Acide tranexamique
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Hémostatique - antifibrinolytique.
Indications
Accidents hémorragiques dus à un état fibrinolytique primitif généralisé ou survenant au cours d'un traitement à effet fibrinolytique. Accidents hémorragiques entretenus par une fibrinolyse locale : ménorragies et métrorragies (dysfonctionnement hormonal, lésions traumatiques, infectieuses ou dégénératives de l'utérus), hémorragies digestives, hématuries d'origine basse (adénome ou cancer de la prostate ou de la vessie, lithiases, suites de chirurgie prostatique ou urinaire), hémorragies de la chirurgie ORL (adénoïdectomie, amygdalectomie).
Posologie
Comprimé à 500 mg, voie orale. Adulte : 2 à 4 g par 24 heures selon le cas, en 2 ou 3 prises (4 à 8 comprimés par jour). Enfant : environ 20 mg/kg/jour (données limitées). Insuffisance rénale (selon la créatininémie) : 120 à 250 µmol/L, 10 mg/kg 2 fois par jour ; 250 à 500 µmol/L, 10 mg/kg une fois par 24 heures ; ≥ 500 µmol/L, 5 mg/kg toutes les 24 heures ; contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale grave.
Contre-indications
Hypersensibilité à l'acide tranexamique ou à l'un des excipients. Thrombose veineuse ou artérielle aiguë. États fibrinolytiques réactionnels à une coagulopathie de consommation (sauf activation fibrinolytique prédominante avec hémorragie grave aiguë). Insuffisance rénale grave (risque d'accumulation). Antécédent de convulsions. Allergie au blé (autre que la maladie cœliaque).
Mises en garde et précautions
Évaluer les facteurs de risque thromboembolique : chez les patients aux antécédents thromboemboliques personnels ou familiaux (thrombophilie), n'utiliser qu'en cas de forte indication, après avis d'un spécialiste de l'hémostase et sous stricte surveillance ; arrêter immédiatement en cas de thrombose. Prudence sous œstroprogestatifs. Troubles visuels : interrompre si nécessaire ; examens ophtalmologiques réguliers en cas de traitement prolongé. Convulsions rapportées, surtout à fortes doses IV. Hématurie des voies urinaires hautes : risque d'obstruction urétérale. Réduire la dose en cas d'insuffisance rénale. Surdosage : vertiges, céphalées, hypotension, convulsions.
Interactions
Aucune étude d'interaction. Anticoagulants : uniquement sous stricte surveillance d'un médecin spécialisé. Médicaments agissant sur l'hémostase : prudence. Thrombolytiques : effet antifibrinolytique antagonisé. Œstrogènes et œstroprogestatifs (contraception, traitement hormonal substitutif) : risque théorique accru de thrombose — prudence.
Grossesse et allaitement
Grossesse : par précaution, éviter au 1er trimestre (données cliniques insuffisantes, pas d'effet tératogène chez l'animal) ; données limitées aux 2e et 3e trimestres sans effet fœtotoxique majeur ; traverse le placenta. Allaitement : excrété dans le lait, déconseillé pendant le traitement.
Effets indésirables
Fréquents : troubles digestifs (diarrhée, vomissements, nausées). Peu fréquent : dermite allergique. Fréquence indéterminée : réactions d'hypersensibilité et anaphylactiques (urticaire, angio-œdème, choc), éruptions cutanées, érythème pigmenté fixe, convulsions (surtout en cas de facteurs de risque, d'antécédents ou de mésusage), troubles visuels dont troubles de la vision des couleurs, malaise avec hypotension (surtout après injection IV rapide, exceptionnellement par voie orale), thromboses artérielles ou veineuses de tout site, nécrose corticale rénale aiguë.
Mécanisme d'action
Antifibrinolytique (code ATC B02AA02) : forme un complexe avec le plasminogène et reste lié à la plasmine formée, dont l'activité sur la fibrine est alors fortement diminuée ; d'où une action antihémorragique par inhibition de la fibrinolyse. À fortes doses, freine aussi l'activation du complément.
Pharmacocinétique
Absorption orale rapide, pic sanguin entre la 2e et la 3e heure, plus détecté à la 6e heure. Diffusion dans le compartiment cellulaire et, de façon retardée, dans le LCR ; volume de distribution d'environ 33 % de la masse corporelle. Demi-vie d'environ 1 heure. Élimination urinaire sous forme inchangée (90 % de la dose en 12 heures, filtration glomérulaire sans réabsorption) ; concentrations augmentées en cas d'insuffisance rénale.
Conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
Source
RCP ANSM/BDPM, EXACYL 500 mg, comprimé pelliculé (CIS 61224073), rubriques 4.1 à 4.9, 5.1, 5.2 et 6.4.