Bupivacaine
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Anesthésique local de longue durée d'action.
Indications
Anesthésique local de type amide, indiqué chez l'adulte pour l'anesthésie ou l'analgésie locale ou locorégionale en chirurgie, chirurgie dentaire et buccale, actes diagnostiques et thérapeutiques et en obstétrique. Des concentrations et présentations précises sont recommandées pour chaque type de bloc ; tous les blocs ne sont pas indiqués du fait de risques cliniquement significatifs.
Posologie
Injection pour infiltration, bloc périnerveux, anesthésie caudale, péridurale ou rétrobulbaire ; pas d'administration intrathécale. Éviter les solutions contenant un conservateur antimicrobien (flacons multidoses) pour l'anesthésie péridurale ou caudale. Jeter la solution non utilisée des flacons unidoses. Inspecter la solution (limpide, incolore) avant administration. Mélange ou utilisation préalable/concomitante d'un autre anesthésique local déconseillés (données insuffisantes). Doses soigneusement ajustées, administrées par ou sous la supervision de cliniciens expérimentés dans le diagnostic et la prise en charge de la toxicité dose-dépendante et des urgences aiguës. La concentration à 0,75 % n'est pas recommandée en anesthésie obstétricale. Doses selon le type de bloc : texte non disponible (tronqué par la base).
Contre-indications
Bloc paracervical obstétrical (bradycardie fœtale et décès rapportés) ; anesthésie régionale intraveineuse (bloc de Bier) ; hypersensibilité connue à la bupivacaïne, à un anesthésique local de type amide ou à l'un des composants.
Mises en garde et précautions
Avertissement encadré : arrêts cardiaques avec réanimation difficile ou décès lors d'anesthésies péridurales obstétricales, le plus souvent avec la concentration à 0,75 %, survenus après des convulsions dues à une toxicité systémique, probablement par injection intravasculaire accidentelle ; la concentration à 0,75 % est réservée aux interventions chirurgicales nécessitant un relâchement musculaire important et prolongé. Toxicité dose-dépendante : sécurité et efficacité dépendent de la posologie, de la technique, des précautions et de la préparation aux urgences ; surveillance attentive et constante des fonctions cardiovasculaire et respiratoire (ventilation) et de l'état de conscience après l'injection. Autres risques décrits : méthémoglobinémie, chondrolyse en cas de perfusion intra-articulaire, arrêt cardiaque en anesthésie régionale intraveineuse, réactions de type allergique, toxicité systémique en cas d'injection intravasculaire ou intrathécale accidentelle, arrêt respiratoire après bloc rétrobulbaire. Les flacons multidoses contiennent du méthylparabène.
Interactions
Autres anesthésiques locaux : toxicité additive ; si l'association ne peut être évitée, surveiller les effets neurologiques et cardiovasculaires de toxicité systémique.
Grossesse et allaitement
Grossesse : contre-indiquée pour le bloc paracervical obstétrical (bradycardie fœtale et décès). Pas de données chez la femme enceinte permettant d'évaluer un risque sur le développement ; chez l'animal, létalité embryo-fœtale chez la lapine à des doses cliniquement pertinentes et baisse de survie des petits chez le rat à une dose comparable à la dose maximale recommandée chez l'homme : informer la femme enceinte du risque potentiel pour le fœtus. Les anesthésiques locaux traversent rapidement le placenta ; en anesthésie péridurale, caudale ou honteuse, toxicité maternelle, fœtale et néonatale variable selon l'acte, le produit, la dose et la technique. Allaitement : texte non disponible (tronqué par la base).
Effets indésirables
Effets cliniquement significatifs : arrêt cardiaque en anesthésie obstétricale, toxicité dose-dépendante, méthémoglobinémie, chondrolyse lors de perfusion intra-articulaire, arrêt cardiaque en anesthésie régionale intraveineuse, réactions de type allergique, toxicité systémique lors d'injection intravasculaire ou intrathécale accidentelle, arrêt respiratoire après bloc rétrobulbaire. Surdosage/toxicité systémique : convulsions avec hypoxie, hypercapnie et acidose et dépression myocardique pouvant entraîner arythmies, bradycardie, asystolie, fibrillation ventriculaire ou arrêt cardiaque ; apnée possible, notamment après injection intrathécale accidentelle. Prise en charge : libération immédiate des voies aériennes et ventilation assistée ou contrôlée en oxygène pur ; en cas d'arrêt cardiaque, une réanimation prolongée peut être nécessaire.
Mécanisme d'action
La bupivacaïne bloque la genèse et la conduction de l'influx nerveux, probablement en élevant le seuil d'excitation électrique du nerf, en ralentissant la propagation de l'influx et en réduisant la vitesse de montée du potentiel d'action. La progression de l'anesthésie dépend du diamètre, de la myélinisation et de la vitesse de conduction des fibres ; perte successive de la douleur, de la température, du toucher, de la proprioception puis du tonus musculaire. Aux concentrations sanguines thérapeutiques, effets cardiovasculaires minimes ; aux concentrations toxiques, dépression de la conduction et de l'excitabilité cardiaques pouvant conduire à bloc auriculo-ventriculaire, arythmies ventriculaires et arrêt cardiaque, parfois mortels.
Pharmacocinétique
Absorption systémique à l'origine des effets cardiovasculaires et sur le système nerveux central ; passage placentaire rapide. Détail des paramètres non disponible (texte tronqué par la base).
Conservation
Conserver entre 20 et 25 °C (écarts tolérés entre 15 et 30 °C). Les solutions sans adrénaline peuvent être autoclavées (121 °C, 15 minutes). Ne pas utiliser une solution colorée ou contenant un précipité. Flacons unidoses : jeter la portion non utilisée.
Source
Équivalent américain du RCP : notice officielle USPI (FDA, DailyMed) de MARCAINE (chlorhydrate de bupivacaïne) solution injectable, rubriques Boxed Warning, Indications, Dosage and Administration, Contraindications, Warnings and Precautions, Adverse Reactions, Drug Interactions, Use in Specific Populations, Overdosage, Clinical Pharmacology et How Supplied.