Oxacilline
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antibiotique - pénicilline anti-staphylococcique.
Indications
Infections dues à des staphylocoques producteurs de pénicillinase sensibles à l'oxacilline, après cultures et antibiogramme. Peut être utilisée en traitement initial d'une infection staphylococcique résistante suspectée avant les résultats. Ne pas utiliser pour les infections à germes sensibles à la pénicilline G ; arrêter si l'infection est due à un germe autre qu'un staphylocoque résistant. N'utiliser que pour des infections bactériennes prouvées ou fortement suspectées.
Posologie
Perfusion intraveineuse continue ou intermittente. Adulte : 250 à 500 mg toutes les 4 à 6 heures (infections légères à modérées) ; 1 g toutes les 4 à 6 heures (infections sévères). Durée selon le type et la sévérité de l'infection et l'état du patient, guidée par la réponse clinique et bactériologique : au moins 14 jours dans les infections staphylococciques sévères ; poursuivre au moins 48 heures après l'apyrexie, la disparition des symptômes et la négativation des cultures ; plus longtemps pour les endocardites et les ostéomyélites. Le probénécide augmente et prolonge les taux sériques. Présentation prémélangée éventuellement inadaptée à l'enfant, au nourrisson et au nouveau-né.
Contre-indications
Antécédent de réaction d'hypersensibilité (anaphylactique) à une pénicilline. Solutions contenant du glucose : allergie connue au maïs ou à ses dérivés.
Mises en garde et précautions
Réactions d'hypersensibilité graves, parfois mortelles (choc anaphylactique avec collapsus), sous pénicilline : incidence du choc anaphylactique de 0,015 à 0,04 %, décès chez environ 0,002 % des patients traités ; plus fréquent par voie parentérale mais possible par voie orale. Anamnèse médicamenteuse et allergique complète avant traitement ; arrêt et traitement de soutien (ventilation, amines pressives, antihistaminiques, corticoïdes) en cas de réaction ; allergie croisée possible avec les céphalosporines. Diarrhée à Clostridioides difficile, de la diarrhée légère à la colite mortelle.
Interactions
Tétracycline (bactériostatique) : peut antagoniser l'effet bactéricide des pénicillines, association à éviter. Probénécide : bloque la sécrétion tubulaire rénale et prolonge les taux sanguins d'oxacilline.
Grossesse et allaitement
Non renseigné dans les rubriques restituées de la notice consultée (la rubrique Précautions, qui traite de la grossesse et de l'allaitement dans ce format de notice, n'est pas disponible).
Effets indésirables
Réactions allergiques aux pénicillines chez 0,7 à 10 % des patients, habituellement après sensibilisation par un traitement antérieur (parfois dès le premier traitement, par exposition à des traces dans le lait ou les vaccins). Réactions immédiates (dans les 20 minutes) : de l'urticaire et du prurit à l'œdème de Quincke, au laryngospasme, au bronchospasme, à l'hypotension, au collapsus et au décès (très rares, surtout par voie parentérale). Réactions accélérées (20 minutes à 48 heures) : urticaire, prurit, fièvre, parfois œdème laryngé, laryngospasme, hypotension. Réactions retardées (après 48 heures, parfois 2 à 4 semaines) : manifestations de type maladie sérique. Suite tronquée par la base. Surdosage : signes des effets indésirables ; arrêt, traitement symptomatique et de soutien.
Mécanisme d'action
Pénicilline semi-synthétique dérivée de l'acide 6-aminopénicillanique, résistante à l'inactivation par la pénicillinase (bêtalactamase).
Pharmacocinétique
Par voie IV, pic sérique environ 5 minutes après la fin de l'injection ; 500 mg en IV lente donnent un pic de 43 µg/ml à 5 minutes. Demi-vie d'élimination d'environ 0,5 heure (20 à 30 minutes). Liaison aux protéines sériques, surtout l'albumine, de 94,2 % ± 2,1 %. Concentrations négligeables dans le liquide céphalorachidien et l'humeur aqueuse aux doses usuelles ; concentrations thérapeutiques dans les liquides pleural, biliaire et amniotique. Excrétion rapide, principalement sous forme inchangée dans l'urine par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire ; élimination non rénale par inactivation hépatique et excrétion biliaire.
Conservation
Présentation prémélangée congelée : conserver à –20 °C ou moins ; manipuler les poches congelées avec précaution.
Source
Équivalent américain du RCP : notice officielle USPI (FDA, DailyMed) de l'oxacilline injectable, rubriques Indications, Dosage and Administration, Contraindications, Warnings, Adverse Reactions, Drug Interactions, Overdosage, Clinical Pharmacology, Description et How Supplied.