Azélastine
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihistaminique H1 - collyre/spray nasal.
Indications
Collyre : traitement et prévention des symptômes de la conjonctivite allergique saisonnière chez l'adulte et l'enfant de 4 ans et plus ; traitement des symptômes de la conjonctivite allergique perannuelle chez l'adulte et l'enfant de 12 ans et plus.
Posologie
Collyre — conjonctivite allergique saisonnière (adulte et enfant de 4 ans et plus) : 1 goutte dans chaque œil 2 fois par jour, jusqu'à 4 fois par jour si nécessaire ; en prévention, instiller avant l'exposition allergénique prévue. Conjonctivite perannuelle (adulte et enfant de 12 ans et plus) : 1 goutte dans chaque œil 2 fois par jour, jusqu'à 4 fois par jour si nécessaire. Durée maximale d'un traitement : 6 semaines. Consulter si les symptômes s'aggravent ou ne s'améliorent pas après 48 heures.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Mises en garde et précautions
Non destiné au traitement des infections oculaires. Contient du chlorure de benzalkonium (conservateur) : irritation oculaire possible, surtout en cas de sécheresse oculaire ou d'atteinte cornéenne ; éviter le contact avec les lentilles souples (qu'il décolore) : les retirer avant l'application et attendre au moins 15 minutes avant de les remettre.
Interactions
Pas d'étude spécifique ; les études d'interaction à fortes doses orales ne sont pas pertinentes pour le collyre (taux systémiques de l'ordre du picogramme).
Grossesse et allaitement
Grossesse : informations insuffisantes chez la femme ; à fortes doses orales, effets délétères chez l'animal (mort fœtale, retard de croissance, malformations squelettiques) ; exposition systémique minime par voie oculaire : prudence. Allaitement : faible passage dans le lait : collyre déconseillé pendant l'allaitement. Fertilité : non étudiée chez l'homme.
Effets indésirables
Fréquent : irritation oculaire légère et transitoire. Peu fréquent : goût amer. Très rares : réactions allergiques (éruption, prurit).
Mécanisme d'action
Antiallergique ophtalmique (code ATC S01GX07). Dérivé de la phtalazinone, antiallergique puissant et de longue durée d'action, antagoniste sélectif des récepteurs H1, avec un effet anti-inflammatoire après instillation ; inhibe la synthèse ou la libération des médiateurs des réactions allergiques précoces et tardives (leucotriènes, histamine, PAF, sérotonine). Soulagement des symptômes en 15 à 30 minutes. Pas d'effet cliniquement significatif sur le QTc aux fortes doses orales.
Pharmacocinétique
Voie orale : absorption rapide, biodisponibilité absolue de 81 %, non modifiée par les aliments ; grand volume de distribution ; liaison aux protéines de 80 à 90 % ; demi-vies d'élimination d'environ 20 heures (azélastine) et 45 heures (métabolite actif N-desméthylazélastine) ; excrétion principalement fécale, avec possible cycle entérohépatique. Collyre (jusqu'à 1 goutte dans chaque œil 4 fois par jour) : concentrations plasmatiques à l'équilibre très faibles, au seuil de quantification ou en dessous.
Conservation
Pas de précaution particulière de conservation.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, CHLORHYDRATE D'AZÉLASTINE 0,5 mg/ml collyre en solution, rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4 ; spray nasal non couvert.