Pizotifène
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antimigraineux - antihistaminique/antisérotoninergique (prévention).
Indications
Traitement prophylactique des céphalées vasculaires récidivantes : migraine avec ou sans aura et algie vasculaire de la face. Inefficace sur la crise de migraine en cours.
Posologie
Adulte : habituellement 1,5 mg par jour, en une prise le soir ou en 3 prises ; adaptation individuelle jusqu'à 4,5 mg par jour au maximum ; jusqu'à 3 mg en une prise. Enfant et adolescent à partir de 2 ans : jusqu'à 1,5 mg par jour, habituellement en prises fractionnées (jusqu'à 1 mg en une prise le soir). Sujet âgé : pas d'adaptation. Insuffisance rénale ou hépatique : prudence, adaptation possible. Voie orale.
Contre-indications
Hypersensibilité au pizotifène ou à l'un des excipients.
Mises en garde et précautions
Atteintes hépatiques (des hausses de transaminases à l'hépatite sévère) : arrêter en cas de signe de dysfonction hépatique. Faible activité anticholinergique : prudence en cas de glaucome à angle fermé ou de prédisposition à la rétention urinaire. Adapter en cas d'insuffisance rénale. Prudence en cas d'antécédent d'épilepsie. Intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption du glucose-galactose. Arrêt progressif (dépression, tremblements, nausées, anxiété, malaise, vertiges, troubles du sommeil, perte de poids à l'arrêt brutal).
Interactions
Effet de l'alcool renforcé ; somnolence augmentée et prolongée avec les tranquillisants, hypnotiques, antihistaminiques (dont certains antirhumes) et antidépresseurs. Ne pas utiliser avec les IMAO. Antagonise l'effet hypotenseur des bloqueurs adrénergiques neuronaux. Hausse possible des concentrations avec les médicaments exclusivement glucuronoconjugués.
Grossesse et allaitement
Grossesse : données très limitées ; seulement en cas de nécessité impérieuse. Allaitement : non recommandé.
Effets indésirables
Les plus fréquents : stimulation de l'appétit, prise de poids, somnolence et fatigue. Très fréquents : stimulation de l'appétit, prise de poids. Fréquents : somnolence, vertiges, nausées, sécheresse buccale, fatigue. Peu fréquent : constipation. Rares : hypersensibilité, œdème du visage, dépression, stimulation centrale (agressivité, agitation, excitabilité), hallucinations, insomnie, anxiété, paresthésies, urticaire, éruption, myalgies, arthralgies. Très rares : convulsions. Fréquence inconnue : hausse des enzymes hépatiques, ictère, hépatite, crampes musculaires.
Mécanisme d'action
Autre antimigraineux (code ATC N02CX), composé tricyclique proche de la cyproheptadine : propriétés antisérotoninergiques et antitryptaminiques puissantes, antihistaminiques, légèrement antikinines et faiblement anticholinergiques, orexigènes ; inhibe l'effet de la sérotonine et de l'histamine sur la perméabilité des vaisseaux crâniens et la recapture plaquettaire de la sérotonine, prévenant la perte de tonus des artères extracrâniennes.
Pharmacocinétique
Absorption rapide et quasi complète ; biodisponibilité absolue de 78 % ; pic d'environ 5 ng/ml 5,5 heures après 1 mg. Métabolisme important, principalement par N-glucuroconjugaison. Liaison aux protéines de 91 % ; volume de distribution de 833 litres. Environ un tiers de la dose éliminé par voie biliaire dans les fèces.
Conservation
Ne pas conserver au-dessus de 25 °C, dans l'emballage d'origine.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, PIZOTIFÈNE 0,5 mg comprimé, rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.