Lévothyroxine sel de sodium
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Hormone thyroïdienne de substitution.
Indications
Traitement substitutif de toutes les formes d'hypothyroïdie. Prévention des récidives de goitre après chirurgie d'un goitre euthyroïdien (selon l'état hormonal postopératoire). Goitre euthyroïdien bénin. Traitement freinateur et substitutif des cancers thyroïdiens, notamment après thyroïdectomie. Traitement adjuvant d'une hyperthyroïdie traitée par antithyroïdiens, une fois l'euthyroïdie obtenue. Test de suppression thyroïdienne.
Posologie
Dose individuelle déterminée selon les examens biologiques (TSH) et cliniques. Hypothyroïdie de l'adulte : débuter à 25-50 µg/jour, augmenter par paliers de 25-50 µg toutes les 2 à 4 semaines jusqu'à 100-200 µg/jour. Prévention des récidives de goitre et goitre euthyroïdien bénin : 75 à 200 µg/jour (6 mois à 2 ans pour le goitre bénin). Adjuvant des antithyroïdiens : 50 à 100 µg/jour. Après thyroïdectomie pour cancer : 150 à 300 µg/jour. Test de suppression : 150 à 200 µg/jour pendant 14 jours. Sujet âgé, coronarien, hypothyroïdie sévère ou ancienne : débuter à faible dose et augmenter lentement avec contrôles fréquents. Enfant : entretien 100 à 150 µg/m²/jour ; hypothyroïdie congénitale du nouveau-né et du nourrisson, 10 à 15 µg/kg/jour pendant 3 mois puis adaptation ; hypothyroïdie acquise, 12,5 à 50 µg/jour puis augmentation toutes les 2 à 4 semaines. Prise unique le matin, à jeun, au moins 30 minutes avant le petit déjeuner ; chez le nourrisson, comprimé dissous dans 10 à 15 mL d'eau juste avant la prise. Traitement généralement à vie dans l'hypothyroïdie et après thyroïdectomie.
Contre-indications
Hypersensibilité à la lévothyroxine ou à l'un des excipients. Hyperthyroïdie non traitée. Insuffisance surrénalienne non traitée. Insuffisance hypophysaire non traitée entraînant une insuffisance surrénalienne. Ne pas instaurer en cas d'infarctus du myocarde aigu, de myocardite ou de pancardite aiguë. Association à un antithyroïdien non indiquée pendant la grossesse.
Mises en garde et précautions
Contrôles réguliers des hormones thyroïdiennes (la TSH est le meilleur marqueur de suivi) en cas de coronaropathie, d'angor, d'hypertension, d'insuffisance hypophysaire ou surrénalienne ou d'autonomie thyroïdienne. En cas d'hypothyroïdie secondaire, exclure une insuffisance surrénalienne et la traiter d'abord par hydrocortisone (risque de crise surrénale aiguë). Prématuré de très faible poids : surveiller l'hémodynamique (collapsus). Femme ménopausée à risque d'ostéoporose : dose minimale efficace. Ne pas utiliser pour perdre du poids. Arrêter en cas de réaction allergique. Tout changement de spécialité impose une surveillance clinique et biologique. Prudence en cas d'épilepsie. Surveillance en cas de traitement par amiodarone, inhibiteurs de tyrosine kinase, salicylés ou furosémide à forte dose.
Interactions
Diminution de l'absorption : résines (colestyramine, colestipol, sévélamer, polystyrène sulfonate) — prendre la lévothyroxine 4 à 5 heures avant ; colésévélam — au moins 4 heures avant ; antiacides aluminiques, sucralfate, fer, carbonate de calcium — au moins 2 heures avant ; inhibiteurs de la pompe à protons, soja, café (espacer d'au moins 30 à 60 minutes). Efficacité diminuée ou besoins augmentés : inducteurs enzymatiques (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, barbituriques, millepertuis), sertraline, chloroquine/proguanil, lopinavir/ritonavir, inhibiteurs de tyrosine kinase, œstrogènes (contraception, traitement de la ménopause). Amiodarone et produits de contraste iodés : hypo- ou hyperthyroïdie possibles. Propylthiouracil, glucocorticoïdes, bêtabloquants (propranolol) : diminution de la conversion de T4 en T3. Salicylés à forte dose, furosémide à forte dose, clofibrate : déplacement de la liaison protéique. Antidiabétiques : effet hypoglycémiant réduit (surveiller la glycémie). Anticoagulants coumariniques : effet potentialisé (surveiller la coagulation, réduire la dose si besoin). Sémaglutide : exposition à la thyroxine augmentée.
Grossesse et allaitement
Grossesse : aucun effet indésirable sur la grossesse ou le fœtus malgré un recul important ; les besoins augmentent souvent (TSH à contrôler dès la 4e semaine puis à chaque trimestre, dose à augmenter si besoin) ; reprendre la dose antérieure après l'accouchement et contrôler la TSH 6 à 8 semaines après. Contre-indiqué pendant la grossesse en adjuvant des antithyroïdiens. Allaitement : passage dans le lait insuffisant pour provoquer une hyperthyroïdie ou freiner la TSH du nourrisson aux doses recommandées.
Effets indésirables
Surtout en cas de surdosage ou d'augmentation trop rapide de la dose. Très fréquents : palpitations, insomnie, céphalées. Fréquents : tachycardie, nervosité. Rare : pseudotumeur cérébrale (surtout chez l'enfant). Fréquence indéterminée : arythmies, douleur angineuse, agitation, tremblements, transpiration, bouffées congestives, intolérance à la chaleur, fièvre, perte de poids, diarrhée, nausées, vomissements, faiblesse et crampes musculaires, ostéoporose aux doses freinatrices (surtout femme ménopausée), irrégularités menstruelles, réactions d'hypersensibilité (angio-œdème, rash, urticaire), collapsus circulatoire chez le prématuré de faible poids.
Mécanisme d'action
Hormone thyroïdienne de synthèse (lévothyroxine sodique, T4 ; code ATC H03AA01) : remplace l'hormone thyroïdienne manquante et/ou freine la stimulation de la thyroïde ; convertie en T3 dans les tissus périphériques.
Pharmacocinétique
Absorption dans l'intestin grêle proximal, jusqu'à 80 % à jeun, nettement réduite par un repas ; pic en 2 à 3 heures. Volume de distribution de 10 à 12 L ; liaison aux protéines de transport de 99,97 %. Métabolisme dans le foie, les reins, le cerveau et les muscles ; métabolites éliminés dans les urines et les fèces. Demi-vie d'environ 7 jours (3 à 4 jours en cas d'hyperthyroïdie, 9 à 10 jours en cas d'hypothyroïdie). Faible passage placentaire et lacté ; non épurée par hémodialyse.
Conservation
Température ambiante, à l'abri de la lumière
Source
RCP ANSM/BDPM, L-THYROXIN HENNING 100 microgrammes, comprimé sécable (CIS 62127264), rubriques 4.1 à 4.9, 5.1 et 5.2.