Zolpidem hémitartrate
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Hypnotique - apparenté aux benzodiazépines.
Indications
Traitement de courte durée de l'insomnie de l'adulte lorsqu'elle est invalidante ou source de détresse sévère.
Posologie
Définir avec le patient, avant de commencer, une stratégie d'arrêt (dépendance, sevrage). Durée la plus courte possible, sans dépasser 4 semaines, période de réduction progressive comprise ; prolongation seulement après réévaluation. Adulte : 10 mg en une prise immédiatement au coucher, sans nouvelle prise la même nuit ; dose efficace la plus faible, sans dépasser 10 mg. Sujet âgé ou affaibli : 5 mg. Moins de 18 ans : non recommandé.
Contre-indications
Hypersensibilité au tartrate de zolpidem ou à l'un des excipients ; apnée obstructive du sommeil ; myasthénie ; insuffisance hépatique sévère ; dépression respiratoire aiguë et/ou sévère. En l'absence de données, ne pas prescrire chez l'enfant ni en cas de maladie psychotique.
Mises en garde et précautions
Rechercher et traiter la cause de l'insomnie ; réévaluer si pas d'amélioration après 7 à 14 jours. Altération psychomotrice le lendemain (dont conduite) accrue si prise moins de 8 heures avant une activité exigeant la vigilance, dose excessive ou association à d'autres dépresseurs, à l'alcool ou aux drogues. Une seule prise au coucher. Prudence en cas d'insuffisance respiratoire. Opioïdes : risque de sédation profonde, dépression respiratoire, coma et décès.
Interactions
Déconseillé : alcool (sédation accrue) ; fluvoxamine (hausse des concentrations). À prendre en compte : dépresseurs du SNC (antipsychotiques, hypnotiques, anxiolytiques, antidépresseurs, analgésiques opioïdes, antiépileptiques, anesthésiques, antihistaminiques sédatifs), avec somnolence et altération psychomotrice le lendemain ; hallucinations visuelles isolées avec bupropion, désipramine, fluoxétine, sertraline, venlafaxine ; opioïdes (sédation, dépression respiratoire, coma, décès).
Grossesse et allaitement
Grossesse : non recommandé ; passage placentaire ; en fin de grossesse ou pendant le travail, hypothermie, hypotonie, troubles de l'alimentation et dépression respiratoire parfois sévère chez le nouveau-né ; dépendance physique et syndrome de sevrage néonatal possibles en cas d'utilisation prolongée : surveillance du nouveau-né. Allaitement : partie de rubrique non restituée par la base eMC.
Effets indésirables
Effets dose-dépendants (surtout neurologiques et digestifs), plus fréquents chez le sujet âgé, moindres si la prise a lieu juste avant le coucher. Fréquents : hallucinations, agitation, cauchemars, dépression, somnolence, céphalées, vertiges, aggravation de l'insomnie, troubles cognitifs dont amnésie antérograde. Peu fréquents : confusion, irritabilité, agitation motrice, agressivité, somnambulisme, euphorie. Rare : troubles de la libido. Très rares : idées délirantes, pharmacodépendance (sevrage ou rebond à l'arrêt). Fréquence indéterminée : œdème angioneurotique, colère, psychose, comportement anormal. La plupart des effets psychiatriques sont des réactions paradoxales.
Mécanisme d'action
Hypnotique de la famille des imidazopyridines, agoniste du récepteur GABA-A se liant préférentiellement à la sous-unité oméga-1 (benzodiazépine-1), modulant le canal chlore ; effets sédatifs réversés par le flumazénil. Seule la dose de 10 mg a montré une efficacité convaincante (réduction du délai d'endormissement).
Pharmacocinétique
Absorption et début d'action rapides ; biodisponibilité de 70 % (premier passage hépatique d'environ 35 %) ; pic en 0,5 à 3 heures ; cinétique linéaire. Demi-vie moyenne de 2,4 heures (0,7 à 3,5), durée d'action jusqu'à 6 heures ; liaison aux protéines de 92,5 % ; volume de distribution de 0,54 l/kg. Métabolisme hépatique (surtout CYP3A4, contribution du CYP1A2) en métabolites inactifs, éliminés dans les urines (56 %) et les fèces (37 %) ; non dialysable. Concentrations augmentées chez le sujet âgé et l'insuffisant hépatique ; clairance modérément réduite chez l'insuffisant rénal.
Conservation
Pas de précaution particulière de conservation.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, ZOLPIDEM TARTRATE 10 mg comprimé, rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.