Cabergoline
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Agoniste dopaminergique - dérivé de l'ergot de seigle, inhibiteur de la prolactine (ATC N04BC06/G02CB03).
Indications
Troubles hyperprolactinémiques (aménorrhée, oligoménorrhée, anovulation, galactorrhée), hyperprolactinémie idiopathique ou par adénome hypophysaire (prolactinome), inhibition de la montée laiteuse post-partum, suppression d'une lactation déjà établie.
Posologie
Hyperprolactinémie : dose initiale 0,5mg/semaine (en 1-2 prises), maintenue 4 semaines, puis augmentation par palier de 0,5mg/semaine à intervalle mensuel selon la prolactinémie ; dose habituelle 0,25-2mg/semaine (jusqu'à 4,5mg/semaine dans certains cas, max 3mg/jour) ; fractionner en plusieurs prises au-delà de 1mg. Inhibition de la montée laiteuse : 1mg en 1 prise unique dans les 24h suivant l'accouchement. Suppression d'une lactation établie : 0,25mg toutes les 12h pendant 2 jours (dose totale 1mg, ne pas dépasser chez la femme allaitante — risque d'hypotension orthostatique). Prise systématique au cours d'un repas (réduit les troubles digestifs).
Contre-indications
Hypersensibilité à la cabergoline, aux autres alcaloïdes de l'ergot de seigle ou aux excipients. Hypertension non contrôlée. Antécédent de troubles fibrotiques pulmonaires, péricardiques ou rétropéritonéaux. Association aux antagonistes dopaminergiques D2 (certains antiémétiques, antipsychotiques). Hypertension gravidique (pré-éclampsie, hypertension du post-partum) — pour l'indication d'inhibition de la lactation.
Mises en garde et précautions
Traitement à instaurer par un spécialiste ou après avis spécialisé. Risque de valvulopathie cardiaque et de fibrose (péricardique, pleuropulmonaire, rétropéritonéale) en traitement prolongé à forte dose (indication parkinsonienne surtout) — surveillance échocardiographique recommandée si traitement au long cours. Exclure une grossesse avant traitement et l'éviter pendant au moins 1 mois après l'arrêt (demi-vie longue, 79-115h). Test de grossesse recommandé pendant l'aménorrhée et à chaque retard de règles une fois celles-ci rétablies (l'ovulation peut revenir avant les règles). Prudence en cas de troubles psychiatriques (agoniste dopaminergique).
Interactions
Antibiotiques macrolides (érythromycine) : augmentation de la biodisponibilité systémique de la cabergoline — association déconseillée, comme pour les autres dérivés de l'ergot de seigle. Antagonistes dopaminergiques D2 (métoclopramide, neuroleptiques) : antagonisme réciproque, à éviter. Autres médicaments hypotenseurs : effet additif à prendre en compte.
Grossesse et allaitement
Aucune étude adéquate et bien contrôlée chez la femme enceinte ; les études animales n'ont pas montré d'effet tératogène mais une baisse de la fertilité et une embryotoxicité liées à l'activité pharmacodynamique. Données limitées sur l'utilisation pendant la grossesse pour l'hyperprolactinémie (doses 0,5-2mg/semaine) sans risque accru apparent de fausse couche, d'accouchement prématuré, de grossesses multiples ou de malformations. Absence de données sur l'excrétion dans le lait maternel — les mères doivent s'abstenir d'allaiter en cas d'échec de l'inhibition/suppression de la lactation par la cabergoline (le médicament étant utilisé précisément pour l'empêcher).
Effets indésirables
Très fréquents (hyperprolactinémie) : nausées (10-34%), céphalées (13-31%), vertiges (13-25%), douleurs abdominales (7%), fatigue, douleurs mammaires, dysménorrhée. Inhibition de la lactation : environ 14% des patientes présentent des effets indésirables (surtout dose-dépendants, réduits en diminuant la posologie), avec un risque d'hypotension orthostatique en cas de dépassement de la dose recommandée. Rares mais graves (surtout traitement prolongé à forte dose) : valvulopathie cardiaque, fibrose pleuropulmonaire/péricardique/rétropéritonéale, troubles du contrôle des impulsions.
Mécanisme d'action
Agoniste puissant et sélectif des récepteurs dopaminergiques D2, inhibant directement la sécrétion de prolactine par les cellules lactotropes hypophysaires ; effet prolongé du fait de sa longue demi-vie.
Pharmacocinétique
Demi-vie longue (79-115 heures chez le patient hyperprolactinémique), justifiant une administration hebdomadaire et un délai d'un mois avant d'envisager une grossesse après l'arrêt du traitement.
Conservation
Température ambiante
Source
RCP ANSM/BDPM, CABERGOLINE ARROW/SANDOZ/ZENTIVA 0,5mg comprimé sécable (Dostinex) ; HAS, avis de la commission de la transparence cabergoline (point ANSM 2013 sur la tolérance cardiovasculaire/neuropsychiatrique post-partum) ; CRAT, fiche cabergoline-allaitement.