Nom commercial : DESLORA DENK CP B/10 (CIP 8156813). Principe actif : Desloratadine.

Desloratadine

Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antihistaminique H1 non sédatif de 2e génération - métabolite actif de la loratadine (ATC R06AX27).

Indications

Traitement symptomatique de la rhinite allergique et de l'urticaire, chez l'adulte et l'adolescent de 12 ans et plus (comprimés) ; solution buvable/sirop : également chez l'enfant à partir de 1 an.

Posologie

Adulte et adolescent ≥12 ans : 5mg (1 comprimé, ou 10mL de solution buvable à 0,5mg/mL) 1 fois/jour, au moment ou en dehors des repas. Enfant de 1 à 5 ans : 2,5mL (1,25mg) de solution buvable 1 fois/jour. Enfant de 6 à 11 ans : 5mL (2,5mg) 1 fois/jour. Non établi chez l'enfant <1 an (solution) ni <12 ans (comprimés 5mg). Rhinite allergique intermittente (<4 jours/semaine ou <4 semaines) : traitement selon l'évolution des symptômes, interruptible à leur disparition et repris à leur réapparition ; rhinite persistante : traitement continu possible pendant l'exposition allergénique. Voie orale.

Contre-indications

Hypersensibilité à la desloratadine, à l'un des excipients ou à la loratadine.

Mises en garde et précautions

Prudence en cas d'insuffisance rénale sévère. Convulsions : prudence en cas d'antécédents personnels ou familiaux, surtout chez le jeune enfant (une étude observationnelle a montré une augmentation des crises convulsives inaugurales sous desloratadine : +37,5/100 000 patients-années chez les 0-4 ans, +11,3/100 000 chez les 5-19 ans) — envisager l'arrêt en cas de crise. Insuffisance hépatique sévère : prudence (hépatite/ictère possibles). Métaboliseurs lents (environ 6% de la population, nettement plus fréquents chez les sujets de race noire : 18% des adultes et 16% des enfants contre 2-3% chez les sujets caucasiens) : exposition systémique majorée (jusqu'à ~6x l'ASC chez l'enfant), sans différence de tolérance observée chez les enfants de 2 à 11 ans. Comprimés : contiennent du lactose (intolérance au galactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose). Solution buvable : contient du sorbitol (intolérance héréditaire au fructose), du propylène glycol et de l'alcool benzylique (réactions allergiques ; ne pas utiliser plus d'une semaine chez l'enfant <3 ans ; prudence en cas d'insuffisance hépatique ou rénale — acidose métabolique). Chez l'enfant <2 ans, la rhinite est le plus souvent infectieuse : l'efficacité n'est pas démontrée dans ce cas.

Interactions

Aucune interaction cliniquement significative avec l'érythromycine ni le kétoconazole (études d'interaction menées chez l'adulte uniquement). Alcool : pas de potentialisation démontrée des effets délétères sur les tests de performance, mais des cas d'intolérance et d'intoxication à l'alcool ont été rapportés depuis la commercialisation — prudence recommandée. L'enzyme impliquée dans le métabolisme n'étant pas identifiée, un risque d'interaction ne peut être totalement exclu. La desloratadine n'inhibe pas le CYP3A4 in vivo ni le CYP2D6 in vitro, et n'est ni substrat ni inhibiteur de la P-glycoprotéine ; ni l'alimentation ni le jus de pamplemousse ne modifient sa cinétique.

Grossesse et allaitement

Plus de 1 000 grossesses exposées : aucun effet malformatif ni toxique pour le fœtus ou le nouveau-né ; aucun effet délétère sur la reproduction chez l'animal. Par mesure de précaution, il est néanmoins préférable d'éviter la desloratadine pendant la grossesse. Allaitement : la desloratadine a été identifiée chez les nouveau-nés/nourrissons allaités par une femme traitée, effet sur l'enfant inconnu — décider d'interrompre l'allaitement ou le traitement selon le bénéfice pour chacun. Aucune donnée sur la fertilité humaine.

Effets indésirables

Fréquents : asthénie (1,2%), sécheresse buccale (0,8%), céphalées (0,6%) ; fièvre, insomnie et diarrhée fréquentes chez l'enfant <2 ans. Très rares : hallucinations, vertiges, somnolence, insomnie, hyperactivité psychomotrice, convulsions, tachycardie, palpitations, douleurs abdominales, nausées, vomissements, dyspepsie, diarrhée, augmentation des enzymes hépatiques ou de la bilirubine, hépatite, myalgie, réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie, angio-œdème, dyspnée, prurit, rash, urticaire). Fréquence indéterminée : anomalies du comportement, agressivité, humeur dépressive, augmentation de l'appétit/prise de poids, sécheresse oculaire, allongement de l'intervalle QT, ictère, photosensibilité ; chez l'enfant : arythmie et bradycardie. Aucun allongement du QT jusqu'à 45mg/jour (9 fois la dose) dans les essais cliniques.

Mécanisme d'action

Antagoniste sélectif de longue durée d'action des récepteurs H1 périphériques, ne diffusant pas dans le système nerveux central (pas d'augmentation de la somnolence par rapport au placebo à 5mg/jour) ; inhibition in vitro de la libération de cytokines pro-inflammatoires (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) par les mastocytes/basophiles (pertinence clinique à confirmer). Soulage éternuements, écoulement nasal, prurit nasal/oculaire/palatin, larmoiement et rougeurs ; efficace sur le prurit et le nombre/taille des lésions d'urticaire chronique idiopathique (réduction du prurit >50% chez 55% des patients vs 19% sous placebo). Effet en 30 minutes-1 heure, maintenu sur 24 heures.

Pharmacocinétique

Détectable dès 30 minutes ; pic plasmatique vers 3 heures ; demi-vie terminale d'environ 27 heures (justifiant une prise quotidienne unique), sans accumulation cliniquement notable ; liaison protéique modérée (83-87%). Chez les métaboliseurs lents : Cmax environ 3x plus élevée et demi-vie d'environ 89 heures chez l'adulte (jusqu'à ~120 heures chez l'enfant). Insuffisance rénale : exposition environ 1,5 à 2,5x plus élevée sans signification clinique. Bioéquivalence démontrée entre comprimé et sirop ; la desloratadine n'est pas éliminée par hémodialyse.

Conservation

Comprimés : température ne dépassant pas 30°C, emballage d'origine ; solution buvable : ne pas congeler, emballage d'origine (2 ans)

Source

RCP EMA/Commission européenne, AERIUS 5mg comprimés pelliculés et 0,5mg/mL solution buvable (Organon) ; Vidal, substance active desloratadine ; BDPM, DESLORATADINE EG 5mg comprimé pelliculé.