liste tronquée dans la base eMC.
Mécanisme d'action
Corticoïde à usage systémique, glucocorticoïde (code ATC H02AB13), aux effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs comparables à ceux des autres corticoïdes ; rapport moyen de puissance déflazacort/prednisolone de 0,69 à 0,89 dans les études cliniques.
Pharmacocinétique
Bien absorbé par voie orale et immédiatement transformé par les estérases plasmatiques en métabolite actif, le D 21-OH (pic plasmatique en 1,5 à 2 heures, liaison aux protéines de 40 %, sans affinité pour la transcortine), lui-même largement métabolisé en 6-bêta-OH-déflazacort. Demi-vie d'élimination plasmatique de 1,1 à 1,9 heure. Élimination principalement rénale (70 % de la dose dans les urines, dont 18 % sous forme de D 21-OH), 30 % dans les fèces.
Conservation
À conserver dans l'emballage d'origine, à une température inférieure à 25 °C.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, CALCORT comprimé (déflazacort), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.