Térazosine
Fiche sourcée à partir du RCP officiel. Classe : Alpha-bloquant - HTA/urologie.
Indications
Adulte, voie orale : hypertension artérielle légère à modérée, en association aux diurétiques thiazidiques et/ou à d'autres antihypertenseurs, ou seule lorsque les autres traitements sont inadaptés ou inefficaces (effet hypotenseur plus marqué sur la pression diastolique). Traitement symptomatique de l'obstruction urinaire due à l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP).
Posologie
Hypertension, adulte : dose initiale de 1 mg au coucher pour tous les patients, à ne pas dépasser (strictement, pour limiter l'hypotension aiguë de première dose) ; puis doubler environ la dose quotidienne unique chaque semaine jusqu'à la réponse tensionnelle souhaitée ; entretien habituel de 2 à 10 mg 1 fois par jour ; au-delà de 20 mg, efficacité rarement améliorée ; doses supérieures à 40 mg non étudiées. HBP, adulte : dose initiale de 1 mg au coucher, à ne pas dépasser ; puis doubler environ toutes les 1 à 2 semaines selon la réponse ; entretien habituel de 5 à 10 mg 1 fois par jour ; amélioration des symptômes dès 2 semaines ; pas de bénéfice démontré au-delà de 10 mg par jour. Après une interruption de plusieurs jours, reprendre au schéma initial. (Suite de la rubrique tronquée dans la base eMC.)
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients. Sensibilité connue aux autres alphabloquants. Antécédent de syncope mictionnelle.
Mises en garde et précautions
Comme les autres alphabloquants, baisse tensionnelle marquée possible, notamment hypotension orthostatique et syncope à la première dose ou aux premières doses, à la reprise après une interruption, lors d'une augmentation rapide de dose ou de l'ajout d'un autre antihypertenseur ; la syncope a parfois été précédée d'une tachycardie supraventriculaire sévère (120 à 160 battements/min). Hypotension orthostatique plus fréquente chez les patients traités pour HBP, et après 65 ans (5,6 % contre 2,6 %). Après plusieurs jours d'arrêt, reprendre au schéma initial. Avant de traiter les symptômes d'HBP, exclure les autres causes de troubles mictionnels. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Interactions
IEC ou diurétiques : vertiges et effets apparentés plus fréquents. Effet hypotenseur majoré avec : neuroleptiques adrénergiques, alcool, aldesleukine, alprostadil, anesthésiques généraux, antagonistes de l'angiotensine II, antipsychotiques, anxiolytiques et hypnotiques, baclofène, bêtabloquants, inhibiteurs calciques, clonidine, diazoxide, diurétiques, hydralazine, lévodopa, IMAO, méthyldopa, minoxidil, moxisylyte, moxonidine, dérivés nitrés, nitroprussiate de sodium, tizanidine. Diurétiques thiazidiques ou autres antihypertenseurs : prudence, réduction de dose et nouvelle titration éventuelles. Effet hypotenseur antagonisé par les corticoïdes, les AINS et les œstrogènes. Pas d'interaction avec les antalgiques/anti-inflammatoires, digitaliques, hypoglycémiants, antiarythmiques, anxiolytiques/sédatifs, antibactériens, hormones/stéroïdes et antigoutteux. (Rubrique tronquée dans la base eMC.)
Grossesse et allaitement
Grossesse : pas d'effet tératogène chez le rat et le lapin à très fortes doses (résorptions fœtales et effets fœtaux probablement secondaires à la toxicité maternelle) ; sécurité non établie chez la femme enceinte ; chez l'animal, allongement possible de la durée de gestation ou inhibition du travail : ne pas utiliser sauf si le bénéfice potentiel dépasse le risque. Allaitement : passage dans le lait inconnu, prudence. Fertilité : pas de données chez l'homme, fertilité réduite chez l'animal.
Effets indésirables
Syncope possible, comme avec les autres alphabloquants, dans les 30 à 90 minutes suivant la dose initiale, parfois lors d'une augmentation rapide de dose ou de l'ajout d'un autre antihypertenseur ; incidence d'environ 1 % dans les essais en hypertension, le plus souvent par hypotension orthostatique excessive, parfois précédée de tachycardie (120 à 160/min) : allonger le patient et traiter si besoin. Vertiges, sensation de tête légère ou évanouissement au lever rapide : se coucher puis s'asseoir quelques minutes avant de se relever. Ces effets sont spontanément résolutifs et ne récidivent généralement pas après la période initiale ou lors d'une nouvelle titration. Liste détaillée tronquée dans la base eMC.
Mécanisme d'action
Antagoniste des récepteurs alpha-adrénergiques (code ATC G04CA03), bloqueur sélectif des récepteurs alpha-1 post-synaptiques. Hypertension : relâchement des vaisseaux périphériques, principalement par antagonisme compétitif des récepteurs alpha-1 post-synaptiques, avec une baisse tensionnelle initiale progressive puis une action antihypertensive soutenue ; légère baisse du cholestérol total (2 à 5 %) et de la fraction LDL + VLDL (3 à 7 %). HBP : l'antagonisme des récepteurs alpha-1 du muscle lisse prostatique et urétral améliore le débit urinaire et soulage l'obstruction.
Pharmacocinétique
Bien absorbée (80 à 100 %), effet de premier passage minime, biodisponibilité presque complète peu modifiée par l'alimentation. Pic plasmatique vers 1 heure ; demi-vie d'environ 12 heures. Liaison aux protéines plasmatiques de 90 à 94 %. Métabolites principaux issus de déméthylation et de conjugaison. Environ 10 % excrétés inchangés dans les urines et 20 % dans les fèces ; au total, environ 40 % de la dose éliminée dans les urines et 60 % dans les fèces. ASC et Cmax proportionnelles à la dose entre 2 et 10 mg.
Conservation
À conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.
Source
RCP (SmPC) eMC/MHRA, HYTRIN comprimé (chlorhydrate de térazosine), rubriques 4.1 à 4.8, 5.1, 5.2 et 6.4.