Lercanidipine chlorhydrate
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihypertenseur - inhibiteur calcique (dihydropyridine).
Indications
Traitement de l'hypertension artérielle chez l'adulte.
Posologie
Début possible à 5 mg chez certains patients. Dose recommandée : 10 mg par voie orale une fois par jour, au moins 15 minutes avant le petit déjeuner, augmentable à 20 mg selon la réponse, progressivement (effet maximal après environ 2 semaines). Association possible à un bêtabloquant (aténolol), un diurétique (hydrochlorothiazide) ou un IEC (captopril, énalapril). Au-delà de 20 à 30 mg, peu de bénéfice supplémentaire et davantage d'effets indésirables. Sujet âgé : pas d'ajustement, prudence à l'initiation. Moins de 18 ans : non établi. Insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée : prudence au début et pour passer à 20 mg, ajustement à envisager en cas d'insuffisance hépatique ; sévère (DFG inférieur à 30 ml/min, dialyse) : contre-indiqué. Ne pas prendre avec du jus de pamplemousse.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Obstacle à l'éjection du ventricule gauche. Insuffisance cardiaque congestive non traitée. Angor instable ou infarctus du myocarde datant de moins d'un mois. Insuffisance hépatique sévère. Insuffisance rénale sévère (DFG inférieur à 30 ml/min), y compris dialyse. Association aux inhibiteurs puissants du CYP3A4, à la ciclosporine, au pamplemousse ou jus de pamplemousse.
Mises en garde et précautions
Prudence en cas de dysfonction sinusale, de dysfonction ventriculaire gauche, de cardiopathie ischémique, d'insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée. Liquide de dialyse péritonéale trouble possible. Inducteurs du CYP3A4 : efficacité réduite. Éviter l'alcool. Contient du lactose.
Interactions
Contre-indiqués : inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir, érythromycine, troléandomycine, clarithromycine), ciclosporine, pamplemousse. Déconseillés : inducteurs du CYP3A4 (phénytoïne, carbamazépine, rifampicine), alcool. Précautions : substrats du CYP3A4 (terfénadine, astémizole, amiodarone, quinidine, sotalol), midazolam, métoprolol, digoxine. À prendre en compte : fluoxétine, cimétidine à fortes doses, simvastatine, diurétiques, IEC et autres antihypertenseurs.
Grossesse et allaitement
Grossesse : non recommandée, ni chez la femme en âge de procréer sans contraception efficace. Allaitement : ne pas utiliser. Fertilité : modifications biochimiques réversibles de la fécondation décrites avec certains inhibiteurs calciques.
Effets indésirables
Fréquents : céphalées, tachycardie, palpitations, bouffées vasomotrices, œdèmes périphériques. Peu fréquents : sensations vertigineuses, dyspepsie, nausées, douleur abdominale haute, éruption, prurit, myalgies, polyurie, asthénie, fatigue. Rares : somnolence, syncope, angine de poitrine, vomissements, diarrhée, urticaire, pollakiurie, douleur thoracique. Fréquence inconnue : hypersensibilité, hypertrophie gingivale, liquide de dialyse péritonéale trouble, élévation des transaminases, angiœdème.
Mécanisme d'action
Inhibiteur calcique sélectif à effets vasculaires prédominants, dérivé de la dihydropyridine (code ATC C08CA13) : inhibe le flux entrant de calcium, relâche le muscle lisse vasculaire et diminue les résistances périphériques ; action antihypertensive prolongée malgré une demi-vie courte (coefficient de partage membranaire élevé).
Pharmacocinétique
Absorption orale complète, pics en 1,5 à 3 heures ; biodisponibilité d'environ 10 % à jeun, multipliée par 4 après un repas riche en graisses ; distribution tissulaire rapide et importante, liaison aux protéines supérieure à 98 % ; métabolisme important par le CYP3A4 en métabolites inactifs ; demi-vie terminale de 8 à 10 heures, sans accumulation, cinétique non linéaire ; concentrations plus élevées en cas d'insuffisance rénale sévère ou de dialyse, probablement aussi en cas d'insuffisance hépatique.
Conservation
Conserver dans la boîte, à l'abri de la lumière.
Source
RCP ANSM/BDPM, ZANIDIP 10 mg, comprimé pelliculé sécable (mis à jour le 06/02/2025), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.