Célécoxib
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Anti-inflammatoire non stéroïdien - inhibiteur sélectif de la COX-2 (coxib).
Indications
Traitement symptomatique de l'arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde, de la spondylarthrite ankylosante chez l'adulte.
Posologie
Arthrose : 200mg/jour en 1-2 prises. Polyarthrite rhumatoïde : 200mg x2/jour. Max 400mg/jour. Utiliser la dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte possible pour minimiser les risques cardiovasculaires et digestifs. Demi-dose recommandée en association au fluconazole (inhibiteur du CYP2C9).
Contre-indications
Hypersensibilité au célécoxib, aux sulfamides ou aux excipients. Antécédent d'allergie à l'aspirine/AINS (asthme, urticaire). Ulcère gastroduodénal actif ou hémorragie digestive, notamment liée aux AINS. Insuffisance cardiaque congestive sévère, cardiopathie ischémique, artériopathie périphérique, antécédent d'AVC/AIT établis. Insuffisance hépatique ou rénale sévère (clairance <30mL/min). Grossesse et femme en âge de procréer sans contraception efficace. Allaitement. Maladie inflammatoire de l'intestin.
Mises en garde et précautions
Risque cardiovasculaire dose-dépendant (infarctus, AVC, événements thrombotiques), démontré supérieur à celui d'autres AINS dans certaines méta-analyses — contre-indiqué en cas de cardiopathie/maladie cérébrovasculaire établie, à utiliser avec prudence en cas de facteurs de risque (HTA, hyperlipidémie, diabète, tabagisme). Peut provoquer ou aggraver une hypertension — surveillance tensionnelle au début et pendant le traitement. Surveiller la fonction rénale chez les sujets à risque (âgés, néphropathie). Vertiges/somnolence possibles (prudence pour la conduite).
Interactions
Fluconazole : inhibiteur du CYP2C9, augmentation des concentrations de célécoxib — réduire la dose de moitié. Anticoagulants : majoration du risque hémorragique digestif. Autres AINS/aspirine : effet additif, à éviter.
Grossesse et allaitement
Contre-indiqué pendant toute la grossesse (malformations observées chez l'animal, risque humain non exclu) et chez la femme en âge de procréer sans contraception efficace. Contre-indication formelle au 3e trimestre (fermeture prématurée du canal artériel, inertie utérine). Allaitement contre-indiqué.
Effets indésirables
Fréquents : troubles digestifs, œdèmes, HTA. Peu fréquents/rares : infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque, thrombose veineuse profonde, angine instable, AVC, troubles digestifs sévères (perforation, hémorragie).
Mécanisme d'action
Inhibition sélective de la cyclo-oxygénase de type 2 (COX-2), épargnant relativement la COX-1 plaquettaire (n'altère généralement pas l'agrégation plaquettaire aux doses recommandées) — profil digestif potentiellement plus favorable que les AINS non sélectifs, au prix d'un risque cardiovasculaire propre.
Pharmacocinétique
Métabolisme principalement par le cytochrome CYP2C9.
Conservation
Température ambiante
Source
RCP ANSM/BDPM ; Monographies CELEBREX/ACCEL-CELECOXIB (Santé Canada) ; Vidal, substance active célécoxib.