Fluticasone furoate
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Corticoïde - usage nasal ou inhalé.
Indications
Adulte, adolescent et enfant de 6 ans et plus : traitement des symptômes de la rhinite allergique.
Posologie
Voie nasale (27,5 µg de furoate de fluticasone par pulvérisation). Adulte et adolescent (12 ans et plus) : dose initiale de 2 pulvérisations dans chaque narine 1 fois par jour (110 µg/jour) ; après contrôle des symptômes, 1 pulvérisation par narine 1 fois par jour (55 µg/jour) peut suffire en entretien ; rechercher la dose minimale efficace. Enfant de 6 à 11 ans : 1 pulvérisation dans chaque narine 1 fois par jour (55 µg/jour) ; en cas de réponse insuffisante, 2 pulvérisations par narine 1 fois par jour (110 µg/jour), puis retour à 55 µg/jour dès le contrôle obtenu. Usage régulier recommandé pour un bénéfice complet ; début d'action possible dès 8 heures après la première administration. (Suite de la rubrique tronquée dans la base eMC.)
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Mises en garde et précautions
Effets systémiques des corticoïdes nasaux possibles, surtout à fortes doses et en traitement prolongé (beaucoup moins probables qu'avec les corticoïdes oraux) : syndrome de Cushing ou aspect cushingoïde, freination surrénalienne, retard de croissance chez l'enfant et l'adolescent, cataracte, glaucome et, plus rarement, troubles psychologiques ou du comportement (hyperactivité psychomotrice, troubles du sommeil, anxiété, dépression, agressivité, surtout chez l'enfant). Doses supérieures aux recommandations : freination surrénalienne cliniquement significative possible, envisager une couverture corticoïde systémique en période de stress ou de chirurgie programmée. 110 µg 1 fois par jour sans freination de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien chez l'adulte, l'adolescent et l'enfant ; réduire néanmoins à la dose minimale efficace. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Interactions
Métabolisme de premier passage important par le CYP3A4. Ritonavir : association déconseillée (risque d'exposition systémique accrue, d'après les données du propionate de fluticasone). Inhibiteurs puissants du CYP3A, dont les produits contenant du cobicistat : prudence, éviter sauf si le bénéfice dépasse le risque accru d'effets corticoïdes systémiques, avec surveillance. Kétoconazole : davantage de sujets avec des concentrations mesurables (6/20 contre 1/20 sous placebo), sans différence significative de la cortisolémie sur 24 heures. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Grossesse et allaitement
Grossesse : pas de données adéquates ; malformations (fente palatine) et retard de croissance intra-utérin avec les glucocorticoïdes chez l'animal, peu pertinents aux doses nasales recommandées (exposition systémique minime) : n'utiliser que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant. Allaitement : passage dans le lait inconnu ; n'envisager que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque pour l'enfant. Fertilité : pas de données chez l'homme.
Effets indésirables
Effets les plus fréquents : épistaxis, ulcération nasale et céphalées. Effets les plus graves : rares réactions d'hypersensibilité dont anaphylaxie (moins d'un cas pour 1 000 patients). Rares : réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie, angio-œdème, éruption, urticaire). Fréquent : céphalées. Fréquence indéterminée : dysgueusie, agueusie, anosmie, modifications oculaires transitoires, vision floue. Suite de la liste tronquée dans la base eMC.
Mécanisme d'action
Corticoïde à usage nasal (code ATC R01AD12). Corticoïde synthétique trifluoré à très forte affinité pour le récepteur des glucocorticoïdes et à puissante action anti-inflammatoire. Dans la rhinite allergique saisonnière, 110 µg 1 fois par jour améliorent significativement les symptômes nasaux (rhinorrhée, congestion, éternuements, prurit) et oculaires (prurit/brûlure, larmoiement, rougeur) sur 24 heures, avec un bénéfice dès 8 heures et une amélioration de la qualité de vie.
Pharmacocinétique
Absorption incomplète et important effet de premier passage hépatique et intestinal : exposition systémique négligeable (concentrations généralement non mesurables, < 10 pg/ml, à 110 µg/jour) ; biodisponibilité absolue par voie nasale de 0,50 %. Liaison aux protéines plasmatiques > 99 % ; volume de distribution à l'équilibre d'environ 608 litres. Clairance plasmatique totale de 58,7 l/h, principalement par métabolisme hépatique (CYP3A4) en métabolite 17β-carboxylique inactif ; pas de clivage du groupement furoate en fluticasone. Élimination principalement fécale (excrétion biliaire). (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Conservation
Ne pas mettre au réfrigérateur ni congeler. Conserver en position verticale, capuchon toujours en place.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, AVAMYS 27,5 µg/pulvérisation pour pulvérisation nasale (furoate de fluticasone), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.