Brimonidine tartrate
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antiglaucomateux - agoniste alpha-2 adrénergique (collyre).
Indications
Réduction de la pression intraoculaire élevée chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert ou d'hypertension oculaire : en monothérapie lorsqu'un bêtabloquant local est contre-indiqué ; en association à d'autres hypotonisants oculaires lorsque la pression cible n'est pas atteinte avec un seul traitement.
Posologie
Adulte, y compris le sujet âgé : 1 goutte dans l'œil ou les yeux atteints 2 fois par jour, à environ 12 heures d'intervalle. Insuffisance hépatique ou rénale : non étudiée. Non recommandé avant 12 ans ; contre-indiqué avant 2 ans ; pas d'étude chez l'adolescent de 12 à 17 ans. Comprimer le sac lacrymal à l'angle interne de l'œil pendant 1 minute après chaque instillation pour réduire l'absorption systémique ; ne pas toucher de surface avec l'embout.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Nouveau-né et nourrisson de moins de 2 ans. Patients traités par inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou par antidépresseurs agissant sur la transmission noradrénergique (tricycliques, miansérine).
Mises en garde et précautions
Enfant de 2 ans et plus, surtout de 2 à 7 ans et/ou de 20 kg ou moins : surveillance étroite (somnolence fréquente et sévère). Prudence en cas de maladie cardiovasculaire sévère ou instable, de dépression, d'insuffisance cérébrale ou coronaire, de phénomène de Raynaud, d'hypotension orthostatique ou de thromboangéite oblitérante, d'insuffisance hépatique ou rénale. Arrêter en cas de réaction allergique oculaire ; hypersensibilité oculaire retardée possible avec hausse de la pression intraoculaire. Contient du chlorure de benzalkonium (irritation, sécheresse oculaire). Fatigue, somnolence et vision trouble possibles (conduite).
Interactions
Contre-indiqués : IMAO, antidépresseurs agissant sur la transmission noradrénergique (tricycliques, miansérine). Effet additif possible avec les dépresseurs du SNC (alcool, barbituriques, opiacés, sédatifs, anesthésiques). Prudence avec les médicaments modifiant le métabolisme et la recapture des amines (chlorpromazine, méthylphénidate, réserpine), les antihypertenseurs et les digitaliques, et lors de l'instauration d'agonistes ou antagonistes adrénergiques systémiques (isoprénaline, prazosine).
Grossesse et allaitement
Grossesse : sécurité non établie ; à n'utiliser que si le bénéfice pour la mère l'emporte sur le risque pour le fœtus. Allaitement : ne pas utiliser (excrétion dans le lait chez le rat).
Effets indésirables
Les plus fréquents (25,9 à 31,2 % des patients) : sécheresse buccale, hyperhémie oculaire, brûlures et picotements, généralement transitoires. Réactions allergiques oculaires chez 12,7 % des patients (arrêt chez 11,5 %), débutant le plus souvent entre 3 et 9 mois. Très fréquents : céphalées, hyperhémie oculaire, brûlures et picotements, vision trouble, sensation de corps étranger, folliculose conjonctivale, prurit. Fréquents : vertiges, altération du goût. Peu fréquents : réactions allergiques, dépression. Très rare : insomnie.
Mécanisme d'action
Agoniste des récepteurs alpha-2-adrénergiques (sympathomimétiques antiglaucomateux ; code ATC S01EA05) 1 000 fois plus sélectif pour alpha-2 que pour alpha-1, sans mydriase ; double mécanisme : réduction de la production d'humeur aqueuse et augmentation de l'écoulement uvéoscléral ; effet hypotenseur oculaire maximal 2 heures après l'instillation, baisse moyenne de la pression intraoculaire d'environ 4 à 6 mmHg.
Pharmacocinétique
Concentrations plasmatiques faibles après instillation (Cmax moyenne de 0,06 ng/ml), légère accumulation après administrations répétées ; demi-vie systémique apparente d'environ 3 heures ; liaison aux protéines plasmatiques d'environ 29 % ; fixation réversible à la mélanine des tissus oculaires.
Conservation
Ne pas conserver au-dessus de 25 °C ; 28 jours après la première ouverture.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, ALPHAGAN 0,2 % collyre en solution (tartrate de brimonidine), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.