Rosuvastatine

Indications

Hypercholestérolémie (type IIa/IIb) et hypercholestérolémie familiale (hétérozygote dès 6 ans, homozygote), en complément d'un régime hypocholestérolémiant ; prévention cardiovasculaire.

Posologie

Dose initiale 5-10mg/jour en une prise, à tout moment de la journée avec ou sans repas. Adaptation possible après 4 semaines selon la réponse, jusqu'à 40mg/jour (réservé aux cas sévères sous surveillance spécialisée). Enfant 6-18 ans : 5-20mg/jour selon l'indication. Insuffisance rénale modérée (clairance <60mL/min) : débuter à 5mg, max 20mg. Patients d'origine asiatique : débuter à 5mg, max 20mg.

Contre-indications

Hypersensibilité à la rosuvastatine ou aux excipients. Maladie hépatique évolutive ou élévation inexpliquée et persistante des transaminases (>3N). Insuffisance rénale sévère (clairance <30mL/min). Myopathie en cours. Association à la ciclosporine, au sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprévir. Grossesse et allaitement. Femme en âge de procréer sans contraception efficace. Dose de 40mg contre-indiquée en cas de facteurs de risque de myopathie, d'hypothyroïdie ou de consommation excessive d'alcool.

Mises en garde et précautions

Risque de myopathie/rhabdomyolyse — signaler toute douleur, sensibilité ou faiblesse musculaire inexpliquée, surtout accompagnée de malaise ou de fièvre. Surveillance de la fonction hépatique (transaminases) et rénale (protéinurie possible, généralement transitoire). Risque de diabète de type 2 chez les patients prédisposés. Rares effets cutanés sévères (Stevens-Johnson, DRESS) rapportés.

Interactions

Ciclosporine : contre-indiqué (augmentation majeure de l'exposition à la rosuvastatine). Antiviraux du VIH (lopinavir/ritonavir) et de l'hépatite C (sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprévir) : augmentation de l'exposition, prudence ou contre-indication selon l'association. Fibrates (gemfibrozil, fénofibrate) : majoration du risque de myopathie. Antivitamines K : surveillance de l'INR.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement — le cholestérol étant essentiel au développement fœtal, le bénéfice du traitement ne justifie jamais le risque théorique de l'inhibition de l'HMG-CoA réductase. Contraception efficace obligatoire chez la femme en âge de procréer. Arrêt immédiat en cas de grossesse découverte pendant le traitement.

Effets indésirables

Fréquents : céphalées, vertiges, constipation, nausées, douleurs abdominales, myalgies, asthénie. Peu fréquents : prurit, éruption cutanée, urticaire, élévation des transaminases, diabète de type 2 (patients prédisposés). Rares : myopathie, hépatite, pancréatite, syndrome lupique, saignements/hématomes (thrombopénie). Très rares : rhabdomyolyse, ictère, syndrome de Stevens-Johnson, DRESS.

Mécanisme d'action

Inhibition sélective et compétitive de l'HMG-CoA réductase hépatique, enzyme limitante de la synthèse du cholestérol, entraînant une augmentation du nombre de récepteurs LDL hépatiques et une clairance accrue du LDL-cholestérol plasmatique.

Pharmacocinétique

Administration indépendante des repas.

Conservation

Température ambiante

Source

RCP ANSM/BDPM, ROSUVASTATINE TEVA/ACCORD/VIATRIS/BIOGARAN ; Vidal, substance active rosuvastatine.

Noms commerciaux au Congo

• CRESTOR 5MG CP B/30
• CRESTOR 10MG CP B/30
• CRESTOR 20MG CP B/30
• DISMIGRAS 5MG B/30
• DISMIGRAS 10MG B/30
• DISMIGRAS 20MG B/30
• FLIPTOR 5MG CP B/30
• FLIPTOR 10MG CP B/30
• ROSUMAC-10 10MG CP B/30
• ROSUMAC-20 20MG CP B/30
• ROSUTOR 5MG CP B/30
• ROSUTOR 10MG CP B/30
• ROSUTOR 20MG CP B/30
• ROSUVASTATINE BGR 10MG CP B/90
• ROSUVASTATINE BGR 10MG CP.B/30
• ROSUVASTATINE BGR 20MG CP /30
• ROSUVASTATINE BGR 20MG CP B/30
• ROSUVASTATINE BGR 20MG CP B/90
• X-PLENDED 5MG B/30
• X-PLENDED 10MG B/30