Prégabaline
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Antiépileptique / antalgique des douleurs neuropathiques.
Indications
Douleurs neuropathiques périphériques et centrales chez l'adulte. Épilepsie de l'adulte, en association, dans le traitement des crises partielles avec ou sans généralisation secondaire. Trouble anxieux généralisé chez l'adulte.
Posologie
150 à 600 mg par jour en deux ou trois prises. Douleurs neuropathiques : 150 mg/jour, puis 300 mg/jour après 3 à 7 jours, puis si besoin 600 mg/jour après 7 jours supplémentaires. Épilepsie : 150 mg/jour, 300 mg/jour après 1 semaine, puis si besoin 600 mg/jour après 1 semaine de plus. Trouble anxieux généralisé : 150 mg/jour, 300 mg/jour après 1 semaine, puis 450 mg/jour et jusqu'à 600 mg/jour par paliers hebdomadaires. Arrêt progressif sur au moins 1 semaine. Insuffisance rénale (clairance de la créatinine) : 60 ml/min ou plus, 150 à 600 mg/jour en 2 ou 3 prises ; 30 à 59 ml/min, 75 à 300 mg/jour (début 75 mg) ; 15 à 29 ml/min, 25 à 150 mg/jour en 1 ou 2 prises (début 25 à 50 mg) ; moins de 15 ml/min, 25 à 75 mg/jour en 1 prise ; dose supplémentaire unique de 25 mg après hémodialyse. Insuffisance hépatique : pas d'ajustement. Sujet âgé : réduction possible selon la fonction rénale. Sécurité et efficacité non établies avant 18 ans. Voie orale, pendant ou en dehors des repas.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Mises en garde et précautions
Étourdissements, somnolence, perte de connaissance, confusion (prudence chez le sujet âgé, conduite). Œdème de Quincke et réactions cutanées graves (arrêt immédiat). Troubles visuels. Insuffisance rénale réversible. Insuffisance cardiaque congestive chez le sujet âgé. Dépression respiratoire (fonction respiratoire altérée, insuffisance rénale, sujet âgé, dépresseurs du SNC, opioïdes). Idées et comportements suicidaires. Constipation avec les opioïdes. Mésusage, abus et dépendance (antécédents). Arrêt progressif (sevrage). Encéphalopathie. Diabétique : adapter l'hypoglycémiant en cas de prise de poids. Contraception efficace chez la femme en âge de procréer.
Interactions
Peu d'interactions pharmacocinétiques. Potentialisation des effets de l'éthanol et du lorazépam. Opioïdes et autres dépresseurs du système nerveux central : risque accru de dépression respiratoire, de coma et de décès ; ralentissement du transit avec les opioïdes. Pas d'interaction cliniquement significative avec phénytoïne, carbamazépine, acide valproïque, lamotrigine, gabapentine, phénobarbital, tiagabine, topiramate, oxycodone, antidiabétiques, diurétiques, insuline ; pas d'effet sur les contraceptifs oraux.
Grossesse et allaitement
Grossesse : ne pas utiliser sauf nécessité absolue (risque de malformations congénitales majeures au 1er trimestre : système nerveux, yeux, visage, reins, organes génitaux) ; contraception efficace chez la femme en âge de procréer. Allaitement : passage dans le lait, effet inconnu chez le nourrisson ; décider de l'interruption de l'allaitement ou du traitement.
Effets indésirables
Très fréquents : étourdissements, somnolence, céphalées. Fréquents : augmentation de l'appétit, prise de poids, euphorie, confusion, irritabilité, insomnie, baisse de la libido, troubles de l'attention, ataxie, troubles de la coordination, tremblements, dysarthrie, troubles de la mémoire, paresthésies, vision trouble, diplopie, vertiges, sécheresse buccale, constipation, diarrhée, nausées, troubles de l'érection, œdèmes périphériques, troubles de la marche, chutes, sensation d'ébriété, fatigue, crampes, arthralgies, dorsalgies, nasopharyngite. Peu fréquents : neutropénie, hypoglycémie, hallucinations, crises de panique, dépression, idées suicidaires, syncope, perte de connaissance, troubles visuels, tachycardie, bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré, insuffisance cardiaque congestive, hypotension, dyspnée, vomissements, élévation des enzymes hépatiques, urticaire, élévation des CPK et de la créatinine, thrombopénie. Rares : œdème de Quincke, convulsions, syndrome parkinsonien, perte de la vue, kératite, allongement du QT, insuffisance hépatique, hépatite, ictère, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, rhabdomyolyse, insuffisance rénale, rétention urinaire, gynécomastie. Fréquence indéterminée : dépendance. Sevrage à l'arrêt : insomnie, céphalées, nausées, anxiété, diarrhée, syndrome grippal, convulsions, dépression, idées suicidaires, hyperhidrose.
Mécanisme d'action
Analogue de l'acide gamma-aminobutyrique (code ATC N03AX16) se liant à la sous-unité auxiliaire alpha2-delta des canaux calciques voltage-dépendants du système nerveux central.
Pharmacocinétique
Biodisponibilité d'au moins 90 %, indépendante de la dose ; pic plasmatique en 1 heure environ à jeun ; pas de liaison aux protéines ; métabolisme très faible (moins de 2 % de métabolites urinaires) ; demi-vie d'environ 6,3 heures ; élimination rénale sous forme inchangée, clairance proportionnelle à celle de la créatinine.
Conservation
À conserver à une température ne dépassant pas 30 °C.
Source
RCP ANSM/BDPM, PREGABALINE BIOGARAN 75 mg, gélule, générique de LYRICA (mis à jour le 25/03/2024), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.