Labétalol chlorhydrate
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihypertenseur - alpha et bêta-bloquant combiné.
Indications
Hypertension artérielle légère, modérée ou sévère ; hypertension de la grossesse ; angor associé à une hypertension.
Posologie
Voie orale, au cours des repas. Adulte, hypertension : 100 mg 2 fois par jour initialement (suffisant chez les patients déjà traités ou de faible poids), puis augmentation de 100 mg 2 fois par jour toutes les 2 semaines ; contrôle fréquent avec 200 mg 2 fois par jour ; jusqu'à 800 mg par jour en 2 prises, et jusqu'à 2 400 mg par jour en 3 ou 4 prises dans l'hypertension sévère réfractaire. Sujet âgé : 50 mg 2 fois par jour initialement. Hypertension de la grossesse : 100 mg 2 fois par jour, augmentés si nécessaire chaque semaine de 100 mg 2 fois par jour ; aux 2e et 3e trimestres, jusqu'à 100 à 400 mg 3 fois par jour, sans dépasser 2 400 mg par jour.
Contre-indications
Choc cardiogénique ; insuffisance cardiaque non contrôlée, débutante ou résistante aux digitaliques ; maladie du sinus (dont bloc sino-auriculaire) ; bloc auriculoventriculaire du 2e ou 3e degré ; angor de Prinzmetal ; antécédent de sifflements ou d'asthme ; phéochromocytome non traité ; acidose métabolique ; bradycardie (moins de 45 à 50 battements/min) ; hypotension ; hypersensibilité au labétalol ; troubles circulatoires périphériques sévères.
Mises en garde et précautions
Éruptions cutanées et sécheresse oculaire possibles (arrêt progressif si inexpliquées). Syndrome de l'iris flasque peropératoire possible avec les alpha-1-bloquants : informer l'ophtalmologiste avant une chirurgie de la cataracte. Rares atteintes hépatocellulaires sévères : bilan hépatique aux premiers signes ; arrêt définitif en cas d'atteinte hépatique ou d'ictère.
Interactions
Déconseillés : vérapamil et à moindre degré diltiazem (contractilité et conduction auriculoventriculaire), digitaliques (allongement de la conduction), clonidine (rebond hypertensif ; poursuivre la clonidine quelque temps après l'arrêt du bêtabloquant), IMAO (sauf IMAO-B). Prudence : antiarythmiques de classe I (disopyramide, quinidine) et amiodarone ; insuline et antidiabétiques oraux (hypoglycémie majorée, tachycardie masquée) ; anesthésiques (atténuation de la tachycardie réflexe, hypotension ; informer l'anesthésiste).
Grossesse et allaitement
Grossesse : au 1er trimestre seulement si le bénéfice l'emporte ; passage placentaire ; rares détresses périnatales et néonatales (bradycardie, hypotension, dépression respiratoire, hypoglycémie, hypothermie), parfois 1 à 2 jours après la naissance ; les bêtabloquants réduisent la perfusion placentaire (mort in utero, prématurité) et augmentent le risque de complications cardiaques et pulmonaires néonatales. Allaitement : partie de rubrique non restituée par la base eMC.
Effets indésirables
Le plus souvent transitoires, dans les premières semaines. Rares : anticorps antinucléaires sans maladie, hyperkaliémie (surtout en cas de baisse de l'excrétion rénale du potassium), thrombopénie. Également : humeur dépressive, léthargie, hallucinations, psychoses, confusion, troubles du sommeil, cauchemars ; céphalées, fatigue, vertiges, tremblements (hypertension de la grossesse) ; troubles visuels, sécheresse oculaire ; bradycardie, bloc cardiaque, insuffisance cardiaque, hypotension ; œdème des chevilles, aggravation d'une claudication, hypotension orthostatique, extrémités froides ou cyanosées, phénomène de Raynaud, paresthésies ; bronchospasme (asthme), congestion nasale, pneumopathie interstitielle ; épigastralgies, nausées, vomissements, diarrhée ; hausse des tests hépatiques, ictère, hépatite, nécrose hépatique.
Mécanisme d'action
Abaisse la pression artérielle par blocage des récepteurs alpha-adrénergiques artériolaires périphériques (baisse des résistances) et blocage bêta concomitant protégeant le cœur de la stimulation sympathique réflexe ; débit cardiaque peu modifié au repos et à l'effort modéré ; diminution de la postcharge et de la consommation d'oxygène myocardique dans l'angor associé à l'hypertension.
Pharmacocinétique
Demi-vie plasmatique d'environ 4 heures ; liaison aux protéines d'environ 50 % ; métabolisme principalement par glucuroconjugaison en métabolites inactifs, éliminés dans les urines et par la bile dans les fèces ; passage négligeable de la barrière hémato-encéphalique chez l'animal.
Conservation
Pas de condition particulière de conservation.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, TRANDATE 100 mg comprimé pelliculé (labétalol), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.