Zolmitriptan
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antimigraineux - triptan.
Indications
Traitement de la phase céphalalgique de la crise de migraine.
Posologie
Adulte : un comprimé à 2,5 mg par crise, le plus tôt possible après le début de la céphalée (inefficace et déconseillé pendant l'aura) ; comprimé orodispersible, pris sans eau. Efficacité significative dans l'heure. Sans soulagement après la première dose, ne pas reprendre de dose pour la même crise ; en cas de récidive après soulagement, deuxième comprimé possible dans les 24 heures, au moins 2 heures après le premier. Maximum 10 mg par 24 heures. Pas d'usage préventif. Enfant de moins de 12 ans et adolescent : non recommandé. Plus de 65 ans : non établi. Insuffisance hépatique sévère : maximum 5 mg par jour ; légère à modérée : pas d'ajustement. Insuffisance rénale : pas d'ajustement si clairance supérieure à 15 ml/min.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à un excipient. Hypertension modérée ou sévère, hypertension légère non contrôlée. Antécédent d'infarctus du myocarde, cardiopathie ischémique, angor de Prinzmetal, artériopathie périphérique, symptômes ou signes de cardiopathie ischémique. Association à l'ergotamine et dérivés (y compris méthysergide), au sumatriptan, au naratriptan et aux autres agonistes 5HT1B/1D. Antécédent d'AVC ou d'AIT. Syndrome de Wolff-Parkinson-White ou troubles du rythme liés à une voie accessoire. Association aux IMAO non sélectifs, sélectifs A et B (sélégiline) et au linézolide. Clairance de la créatinine inférieure à 15 ml/min.
Mises en garde et précautions
N'utiliser qu'après un diagnostic certain de migraine ; exclure une autre pathologie neurologique grave ; non indiqué dans les migraines hémiplégiques, basilaires ou ophtalmoplégiques. Hémorragies cérébrales et AVC rapportés. Vasospasme coronarien, angor, infarctus très rares : bilan cardiovasculaire préalable en cas de facteurs de risque (tabac, hypertension, dyslipidémie, diabète, hérédité, femme ménopausée, homme de plus de 40 ans). Douleurs ou oppression thoraciques transitoires : arrêter si évocatrices d'ischémie. Élévations transitoires de la pression artérielle. Ne pas dépasser la dose ; céphalées par abus médicamenteux. Syndrome sérotoninergique avec ISRS et IRSN.
Interactions
Contre-indiqués : IMAO non sélectifs, sélectifs A et B, linézolide, alcaloïdes vasoconstricteurs de l'ergot (ergotamine, dihydroergotamine, méthysergide) et autres agonistes 5HT1B/1D (24 heures après l'arrêt de l'alcaloïde ; 6 heures après le zolmitriptan avant l'ergotamine). À prendre en compte : ISRS et IRSN (hypertension, vasoconstriction coronaire, syndrome sérotoninergique), méthylergométrine, autre triptan dans les 24 heures, millepertuis.
Grossesse et allaitement
Grossesse : par précaution, préférable de ne pas utiliser (données humaines insuffisantes, pas d'effet tératogène chez l'animal). Allaitement : déconseillé (excrétion dans le lait chez l'animal).
Effets indésirables
Généralement transitoires, en début de traitement. Fréquents : troubles des sensations, étourdissements, céphalées, hyperesthésie, paresthésies, somnolence, sensation de chaleur, palpitations, douleurs abdominales, nausées, vomissements, sécheresse buccale, dysphagie, faiblesse musculaire, myalgies, asthénie, lourdeur, oppression, douleur ou pression de la gorge, du cou, des membres ou de la poitrine. Peu fréquents : tachycardie, élévations légères et transitoires de la pression artérielle, polyurie, pollakiurie. Rares : hypersensibilité (urticaire, angiœdème, anaphylaxie). Très rares : infarctus du myocarde, angor, vasospasme coronarien, ischémie ou infarctus intestinal ou splénique (diarrhée sanglante, douleur abdominale), miction impérieuse.
Mécanisme d'action
Agoniste sélectif des récepteurs sérotoninergiques 5HT1B/1D (code ATC N02CC03) : vasoconstriction et inhibition de la libération des neuropeptides (CGRP, VIP, substance P) du système trigéminovasculaire ; traverse la barrière hématoencéphalique et agit aussi sur les centres du tronc cérébral.
Pharmacocinétique
Absorption rapide (au moins 64 %), biodisponibilité d'environ 40 %, 75 % de la Cmax atteints en moins d'une heure, concentrations maintenues 4 à 6 heures, non modifiée par la nourriture, sans accumulation ; volume de distribution de 2,4 l/kg, liaison aux protéines de 25 % ; métabolisme hépatique (CYP1A2) en acide indole acétique, N-oxyde et N-desméthyl zolmitriptan actif (métabolisé par la MAO-A) ; plus de 60 % dans les urines et environ 30 % inchangés dans les fèces ; demi-vie de 2,5 à 3 heures (3 à 3,5 heures en cas d'insuffisance rénale modérée à sévère).
Conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
Source
RCP ANSM/BDPM, ZOLMITRIPTAN BIOGARAN 2,5 mg, comprimé orodispersible (mis à jour le 30/06/2023), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.