Bisoprolol hémifumarate
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihypertenseur/anti-angoreux - bêta-bloquant cardiosélectif.
Indications
Comprimé à 10 mg : hypertension artérielle ; prophylaxie des crises d'angor d'effort.
Posologie
Adulte, dans les deux indications : 10 mg une fois par jour ; dans certains cas sévères, 20 mg une fois par jour (dose maximale). Adapter individuellement selon la fréquence cardiaque et la réponse. Traitement au long cours, à ne jamais arrêter brutalement (réduire progressivement la dose), en particulier en cas de cardiopathie ischémique. Insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée : pas d'adaptation ; insuffisance rénale sévère (clairance < 20 mL/min) ou atteinte hépatique sévère : ne pas dépasser 10 mg/jour. Dialyse : expérience limitée, pas d'élément justifiant une adaptation. Sujet âgé : débuter à 5 mg sous surveillance étroite. Utilisation non recommandée chez l'enfant (absence de données).
Contre-indications
Hypersensibilité au bisoprolol ou à l'un des excipients. Insuffisance cardiaque aiguë ou décompensation nécessitant un inotrope IV. Choc cardiogénique. Bloc auriculoventriculaire des 2e ou 3e degrés non appareillé. Maladie du sinus. Bloc sino-auriculaire. Bradycardie symptomatique (< 45-50 battements/min). Hypotension symptomatique (systolique < 100 mmHg). Asthme sévère. Formes sévères d'artériopathie périphérique occlusive et de syndrome de Raynaud. Phéochromocytome non traité. Acidose métabolique.
Mises en garde et précautions
Ne jamais arrêter brutalement, surtout en cas de cardiopathie ischémique. Prudence en cas d'HTA ou d'angor avec insuffisance cardiaque, de diabète instable (symptômes d'hypoglycémie masqués), de jeûne strict, de désensibilisation en cours (réactions anaphylactiques plus sévères, adrénaline parfois moins efficace), de bloc AV du 1er degré, d'angor de Prinzmetal, d'artériopathie périphérique, de psoriasis. Peut masquer une thyrotoxicose. Phéochromocytome : uniquement après un alphabloquant. Asthme et BPCO : éviter sauf nécessité impérative, avec bronchodilatateur associé. Anesthésie générale : poursuivre le traitement et prévenir l'anesthésiste ; si arrêt nécessaire, le terminer progressivement environ 48 heures avant. Surdosage : bradycardie, hypotension, bronchospasme, insuffisance cardiaque aiguë, hypoglycémie (atropine, glucagon, glucose IV).
Interactions
Déconseillés : vérapamil et, dans une moindre mesure, diltiazem (contractilité et conduction auriculoventriculaire diminuées ; vérapamil IV : hypotension sévère et bloc AV) ; antihypertenseurs centraux (clonidine, méthyldopa, moxonidine, rilménidine) — bradycardie, baisse du débit cardiaque, hypertension rebond à l'arrêt ; fingolimod (bradycardie potentiellement fatale : ECG continu 24 heures). Précautions d'emploi : antiarythmiques de classe I et III (amiodarone), dihydropyridines (nifédipine), parasympathomimétiques, bêtabloquants en collyre, digitaliques, anesthésiques (hypotension, perte de la tachycardie réflexe), insuline et antidiabétiques oraux (effet hypoglycémiant majoré et symptômes d'hypoglycémie masqués), AINS (effet antihypertenseur diminué), bêtasympathomimétiques (isoprénaline, dobutamine), sympathomimétiques alpha et bêta (hypertension), antihypertenseurs, antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines (hypotension). À prendre en compte : IMAO (sauf IMAO-B), méfloquine (bradycardie).
Grossesse et allaitement
Grossesse : les bêtabloquants diminuent la perfusion placentaire (retard de croissance, mort in utero, avortement, travail précoce) et peuvent provoquer hypoglycémie et bradycardie chez le fœtus et le nouveau-né ; n'utiliser qu'en cas de nécessité, avec surveillance du flux utéroplacentaire et de la croissance fœtale ; surveiller étroitement le nouveau-né les 3 premiers jours. Allaitement : déconseillé (absence de données).
Effets indésirables
Fréquents : étourdissements, céphalées et fatigue (surtout en début de traitement, régressant en 1 à 2 semaines), nausées, vomissements, diarrhée, constipation, sensation de froid ou d'engourdissement des extrémités, hypotension (surtout en cas d'insuffisance cardiaque). Peu fréquents : troubles de la conduction auriculoventriculaire, bradycardie, aggravation d'une insuffisance cardiaque, bronchospasme chez l'asthmatique ou le patient avec obstruction bronchique, faiblesse musculaire, crampes, asthénie, dépression, troubles du sommeil. Rares : syncope, élévation des triglycérides et des transaminases, sécheresse lacrymale, troubles de l'audition, rhinite allergique, réactions d'hypersensibilité (prurit, bouffées vasomotrices, rash, angio-œdème), hépatite, troubles de l'érection, cauchemars, hallucinations. Très rares : conjonctivite, alopécie, apparition ou aggravation d'un psoriasis.
Mécanisme d'action
Bêtabloquant sélectif (code ATC C07AB07) : inhibiteur sélectif des récepteurs bêta-1-adrénergiques, sans activité sympathomimétique intrinsèque ni effet stabilisant de membrane significatif, avec une faible affinité pour les récepteurs bêta-2 bronchiques, vasculaires et métaboliques. Diminue la fréquence cardiaque et la contractilité, donc la consommation d'oxygène du myocarde (angor) ; la diminution de l'activité rénine plasmatique participerait à l'effet antihypertenseur, maximal après 2 semaines.
Pharmacocinétique
Absorption digestive de plus de 90 % et faible effet de premier passage (environ 10 %) : biodisponibilité d'environ 90 %. Volume de distribution de 3,5 L/kg ; liaison aux protéines d'environ 30 %. Double élimination équilibrée : 50 % métabolisés dans le foie en métabolites inactifs excrétés par le rein, 50 % excrétés inchangés par le rein. Effet maximal 3 à 4 heures après la prise ; demi-vie de 10 à 12 heures, permettant une prise par jour. Probablement non dialysable.
Conservation
Température ambiante
Source
RCP ANSM/BDPM, BISOPROLOL BIOGARAN 10 mg, comprimé pelliculé sécable (CIS 65235359), rubriques 4.1 à 4.9, 5.1 et 5.2.