Moxonidine
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihypertenseur central - agoniste des récepteurs à l'imidazoline.
Indications
Hypertension artérielle essentielle ou primitive légère à modérée.
Posologie
Adulte (y compris sujet âgé) : débuter par 200 µg le matin ; après 3 semaines, possible augmentation à 400 µg en une prise ou en deux prises (matin et soir) jusqu'à réponse satisfaisante ; si la réponse reste insuffisante après 3 semaines supplémentaires, jusqu'à 600 µg au maximum en deux prises (matin et soir). Ne pas dépasser 400 µg par prise ni 600 µg par jour. Insuffisance rénale modérée (DFG entre 30 et 60 ml/min) : ne pas dépasser 200 µg par prise ni 400 µg par jour. À prendre avec suffisamment de liquide, avant, pendant ou après le repas. Moins de 18 ans : non recommandé (absence de données).
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Maladie du sinus ou bloc sino-auriculaire. Bloc auriculo-ventriculaire du 2e ou du 3e degré. Bradycardie (moins de 50 battements/minute au repos). Insuffisance cardiaque sévère. Insuffisance rénale sévère (DFG < 30 ml/min, créatininémie > 160 µmol/l).
Mises en garde et précautions
Blocs auriculo-ventriculaires de degrés variables rapportés après commercialisation, rôle de la moxonidine non exclu : prudence en cas de prédisposition au bloc AV ; bloc AV du 1er degré : éviter la bradycardie ; contre-indiqué dans les blocs de degré supérieur. Coronaropathie sévère ou angor instable : prudence particulière (expérience limitée). Insuffisance rénale : élimination principalement rénale, titration prudente surtout en début de traitement ; débuter à 200 µg par jour, jusqu'à 400 µg par jour au maximum en cas d'insuffisance rénale modérée si cliniquement indiqué et bien toléré. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Interactions
Autres antihypertenseurs : effet hypotenseur majoré. Antidépresseurs tricycliques : peuvent réduire l'efficacité des antihypertenseurs centraux ; association non recommandée ; la moxonidine peut potentialiser leur effet sédatif. Effet sédatif potentialisé des tranquillisants, de l'alcool, des sédatifs et des hypnotiques ; majoration modérée de l'altération cognitive sous lorazépam ; effet sédatif des benzodiazépines possiblement renforcé. Excrétion par sécrétion tubulaire : interaction possible avec d'autres substances excrétées par cette voie.
Grossesse et allaitement
Grossesse : pas de données adéquates ; effets embryotoxiques chez l'animal, risque humain inconnu ; ne pas utiliser sauf nécessité absolue. Allaitement : la moxonidine passe dans le lait ; ne pas l'utiliser pendant l'allaitement ; si le traitement est absolument nécessaire, interrompre l'allaitement.
Effets indésirables
Effets les plus fréquents : sécheresse buccale, étourdissements, asthénie et somnolence, diminuant souvent après les premières semaines. Essais contrôlés contre placebo (886 patients) — très fréquent : sécheresse buccale ; fréquents : céphalées, étourdissements/vertiges, somnolence, diarrhée, nausées/vomissements/dyspepsie, éruption/prurit, asthénie, dorsalgies, insomnie ; peu fréquents : bradycardie, acouphènes, syncope, hypotension (y compris orthostatique), angio-œdème, œdème, cervicalgies, nervosité. Céphalées, syncope et hypotension : pas de fréquence supérieure au placebo.
Mécanisme d'action
Agoniste des récepteurs aux imidazolines (code ATC C02AC05), antihypertenseur à action centrale. Dans le tronc cérébral, interagit sélectivement avec les récepteurs I1 aux imidazolines de la région rostro-ventrolatérale du bulbe, zone clé du contrôle central du système sympathique périphérique, ce qui réduit l'activité des nerfs sympathiques (cardiaques, splanchniques, rénaux). Faible affinité pour les récepteurs alpha-2 centraux, médiateurs de la sédation et de la sécheresse buccale. Chez l'homme, diminution des résistances vasculaires systémiques et de la pression artérielle.
Pharmacocinétique
Chez l'homme, environ 90 % d'une dose orale est absorbée, sans effet de premier passage ; biodisponibilité de 88 %, non modifiée par l'alimentation. Métabolisée à 10-20 %, principalement en 4,5-déhydromoxonidine et en dérivé guanidine (activité hypotensive respectivement de 1/10 et de moins de 1/100 de celle de la moxonidine). Pic plasmatique 30 à 180 minutes après la prise. Liaison aux protéines plasmatiques d'environ 7 % (volume de distribution à l'équilibre 1,8 l/kg). Élimination presque totale par voie rénale. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Conservation
À conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, PHYSIOTENS 200 µg comprimé (moxonidine), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.