Propofol
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Anesthésique général intraveineux.
Indications
Anesthésique général intraveineux de courte durée d'action : induction et entretien de l'anesthésie générale chez l'adulte et l'enfant de plus d'un mois ; sédation des patients ventilés de plus de 16 ans en réanimation ; sédation lors d'actes diagnostiques et chirurgicaux, seul ou associé à une anesthésie locale ou locorégionale, chez l'adulte et l'enfant de plus d'un mois.
Posologie
À l'hôpital ou en unité ambulatoire équipée, par un médecin formé à l'anesthésie ou à la réanimation, avec surveillance continue cardiorespiratoire (ECG, oxymétrie) et matériel de ventilation et de réanimation disponible ; pas administré par l'opérateur de l'acte ; analgésiques complémentaires en général nécessaires. Voie intraveineuse, dose ajustée à la réponse. Induction chez l'adulte : titrer par 20 à 40 mg toutes les 10 secondes jusqu'aux signes d'anesthésie ; la plupart des adultes de moins de 55 ans nécessitent 1,5 à 2,5 mg/kg ; au-delà de cet âge et chez les patients ASA III et IV, surtout en cas d'altération de la fonction cardiaque, dose totale réduite jusqu'à 1 mg/kg au minimum.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active, au soja, à l'arachide ou à l'un des excipients. Sédation en réanimation chez les patients de 16 ans ou moins.
Mises en garde et précautions
Réservé aux médecins formés à l'anesthésie ou à la réanimation, avec surveillance continue et moyens de ventilation disponibles. Abus et dépendance rapportés, surtout chez des professionnels de santé ; complications respiratoires fatales sans contrôle des voies aériennes. En sédation consciente, surveiller hypotension, obstruction des voies aériennes et désaturation. Mouvements involontaires possibles pendant l'acte. Délai suffisant avant la sortie pour une récupération complète.
Interactions
Utilisé sans incompatibilité avec les anesthésies rachidienne et péridurale, les prémédications, les curares, les agents inhalés et les analgésiques ; doses plus faibles en complément d'une anesthésie locorégionale. Les autres dépresseurs du SNC majorent les effets sédatifs, anesthésiques et dépresseurs cardiorespiratoires. Rifampicine : hypotension profonde à l'induction. Valproate : réduction de la dose de propofol à envisager.
Grossesse et allaitement
Grossesse : sécurité non établie ; ne pas administrer sauf nécessité absolue ; passage placentaire et risque de dépression néonatale ; utilisable lors d'une interruption de grossesse. Allaitement : faible passage dans le lait ; ne pas allaiter pendant 24 heures après l'administration et jeter le lait produit.
Effets indésirables
Induction et entretien généralement sans excitation ; les effets les plus fréquents sont prévisibles pour un anesthésique ou sédatif, comme l'hypotension. Fréquents : céphalées au réveil, bradycardie. Rares : mouvements épileptiformes dont convulsions et opisthotonos. Très rares : anaphylaxie jusqu'au choc (angiœdème, bronchospasme, érythème, hypotension), désinhibition sexuelle, inconscience postopératoire. Fréquence indéterminée : acidose métabolique, hyperkaliémie, hyperlipidémie, euphorie, abus et dépendance, mouvements involontaires.
Mécanisme d'action
Autre anesthésique général (code ATC N01AX10) à effet hypnotique rapide : induction en 30 à 40 secondes selon la vitesse d'injection ; durée d'action courte après un bolus (4 à 6 minutes) du fait d'un métabolisme et d'une élimination rapides ; pas d'accumulation cliniquement pertinente aux doses recommandées ; réveil rapide ; bradycardie et hypotension possibles à l'induction, probablement par absence d'activité vagolytique.
Pharmacocinétique
Liaison aux protéines plasmatiques d'environ 98 %. Distribution rapide (demi-vie de distribution de 2 à 4 minutes), puis phase d'élimination de demi-vie de 30 à 60 minutes, suivie d'une redistribution à partir des tissus peu perfusés ; volume de distribution central de 0,2 à 0,79 l/kg, à l'équilibre de 1,8 à 5,3 l/kg. Métabolisme principalement hépatique, dépendant du débit sanguin, en glucuronides et conjugués sulfates inactifs ; clairance totale d'environ 2 l/min, plus élevée chez l'enfant ; 88 % de la dose excrétés dans les urines sous forme de métabolites, 0,3 % sous forme inchangée.
Conservation
Ne pas conserver au-dessus de 25 °C ; ne pas congeler.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, PROPOFOL 1 % (10 mg/ml) émulsion injectable ou pour perfusion, rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.